Витепсол что это такое


Гидрофобные основы

Главная / Справочник фармацевта / Аптечная технология приготовления лекарственных форм / Суппозитории / Гидрофобные основы

В настоящее время гидрофобные основы являются наиболее распространенными в аптечном производстве суппозиториев.

К этой группе основ относятся жиры и жироподобные вещества, а также их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. Наиболее известными основами являются масло какао, основы типа витепсол (имхаузен), массупол, монолен, эстаринум, пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ 5Т. Все они характеризуются достаточно хорошими структурно-механическими свойствами и легко высвобождают включенные в них лекарственные вещества. Основные требования, которые предъявляются к нерастворимым в воде основам, — низкая температура плавления (не выше 37 °С), достаточная твердость, малый интервал между температурой плавления и застывания, достаточная вязкость, физиологическая индифферентность и отсутствие резкого запаха, стойкость в процессе хранения, отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, способность инкорпорировать жидкости и полностью плавиться в прямой кишке в течение 10—15 мин. Классической основой для суппозиториев этой группы является масло какао.

Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) представляет собой растительный жир плотной консистенции, получаемый прессованием поджаренных и освобожденных от кожуры семян шоколадного дерева (произрастает в тропиках). В химическом отношении масло какао является смесью глицеридов — сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот. До использования масла какао в качестве основы в древние времена применяли суппозитории, сформированные из жиров различных животных, меда, соков растений, растительных и животных порошков. В Средние века суппозитории готовили из смеси сала и воска, воска и мыла, из нитей шелковых и льняных тканей, пропитанных лекарственными мазями или медом. Эту лекарственную форму применяли в основном при геморрое и для борьбы с кишечными паразитами. Впервые масло какао в качестве суппозиторной основы было использовано во Франции аптекарем Антуаном Бомом в 1766 г. и с этих пор является одной из наиболее известных основ в аптечной практике. Масло какао при комнатной температуре представляет собой твердую, светло-желтого цвета хрупкую, со слабым шоколадным запахом и приятным вкусом массу. Плавится при температуре 31—36 °С, превращаясь в прозрачную жидкость. Легко растворяется при взбалтывании в эфире и кипящем безводном спирте. Кислотное число не более 2,25, йодное число 32—38. Хранят в хорошо закрытых жестянках, в прохладном, защищенном от света месте. Преимуществами масла какао как основы является то, что оно совместимо с большим числом современных лекарственных веществ и обладает хорошими индифферентными в физиологическом отношении свойствами. Масло какао имеет ряд недостатков: трудно инкорпорирует воду (водные растворы); обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения меняет температуру плавления, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозиториев. Кроме того, сравнительно легконаступающая окислительная порча продукта (свойство всех природных жиров), низкая температура плавления и застывания масла какао, а также необходимость импорта продукта стали причиной поиска новых основ для суппозиториев. Масло какао применяют для изготовления суппозиториев методами выкатывания, выливания или прессования. Кроме масла какао, из природных растительных жиров в качестве основы использовали жир коричника японского, масла из плодов камфорного и ложнокамфорного лавров. Усовершенствование суппозиторных основ осуществлялось путем получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, жироподобными веществами или углеводородными продуктами. Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4 % парафина под названием “бутирол” предложен в 1934 г. А.Г. Босиным.

В его состав входило 40 частей масла какао, 92,08 частей свиного жира, 5,21 части желтого воска, 6,68 частей парафина, 1,05 части глицерина.

В настоящее время основа бутирол состоит из 50 % гидрогенизированных жиров, 20 % парафина, 30 % масла какао.

Сплав гидрированного масла хлопкового с 4—5 % эмульгатора Т-2 (ГХМ 5Т) по структурно-механическим свойствам не уступает маслу какао и лишен некоторых недостатков последнего за счет содержания эмульгатора Т-2. Масло хлопковое гидрогенизированное нагревают до температуры не выше 55 °С и к нему при перемешивании прибавляют эмульгатор Т-2 до получения однородной массы. Основа при комнатной температуре представляет собой светло-желтого цвета твердый продукт с температурой плавления 36,6—37 °С и температурой затвердевания 29—30 °С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не должна иметь механических загрязнений. Характеризуется исключительно высокой вязкостью при температуре плавления, превышающей вязкость известных основ в десятки раз; легко инкорпорирует водные растворы и усиливает всасывание лекарственных веществ. Эту основу (как и бутирол) рекомендуют использовать для изготовления суппозиториев с норсульфазолом, сульфадимезином, натрия сульфапиридазином, натриевой солью новобиоцина и др. Суппозитории с применением основы ГХМ 5Т можно готовить как методом выливания, так и методом выкатывания. Основа ГАМ-3Т является сплавом гидрированного арахисового масла с 3 % эмульгатора Т-2. Этот сплав эмульгирует достаточно большое количество воды и водных растворов лекарственных веществ, совместим с веществами различной физико-химической природы, высвобождение лекарственных веществ из него выше, чем из масла какао. Основа химически индифферентна.

Основа суппорин-М (Supporinum-M) — еще один представитель сплавов гидрогенизированных растительных масел с эмульгаторами. Состоит из 95 % масла хлопкового гидрогенизированного и 5 % эмульгатора Т-2. Внешне это светло-желтого цвета, однородная, твердая при комнатной температуре масса со слабым специфическим запахом. В расплавленном состоянии масса прозрачна. Легко расплавляется, химически индифферентна, нетоксична, хорошо высвобождает лекарственные вещества, легко формируется, не раздражает прямую кишку. Температура плавления составляет 34—36 °С. Рекомендуется использовать фракции растительных или животных гидрированных жиров, т.е. продукты их термической или химической переработки. Первая основа такого типа (себувинол), представляющая собой твердую фракцию бычьего жира имеет, существенные недостатки — быстро прогоркает, дает малопластичную суппозиторную массу. Кроме нее, предложены ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов говяжьего жира и пальмоядрового масла. Это твердые продукты, к которым для получения суппозиторной основы добавляют один из эмульгаторов: 3 % Т-2; 5 или 10 % пропиленгликольмоностеарата; 0,5 % сахароглицерида; 0,5 % сахарозы дистеарата. К группе гидрофобных основ также относятся продукты направленной эстерификации спиртов и кислот, полученные полусинтетическим путем. Они характеризуются физиологической индифферентностью, хорошими структурно-механическими свойствами, оптимальным соотношением температур плавления и затвердевания, стабильностью в процессе хранения.

Основа имхаузен (эстаринум) состоит из триглицеридов лауриновой, миристиновой, пальмитиновой и стеариновой кислот, эмульгатором является моноглицериновый эфир кислоты лауриновой. Кислоты получают путем омыления кокосового и пальмового масел. Различают основу типа А, В, С, D, Е, Т в зависимости от состава и физико-химических свойств. Основа имхаузен почти не имеет запаха и вкуса, белого цвета, плавится при температуре тела, образуя бесцветную или желтоватую жидкость, прогоркает медленнее, чем натуральные жиры, однако более ломкая, чем масло какао. Не образует полиморфных модификаций, хорошо эмульгирует водные растворы, быстро затвердевает.

Основа витепсол (Witepsol) имеет различные модификации и представляет собой смесь триглицеридов естественных насыщенных жирных кислот (главным образом лауриновой), как правило, с содержанием до 1 % эфира ненасыщенной природной кислоты и многоатомного спирта. Основа совместима с большинством современных лекарственных веществ. Представляет собой белую, твердую, хрупкую, легкоплавящуюся при температуре тела массу без вкуса и запаха. Температура плавления колеблется в зависимости от марки от 33 до 39—41 °С. Витепсол используется для приготовления суппозиториев современными способами (методом выливания).

Основа новата (Novata) представляет собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных жирных кислот С11, С17. В зависимости от марки имеет температуру плавления от 31 до 40 °С.

Массупол — это эфир главным образом лауриновой кислоты с небольшим количеством моноэфира стеариновой кислоты и глицерина. Его температура плавления составляет 34—35 °С, температура затвердевания 32,5 °С. Внешне это белый, лишенный запаха, твердый при комнатной температуре продукт.

Основа лазупол представляет собой смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами (например, цетиловым). Температура плавления 34—37 °С. Она включена в качестве основы в фармакопеи ряда зарубежных стран.

Основы эстарам (Estaram) и суповайс (Supoweiss) — полусинтетические глицериды (твердые жиры), состоящие из смеси три-, ди- и моноглицеридов природных жирных кислот. Их получают этерификацией свободных жирных кислот кокосового и (или) пальмоядрового масел с глицерином (Estaram) или переэтерификацией гидрогенизированных растительных масел с (без) использованинм глицерина (Supoweiss).

В зависимости от марки температура плавления составляет от 32 до 42 °С.

Основы с низкой температурой плавления предназначены в основном для изготовления суппозиториев с порошкообразными веществами, т.е. с риском седиментации веществ (например, с парацетамолом).

Основы со средней температурой плавления предназначены для изготовления вагинальных суппозиториев, основы с высокой температурой плавления — для суппозиториев с лекарственными веществами, понижающими температуру плавления.

В аптечной практике в качестве основ используют также гидрированные растительные масла; гидрожир, который получают при гидрировании хлопкового масла; разработана основа из гидрогенизированного подсолнечного и соевого масел.

Основу эртикоат (Erticoat) получают путем фракционирования и гидрогенизирования пальмоядрового и соевого масел, температура плавления составляет 35—37 °С.

В промышленном производстве суппозиториев используется жировая основа Горьковского химико-фармацевтического завода, в состав которой входит 30 % масла какао, 49—60 % гидрированного подсолнечного масла (жир кулинарный фритюрный) и 10—21 % парафина. Внешне это твердая масса желтоватого цвета, жирная на ощупь, с запахом масла какао. Температура плавления 36—40 °С. Заменителем масла какао являются жиры марки Кува. Кува-300 — это фракционированный, гидрогенизированный, парафинированный растительный жир без посторонних запахов на нелауриновой основе из растительных масел (пальмового, соевого, хлопкового и масла земляного ореха), с температурой плавления 38 °С. Кува-500 представляет собой нелауриновый жир, частично фракционированный на основе пальмового масла, рафинированный с температурой плавления 35 °С.

Ланоль — смесь эфиров фталевой кислоты с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира. Это твердая однородная воскоподобная масса белого цвета со своеобразным запахом. Температура плавления 36—37° С. Температура затвердевания не ниже 32 °С. Практически нерастворим в воде, очень легкорастворим в эфире, хлороформе, бензоле. На основе этого вещества разработана суппозиторная основа следующего состава: 60,0 г (80,0 г) ланоля; 20,0 г (10,0 г) гидрогенизированного жира и 20,0 г (10,0 г) парафина. Ланоль используют в основном для приготовления суппозиториев методом выливания при промышленном изготовлении ректальных и вагинальных лекарственных форм.

Кроме перечисленных, в качестве суппозиторной основы в аптечной практике рекомендуется использовать так называемый твердый жир типов А, В, С, Е. Твердый жир типа А состоит на 100 % из твердого жира кондитерского (без эмульгатора), жир типа В содержит 95—99 % твердого жира кондитерского и 1—5 % моноглицеридов кислоты стеариновой (твердых эмульгаторов Т-1 или № 1), тип С содержит до 5 % эмульгатора Т-2, тип Е — до 5 % спиртов шерстного воска. Первый рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих липофильные лекарственные вещества (например, масла, масляные растворы), а также порошкообразные лекарственные вещества (содержание до 15 %). Второй применяется для изготовления суппозиториев, содержащих водо- и жиронерастворимые порошкообразные лекарственные вещества, а также экстракты жидкие. В педиатрической практике суппозитории рекомендуется изготавливать на основе твердого жира типа А, не содержащего эмульгатор. Несмотря на столь большое разнообразие в настоящее время, по сути дела, не имеется ни одной основы, которая бы полностью отвечала всем современным требованиям, предъявляемым к этой группе вспомогательных веществ. Поэтому поиски новых основ продолжаются.

Далее по теме:

www.medkurs.ru

Витепсол что это такое

В настоящее время гидрофобные основы являются наиболее распространенными в аптечном производстве суппозиториев.

К этой группе основ относятся жиры и жироподобные вещества, а также их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. Наиболее известными основами являются масло какао, основы типа витепсол (имхаузен), массупол, монолен, эстаринум, пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ 5Т. Все они характеризуются достаточно хорошими структурно-механическими свойствами и легко высвобождают включенные в них лекарственные вещества. Основные требования, которые предъявляются к нерастворимым в воде основам, — низкая температура плавления (не выше 37 °С), достаточная твердость, малый интервал между температурой плавления и застывания, достаточная вязкость, физиологическая индифферентность и отсутствие резкого запаха, стойкость в процессе хранения, отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, способность инкорпорировать жидкости и полностью плавиться в прямой кишке в течение 10—15 мин. Классической основой для суппозиториев этой группы является масло какао.

Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) представляет собой растительный жир плотной консистенции, получаемый прессованием поджаренных и освобожденных от кожуры семян шоколадного дерева (произрастает в тропиках). В химическом отношении масло какао является смесью глицеридов — сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот. До использования масла какао в качестве основы в древние времена применяли суппозитории, сформированные из жиров различных животных, меда, соков растений, растительных и животных порошков. В Средние века суппозитории готовили из смеси сала и воска, воска и мыла, из нитей шелковых и льняных тканей, пропитанных лекарственными мазями или медом. Эту лекарственную форму применяли в основном при геморрое и для борьбы с кишечными паразитами. Впервые масло какао в качестве суппозиторной основы было использовано во Франции аптекарем Антуаном Бомом в 1766 г. и с этих пор является одной из наиболее известных основ в аптечной практике. Масло какао при комнатной температуре представляет собой твердую, светло-желтого цвета хрупкую, со слабым шоколадным запахом и приятным вкусом массу. Плавится при температуре 31—36 °С, превращаясь в прозрачную жидкость. Легко растворяется при взбалтывании в эфире и кипящем безводном спирте. Кислотное число не более 2,25, йодное число 32—38. Хранят в хорошо закрытых жестянках, в прохладном, защищенном от света месте. Преимуществами масла какао как основы является то, что оно совместимо с большим числом современных лекарственных веществ и обладает хорошими индифферентными в физиологическом отношении свойствами. Масло какао имеет ряд недостатков: трудно инкорпорирует воду (водные растворы); обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения меняет температуру плавления, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозиториев. Кроме того, сравнительно легконаступающая окислительная порча продукта (свойство всех природных жиров), низкая температура плавления и застывания масла какао, а также необходимость импорта продукта стали причиной поиска новых основ для суппозиториев. Масло какао применяют для изготовления суппозиториев методами выкатывания, выливания или прессования. Кроме масла какао, из природных растительных жиров в качестве основы использовали жир коричника японского, масла из плодов камфорного и ложнокамфорного лавров. Усовершенствование суппозиторных основ осуществлялось путем получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, жироподобными веществами или углеводородными продуктами. Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4 % парафина под названием “бутирол” предложен в 1934 г. А.Г. Босиным.

В его состав входило 40 частей масла какао, 92,08 частей свиного жира, 5,21 части желтого воска, 6,68 частей парафина, 1,05 части глицерина.

В настоящее время основа бутирол состоит из 50 % гидрогенизированных жиров, 20 % парафина, 30 % масла какао.

Сплав гидрированного масла хлопкового с 4—5 % эмульгатора Т-2 (ГХМ 5Т) по структурно-механическим свойствам не уступает маслу какао и лишен некоторых недостатков последнего за счет содержания эмульгатора Т-2. Масло хлопковое гидрогенизированное нагревают до температуры не выше 55 °С и к нему при перемешивании прибавляют эмульгатор Т-2 до получения однородной массы. Основа при комнатной температуре представляет собой светло-желтого цвета твердый продукт с температурой плавления 36,6—37 °С и температурой затвердевания 29—30 °С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не должна иметь механических загрязнений. Характеризуется исключительно высокой вязкостью при температуре плавления, превышающей вязкость известных основ в десятки раз; легко инкорпорирует водные растворы и усиливает всасывание лекарственных веществ. Эту основу (как и бутирол) рекомендуют использовать для изготовления суппозиториев с норсульфазолом, сульфадимезином, натрия сульфапиридазином, натриевой солью новобиоцина и др. Суппозитории с применением основы ГХМ 5Т можно готовить как методом выливания, так и методом выкатывания. Основа ГАМ-3Т является сплавом гидрированного арахисового масла с 3 % эмульгатора Т-2. Этот сплав эмульгирует достаточно большое количество воды и водных растворов лекарственных веществ, совместим с веществами различной физико-химической природы, высвобождение лекарственных веществ из него выше, чем из масла какао. Основа химически индифферентна.

Основа суппорин-М (Supporinum-M) — еще один представитель сплавов гидрогенизированных растительных масел с эмульгаторами. Состоит из 95 % масла хлопкового гидрогенизированного и 5 % эмульгатора Т-2. Внешне это светло-желтого цвета, однородная, твердая при комнатной температуре масса со слабым специфическим запахом. В расплавленном состоянии масса прозрачна. Легко расплавляется, химически индифферентна, нетоксична, хорошо высвобождает лекарственные вещества, легко формируется, не раздражает прямую кишку. Температура плавления составляет 34—36 °С. Рекомендуется использовать фракции растительных или животных гидрированных жиров, т.е. продукты их термической или химической переработки. Первая основа такого типа (себувинол), представляющая собой твердую фракцию бычьего жира имеет, существенные недостатки — быстро прогоркает, дает малопластичную суппозиторную массу. Кроме нее, предложены ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов говяжьего жира и пальмоядрового масла. Это твердые продукты, к которым для получения суппозиторной основы добавляют один из эмульгаторов: 3 % Т-2; 5 или 10 % пропиленгликольмоностеарата; 0,5 % сахароглицерида; 0,5 % сахарозы дистеарата. К группе гидрофобных основ также относятся продукты направленной эстерификации спиртов и кислот, полученные полусинтетическим путем. Они характеризуются физиологической индифферентностью, хорошими структурно-механическими свойствами, оптимальным соотношением температур плавления и затвердевания, стабильностью в процессе хранения.

Основа имхаузен (эстаринум) состоит из триглицеридов лауриновой, миристиновой, пальмитиновой и стеариновой кислот, эмульгатором является моноглицериновый эфир кислоты лауриновой. Кислоты получают путем омыления кокосового и пальмового масел. Различают основу типа А, В, С, D, Е, Т в зависимости от состава и физико-химических свойств. Основа имхаузен почти не имеет запаха и вкуса, белого цвета, плавится при температуре тела, образуя бесцветную или желтоватую жидкость, прогоркает медленнее, чем натуральные жиры, однако более ломкая, чем масло какао. Не образует полиморфных модификаций, хорошо эмульгирует водные растворы, быстро затвердевает.

Основа витепсол (Witepsol) имеет различные модификации и представляет собой смесь триглицеридов естественных насыщенных жирных кислот (главным образом лауриновой), как правило, с содержанием до 1 % эфира ненасыщенной природной кислоты и многоатомного спирта. Основа совместима с большинством современных лекарственных веществ. Представляет собой белую, твердую, хрупкую, легкоплавящуюся при температуре тела массу без вкуса и запаха. Температура плавления колеблется в зависимости от марки от 33 до 39—41 °С. Витепсол используется для приготовления суппозиториев современными способами (методом выливания).

Основа новата (Novata) представляет собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных жирных кислот С11, С17. В зависимости от марки имеет температуру плавления от 31 до 40 °С.

Массупол — это эфир главным образом лауриновой кислоты с небольшим количеством моноэфира стеариновой кислоты и глицерина. Его температура плавления составляет 34—35 °С, температура затвердевания 32,5 °С. Внешне это белый, лишенный запаха, твердый при комнатной температуре продукт.

Основа лазупол представляет собой смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами (например, цетиловым). Температура плавления 34—37 °С. Она включена в качестве основы в фармакопеи ряда зарубежных стран.

Основы эстарам (Estaram) и суповайс (Supoweiss) — полусинтетические глицериды (твердые жиры), состоящие из смеси три-, ди- и моноглицеридов природных жирных кислот. Их получают этерификацией свободных жирных кислот кокосового и (или) пальмоядрового масел с глицерином (Estaram) или переэтерификацией гидрогенизированных растительных масел с (без) использованинм глицерина (Supoweiss).

В зависимости от марки температура плавления составляет от 32 до 42 °С.

Основы с низкой температурой плавления предназначены в основном для изготовления суппозиториев с порошкообразными веществами, т.е. с риском седиментации веществ (например, с парацетамолом).

Основы со средней температурой плавления предназначены для изготовления вагинальных суппозиториев, основы с высокой температурой плавления — для суппозиториев с лекарственными веществами, понижающими температуру плавления.

В аптечной практике в качестве основ используют также гидрированные растительные масла; гидрожир, который получают при гидрировании хлопкового масла; разработана основа из гидрогенизированного подсолнечного и соевого масел.

Основу эртикоат (Erticoat) получают путем фракционирования и гидрогенизирования пальмоядрового и соевого масел, температура плавления составляет 35—37 °С.

В промышленном производстве суппозиториев используется жировая основа Горьковского химико-фармацевтического завода, в состав которой входит 30 % масла какао, 49—60 % гидрированного подсолнечного масла (жир кулинарный фритюрный) и 10—21 % парафина. Внешне это твердая масса желтоватого цвета, жирная на ощупь, с запахом масла какао. Температура плавления 36—40 °С. Заменителем масла какао являются жиры марки Кува. Кува-300 — это фракционированный, гидрогенизированный, парафинированный растительный жир без посторонних запахов на нелауриновой основе из растительных масел (пальмового, соевого, хлопкового и масла земляного ореха), с температурой плавления 38 °С. Кува-500 представляет собой нелауриновый жир, частично фракционированный на основе пальмового масла, рафинированный с температурой плавления 35 °С.

Ланоль — смесь эфиров фталевой кислоты с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира. Это твердая однородная воскоподобная масса белого цвета со своеобразным запахом. Температура плавления 36—37° С. Температура затвердевания не ниже 32 °С. Практически нерастворим в воде, очень легкорастворим в эфире, хлороформе, бензоле. На основе этого вещества разработана суппозиторная основа следующего состава: 60,0 г (80,0 г) ланоля; 20,0 г (10,0 г) гидрогенизированного жира и 20,0 г (10,0 г) парафина. Ланоль используют в основном для приготовления суппозиториев методом выливания при промышленном изготовлении ректальных и вагинальных лекарственных форм.

Кроме перечисленных, в качестве суппозиторной основы в аптечной практике рекомендуется использовать так называемый твердый жир типов А, В, С, Е. Твердый жир типа А состоит на 100 % из твердого жира кондитерского (без эмульгатора), жир типа В содержит 95—99 % твердого жира кондитерского и 1—5 % моноглицеридов кислоты стеариновой (твердых эмульгаторов Т-1 или № 1), тип С содержит до 5 % эмульгатора Т-2, тип Е — до 5 % спиртов шерстного воска. Первый рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих липофильные лекарственные вещества (например, масла, масляные растворы), а также порошкообразные лекарственные вещества (содержание до 15 %). Второй применяется для изготовления суппозиториев, содержащих водо- и жиронерастворимые порошкообразные лекарственные вещества, а также экстракты жидкие. В педиатрической практике суппозитории рекомендуется изготавливать на основе твердого жира типа А, не содержащего эмульгатор. Несмотря на столь большое разнообразие в настоящее время, по сути дела, не имеется ни одной основы, которая бы полностью отвечала всем современным требованиям, предъявляемым к этой группе вспомогательных веществ. Поэтому поиски новых основ продолжаются.

Далее по теме:

worldwantedperfume.com

витепсол что это такое

В настоящее время гидрофобные основы являются наиболее распространенными в аптечном производстве суппозиториев.

К этой группе основ относятся жиры и жироподобные вещества, а также их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. Наиболее известными основами являются масло какао, основы типа витепсол (имхаузен), массупол, монолен, эстаринум, пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ 5Т. Все они характеризуются достаточно хорошими структурно-механическими свойствами и легко высвобождают включенные в них лекарственные вещества. Основные требования, которые предъявляются к нерастворимым в воде основам, — низкая температура плавления (не выше 37 °С), достаточная твердость, малый интервал между температурой плавления и застывания, достаточная вязкость, физиологическая индифферентность и отсутствие резкого запаха, стойкость в процессе хранения, отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, способность инкорпорировать жидкости и полностью плавиться в прямой кишке в течение 10—15 мин. Классической основой для суппозиториев этой группы является масло какао.

Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) представляет собой растительный жир плотной консистенции, получаемый прессованием поджаренных и освобожденных от кожуры семян шоколадного дерева (произрастает в тропиках). В химическом отношении масло какао является смесью глицеридов — сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот. До использования масла какао в качестве основы в древние времена применяли суппозитории, сформированные из жиров различных животных, меда, соков растений, растительных и животных порошков. В Средние века суппозитории готовили из смеси сала и воска, воска и мыла, из нитей шелковых и льняных тканей, пропитанных лекарственными мазями или медом. Эту лекарственную форму применяли в основном при геморрое и для борьбы с кишечными паразитами. Впервые масло какао в качестве суппозиторной основы было использовано во Франции аптекарем Антуаном Бомом в 1766 г. и с этих пор является одной из наиболее известных основ в аптечной практике. Масло какао при комнатной температуре представляет собой твердую, светло-желтого цвета хрупкую, со слабым шоколадным запахом и приятным вкусом массу. Плавится при температуре 31—36 °С, превращаясь в прозрачную жидкость. Легко растворяется при взбалтывании в эфире и кипящем безводном спирте. Кислотное число не более 2,25, йодное число 32—38. Хранят в хорошо закрытых жестянках, в прохладном, защищенном от света месте. Преимуществами масла какао как основы является то, что оно совместимо с большим числом современных лекарственных веществ и обладает хорошими индифферентными в физиологическом отношении свойствами. Масло какао имеет ряд недостатков: трудно инкорпорирует воду (водные растворы); обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения меняет температуру плавления, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозиториев. Кроме того, сравнительно легконаступающая окислительная порча продукта (свойство всех природных жиров), низкая температура плавления и застывания масла какао, а также необходимость импорта продукта стали причиной поиска новых основ для суппозиториев. Масло какао применяют для изготовления суппозиториев методами выкатывания, выливания или прессования. Кроме масла какао, из природных растительных жиров в качестве основы использовали жир коричника японского, масла из плодов камфорного и ложнокамфорного лавров. Усовершенствование суппозиторных основ осуществлялось путем получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, жироподобными веществами или углеводородными продуктами. Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4 % парафина под названием “бутирол” предложен в 1934 г. А.Г. Босиным.

В его состав входило 40 частей масла какао, 92,08 частей свиного жира, 5,21 части желтого воска, 6,68 частей парафина, 1,05 части глицерина.

В настоящее время основа бутирол состоит из 50 % гидрогенизированных жиров, 20 % парафина, 30 % масла какао.

Сплав гидрированного масла хлопкового с 4—5 % эмульгатора Т-2 (ГХМ 5Т) по структурно-механическим свойствам не уступает маслу какао и лишен некоторых недостатков последнего за счет содержания эмульгатора Т-2. Масло хлопковое гидрогенизированное нагревают до температуры не выше 55 °С и к нему при перемешивании прибавляют эмульгатор Т-2 до получения однородной массы. Основа при комнатной температуре представляет собой светло-желтого цвета твердый продукт с температурой плавления 36,6—37 °С и температурой затвердевания 29—30 °С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не должна иметь механических загрязнений. Характеризуется исключительно высокой вязкостью при температуре плавления, превышающей вязкость известных основ в десятки раз; легко инкорпорирует водные растворы и усиливает всасывание лекарственных веществ. Эту основу (как и бутирол) рекомендуют использовать для изготовления суппозиториев с норсульфазолом, сульфадимезином, натрия сульфапиридазином, натриевой солью новобиоцина и др. Суппозитории с применением основы ГХМ 5Т можно готовить как методом выливания, так и методом выкатывания. Основа ГАМ-3Т является сплавом гидрированного арахисового масла с 3 % эмульгатора Т-2. Этот сплав эмульгирует достаточно большое количество воды и водных растворов лекарственных веществ, совместим с веществами различной физико-химической природы, высвобождение лекарственных веществ из него выше, чем из масла какао. Основа химически индифферентна.

Основа суппорин-М (Supporinum-M) — еще один представитель сплавов гидрогенизированных растительных масел с эмульгаторами. Состоит из 95 % масла хлопкового гидрогенизированного и 5 % эмульгатора Т-2. Внешне это светло-желтого цвета, однородная, твердая при комнатной температуре масса со слабым специфическим запахом. В расплавленном состоянии масса прозрачна. Легко расплавляется, химически индифферентна, нетоксична, хорошо высвобождает лекарственные вещества, легко формируется, не раздражает прямую кишку. Температура плавления составляет 34—36 °С. Рекомендуется использовать фракции растительных или животных гидрированных жиров, т.е. продукты их термической или химической переработки. Первая основа такого типа (себувинол), представляющая собой твердую фракцию бычьего жира имеет, существенные недостатки — быстро прогоркает, дает малопластичную суппозиторную массу. Кроме нее, предложены ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов говяжьего жира и пальмоядрового масла. Это твердые продукты, к которым для получения суппозиторной основы добавляют один из эмульгаторов: 3 % Т-2; 5 или 10 % пропиленгликольмоностеарата; 0,5 % сахароглицерида; 0,5 % сахарозы дистеарата. К группе гидрофобных основ также относятся продукты направленной эстерификации спиртов и кислот, полученные полусинтетическим путем. Они характеризуются физиологической индифферентностью, хорошими структурно-механическими свойствами, оптимальным соотношением температур плавления и затвердевания, стабильностью в процессе хранения.

Основа имхаузен (эстаринум) состоит из триглицеридов лауриновой, миристиновой, пальмитиновой и стеариновой кислот, эмульгатором является моноглицериновый эфир кислоты лауриновой. Кислоты получают путем омыления кокосового и пальмового масел. Различают основу типа А, В, С, D, Е, Т в зависимости от состава и физико-химических свойств. Основа имхаузен почти не имеет запаха и вкуса, белого цвета, плавится при температуре тела, образуя бесцветную или желтоватую жидкость, прогоркает медленнее, чем натуральные жиры, однако более ломкая, чем масло какао. Не образует полиморфных модификаций, хорошо эмульгирует водные растворы, быстро затвердевает.

Основа витепсол (Witepsol) имеет различные модификации и представляет собой смесь триглицеридов естественных насыщенных жирных кислот (главным образом лауриновой), как правило, с содержанием до 1 % эфира ненасыщенной природной кислоты и многоатомного спирта. Основа совместима с большинством современных лекарственных веществ. Представляет собой белую, твердую, хрупкую, легкоплавящуюся при температуре тела массу без вкуса и запаха. Температура плавления колеблется в зависимости от марки от 33 до 39—41 °С. Витепсол используется для приготовления суппозиториев современными способами (методом выливания).

Основа новата (Novata) представляет собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных жирных кислот С11, С17. В зависимости от марки имеет температуру плавления от 31 до 40 °С.

Массупол — это эфир главным образом лауриновой кислоты с небольшим количеством моноэфира стеариновой кислоты и глицерина. Его температура плавления составляет 34—35 °С, температура затвердевания 32,5 °С. Внешне это белый, лишенный запаха, твердый при комнатной температуре продукт.

Основа лазупол представляет собой смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами (например, цетиловым). Температура плавления 34—37 °С. Она включена в качестве основы в фармакопеи ряда зарубежных стран.

Основы эстарам (Estaram) и суповайс (Supoweiss) — полусинтетические глицериды (твердые жиры), состоящие из смеси три-, ди- и моноглицеридов природных жирных кислот. Их получают этерификацией свободных жирных кислот кокосового и (или) пальмоядрового масел с глицерином (Estaram) или переэтерификацией гидрогенизированных растительных масел с (без) использованинм глицерина (Supoweiss).

В зависимости от марки температура плавления составляет от 32 до 42 °С.

Основы с низкой температурой плавления предназначены в основном для изготовления суппозиториев с порошкообразными веществами, т.е. с риском седиментации веществ (например, с парацетамолом).

Основы со средней температурой плавления предназначены для изготовления вагинальных суппозиториев, основы с высокой температурой плавления — для суппозиториев с лекарственными веществами, понижающими температуру плавления.

В аптечной практике в качестве основ используют также гидрированные растительные масла; гидрожир, который получают при гидрировании хлопкового масла; разработана основа из гидрогенизированного подсолнечного и соевого масел.

Основу эртикоат (Erticoat) получают путем фракционирования и гидрогенизирования пальмоядрового и соевого масел, температура плавления составляет 35—37 °С.

В промышленном производстве суппозиториев используется жировая основа Горьковского химико-фармацевтического завода, в состав которой входит 30 % масла какао, 49—60 % гидрированного подсолнечного масла (жир кулинарный фритюрный) и 10—21 % парафина. Внешне это твердая масса желтоватого цвета, жирная на ощупь, с запахом масла какао. Температура плавления 36—40 °С. Заменителем масла какао являются жиры марки Кува. Кува-300 — это фракционированный, гидрогенизированный, парафинированный растительный жир без посторонних запахов на нелауриновой основе из растительных масел (пальмового, соевого, хлопкового и масла земляного ореха), с температурой плавления 38 °С. Кува-500 представляет собой нелауриновый жир, частично фракционированный на основе пальмового масла, рафинированный с температурой плавления 35 °С.

Ланоль — смесь эфиров фталевой кислоты с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира. Это твердая однородная воскоподобная масса белого цвета со своеобразным запахом. Температура плавления 36—37° С. Температура затвердевания не ниже 32 °С. Практически нерастворим в воде, очень легкорастворим в эфире, хлороформе, бензоле. На основе этого вещества разработана суппозиторная основа следующего состава: 60,0 г (80,0 г) ланоля; 20,0 г (10,0 г) гидрогенизированного жира и 20,0 г (10,0 г) парафина. Ланоль используют в основном для приготовления суппозиториев методом выливания при промышленном изготовлении ректальных и вагинальных лекарственных форм.

Кроме перечисленных, в качестве суппозиторной основы в аптечной практике рекомендуется использовать так называемый твердый жир типов А, В, С, Е. Твердый жир типа А состоит на 100 % из твердого жира кондитерского (без эмульгатора), жир типа В содержит 95—99 % твердого жира кондитерского и 1—5 % моноглицеридов кислоты стеариновой (твердых эмульгаторов Т-1 или № 1), тип С содержит до 5 % эмульгатора Т-2, тип Е — до 5 % спиртов шерстного воска. Первый рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих липофильные лекарственные вещества (например, масла, масляные растворы), а также порошкообразные лекарственные вещества (содержание до 15 %). Второй применяется для изготовления суппозиториев, содержащих водо- и жиронерастворимые порошкообразные лекарственные вещества, а также экстракты жидкие. В педиатрической практике суппозитории рекомендуется изготавливать на основе твердого жира типа А, не содержащего эмульгатор. Несмотря на столь большое разнообразие в настоящее время, по сути дела, не имеется ни одной основы, которая бы полностью отвечала всем современным требованиям, предъявляемым к этой группе вспомогательных веществ. Поэтому поиски новых основ продолжаются.

Далее по теме:

gemorroy.uef.ru

Гидрофобные основы | Аптечная технология приготовления лекарственных форм на портале Apteka.uz (Узбекистан)

В настоящее время гидрофобные основы являются наиболее распространенными в аптечном производстве суппозиториев.

К этой группе основ относятся жиры и жироподобные вещества, а также их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. Наиболее известными основами являются масло какао, основы типа витепсол (имхаузен), массупол, монолен, эстаринум, пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ 5Т. Все они характеризуются достаточно хорошими структурно-механическими свойствами и легко высвобождают включенные в них лекарственные вещества. Основные требования, которые предъявляются к нерастворимым в воде основам, — низкая температура плавления (не выше 37 °С), достаточная твердость, малый интервал между температурой плавления и застывания, достаточная вязкость, физиологическая индифферентность и отсутствие резкого запаха, стойкость в процессе хранения, отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, способность инкорпорировать жидкости и полностью плавиться в прямой кишке в течение 10—15 мин. Классической основой для суппозиториев этой группы является масло какао.

Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) представляет собой растительный жир плотной консистенции, получаемый прессованием поджаренных и освобожденных от кожуры семян шоколадного дерева (произрастает в тропиках). В химическом отношении масло какао является смесью глицеридов — сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот. До использования масла какао в качестве основы в древние времена применяли суппозитории, сформированные из жиров различных животных, меда, соков растений, растительных и животных порошков. В Средние века суппозитории готовили из смеси сала и воска, воска и мыла, из нитей шелковых и льняных тканей, пропитанных лекарственными мазями или медом. Эту лекарственную форму применяли в основном при геморрое и для борьбы с кишечными паразитами. Впервые масло какао в качестве суппозиторной основы было использовано во Франции аптекарем Антуаном Бомом в 1766 г. и с этих пор является одной из наиболее известных основ в аптечной практике. Масло какао при комнатной температуре представляет собой твердую, светло-желтого цвета хрупкую, со слабым шоколадным запахом и приятным вкусом массу. Плавится при температуре 31—36 °С, превращаясь в прозрачную жидкость. Легко растворяется при взбалтывании в эфире и кипящем безводном спирте. Кислотное число не более 2,25, йодное число 32—38. Хранят в хорошо закрытых жестянках, в прохладном, защищенном от света месте. Преимуществами масла какао как основы является то, что оно совместимо с большим числом современных лекарственных веществ и обладает хорошими индифферентными в физиологическом отношении свойствами. Масло какао имеет ряд недостатков: трудно инкорпорирует воду (водные растворы); обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения меняет температуру плавления, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозиториев. Кроме того, сравнительно легконаступающая окислительная порча продукта (свойство всех природных жиров), низкая температура плавления и застывания масла какао, а также необходимость импорта продукта стали причиной поиска новых основ для суппозиториев. Масло какао применяют для изготовления суппозиториев методами выкатывания, выливания или прессования. Кроме масла какао, из природных растительных жиров в качестве основы использовали жир коричника японского, масла из плодов камфорного и ложнокамфорного лавров. Усовершенствование суппозиторных основ осуществлялось путем получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, жироподобными веществами или углеводородными продуктами. Впервые сплав гидрогенизированных жиров с 4 % парафина под названием “бутирол” предложен в 1934 г. А.Г. Босиным.

В его состав входило 40 частей масла какао, 92,08 частей свиного жира, 5,21 части желтого воска, 6,68 частей парафина, 1,05 части глицерина.

В настоящее время основа бутирол состоит из 50 % гидрогенизированных жиров, 20 % парафина, 30 % масла какао.

Сплав гидрированного масла хлопкового с 4—5 % эмульгатора Т-2 (ГХМ 5Т) по структурно-механическим свойствам не уступает маслу какао и лишен некоторых недостатков последнего за счет содержания эмульгатора Т-2. Масло хлопковое гидрогенизированное нагревают до температуры не выше 55 °С и к нему при перемешивании прибавляют эмульгатор Т-2 до получения однородной массы. Основа при комнатной температуре представляет собой светло-желтого цвета твердый продукт с температурой плавления 36,6—37 °С и температурой затвердевания 29—30 °С. Расплавленная масса должна быть прозрачной и не должна иметь механических загрязнений. Характеризуется исключительно высокой вязкостью при температуре плавления, превышающей вязкость известных основ в десятки раз; легко инкорпорирует водные растворы и усиливает всасывание лекарственных веществ. Эту основу (как и бутирол) рекомендуют использовать для изготовления суппозиториев с норсульфазолом, сульфадимезином, натрия сульфапиридазином, натриевой солью новобиоцина и др. Суппозитории с применением основы ГХМ 5Т можно готовить как методом выливания, так и методом выкатывания. Основа ГАМ-3Т является сплавом гидрированного арахисового масла с 3 % эмульгатора Т-2. Этот сплав эмульгирует достаточно большое количество воды и водных растворов лекарственных веществ, совместим с веществами различной физико-химической природы, высвобождение лекарственных веществ из него выше, чем из масла какао. Основа химически индифферентна.

Основа суппорин-М (Supporinum-M) — еще один представитель сплавов гидрогенизированных растительных масел с эмульгаторами. Состоит из 95 % масла хлопкового гидрогенизированного и 5 % эмульгатора Т-2. Внешне это светло-желтого цвета, однородная, твердая при комнатной температуре масса со слабым специфическим запахом. В расплавленном состоянии масса прозрачна. Легко расплавляется, химически индифферентна, нетоксична, хорошо высвобождает лекарственные вещества, легко формируется, не раздражает прямую кишку. Температура плавления составляет 34—36 °С. Рекомендуется использовать фракции растительных или животных гидрированных жиров, т.е. продукты их термической или химической переработки. Первая основа такого типа (себувинол), представляющая собой твердую фракцию бычьего жира имеет, существенные недостатки — быстро прогоркает, дает малопластичную суппозиторную массу. Кроме нее, предложены ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов говяжьего жира и пальмоядрового масла. Это твердые продукты, к которым для получения суппозиторной основы добавляют один из эмульгаторов: 3 % Т-2; 5 или 10 % пропиленгликольмоностеарата; 0,5 % сахароглицерида; 0,5 % сахарозы дистеарата. К группе гидрофобных основ также относятся продукты направленной эстерификации спиртов и кислот, полученные полусинтетическим путем. Они характеризуются физиологической индифферентностью, хорошими структурно-механическими свойствами, оптимальным соотношением температур плавления и затвердевания, стабильностью в процессе хранения.

Основа имхаузен (эстаринум) состоит из триглицеридов лауриновой, миристиновой, пальмитиновой и стеариновой кислот, эмульгатором является моноглицериновый эфир кислоты лауриновой. Кислоты получают путем омыления кокосового и пальмового масел. Различают основу типа А, В, С, D, Е, Т в зависимости от состава и физико-химических свойств. Основа имхаузен почти не имеет запаха и вкуса, белого цвета, плавится при температуре тела, образуя бесцветную или желтоватую жидкость, прогоркает медленнее, чем натуральные жиры, однако более ломкая, чем масло какао. Не образует полиморфных модификаций, хорошо эмульгирует водные растворы, быстро затвердевает.

Основа витепсол (Witepsol) имеет различные модификации и представляет собой смесь триглицеридов естественных насыщенных жирных кислот (главным образом лауриновой), как правило, с содержанием до 1 % эфира ненасыщенной природной кислоты и многоатомного спирта. Основа совместима с большинством современных лекарственных веществ. Представляет собой белую, твердую, хрупкую, легкоплавящуюся при температуре тела массу без вкуса и запаха. Температура плавления колеблется в зависимости от марки от 33 до 39—41 °С. Витепсол используется для приготовления суппозиториев современными способами (методом выливания).

Основа новата (Novata) представляет собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных жирных кислот С11, С17. В зависимости от марки имеет температуру плавления от 31 до 40 °С.

Массупол — это эфир главным образом лауриновой кислоты с небольшим количеством моноэфира стеариновой кислоты и глицерина. Его температура плавления составляет 34—35 °С, температура затвердевания 32,5 °С. Внешне это белый, лишенный запаха, твердый при комнатной температуре продукт.

Основа лазупол представляет собой смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами (например, цетиловым). Температура плавления 34—37 °С. Она включена в качестве основы в фармакопеи ряда зарубежных стран.

Основы эстарам (Estaram) и суповайс (Supoweiss) — полусинтетические глицериды (твердые жиры), состоящие из смеси три-, ди- и моноглицеридов природных жирных кислот. Их получают этерификацией свободных жирных кислот кокосового и (или) пальмоядрового масел с глицерином (Estaram) или переэтерификацией гидрогенизированных растительных масел с (без) использованинм глицерина (Supoweiss).

В зависимости от марки температура плавления составляет от 32 до 42 °С.

Основы с низкой температурой плавления предназначены в основном для изготовления суппозиториев с порошкообразными веществами, т.е. с риском седиментации веществ (например, с парацетамолом).

Основы со средней температурой плавления предназначены для изготовления вагинальных суппозиториев, основы с высокой температурой плавления — для суппозиториев с лекарственными веществами, понижающими температуру плавления.

В аптечной практике в качестве основ используют также гидрированные растительные масла; гидрожир, который получают при гидрировании хлопкового масла; разработана основа из гидрогенизированного подсолнечного и соевого масел.

Основу эртикоат (Erticoat) получают путем фракционирования и гидрогенизирования пальмоядрового и соевого масел, температура плавления составляет 35—37 °С.

В промышленном производстве суппозиториев используется жировая основа Горьковского химико-фармацевтического завода, в состав которой входит 30 % масла какао, 49—60 % гидрированного подсолнечного масла (жир кулинарный фритюрный) и 10—21 % парафина. Внешне это твердая масса желтоватого цвета, жирная на ощупь, с запахом масла какао. Температура плавления 36—40 °С. Заменителем масла какао являются жиры марки Кува. Кува-300 — это фракционированный, гидрогенизированный, парафинированный растительный жир без посторонних запахов на нелауриновой основе из растительных масел (пальмового, соевого, хлопкового и масла земляного ореха), с температурой плавления 38 °С. Кува-500 представляет собой нелауриновый жир, частично фракционированный на основе пальмового масла, рафинированный с температурой плавления 35 °С.

Ланоль — смесь эфиров фталевой кислоты с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира. Это твердая однородная воскоподобная масса белого цвета со своеобразным запахом. Температура плавления 36—37° С. Температура затвердевания не ниже 32 °С. Практически нерастворим в воде, очень легкорастворим в эфире, хлороформе, бензоле. На основе этого вещества разработана суппозиторная основа следующего состава: 60,0 г (80,0 г) ланоля; 20,0 г (10,0 г) гидрогенизированного жира и 20,0 г (10,0 г) парафина. Ланоль используют в основном для приготовления суппозиториев методом выливания при промышленном изготовлении ректальных и вагинальных лекарственных форм.

Кроме перечисленных, в качестве суппозиторной основы в аптечной практике рекомендуется использовать так называемый твердый жир типов А, В, С, Е. Твердый жир типа А состоит на 100 % из твердого жира кондитерского (без эмульгатора), жир типа В содержит 95—99 % твердого жира кондитерского и 1—5 % моноглицеридов кислоты стеариновой (твердых эмульгаторов Т-1 или № 1), тип С содержит до 5 % эмульгатора Т-2, тип Е — до 5 % спиртов шерстного воска. Первый рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих липофильные лекарственные вещества (например, масла, масляные растворы), а также порошкообразные лекарственные вещества (содержание до 15 %). Второй применяется для изготовления суппозиториев, содержащих водо- и жиронерастворимые порошкообразные лекарственные вещества, а также экстракты жидкие. В педиатрической практике суппозитории рекомендуется изготавливать на основе твердого жира типа А, не содержащего эмульгатор. Несмотря на столь большое разнообразие в настоящее время, по сути дела, не имеется ни одной основы, которая бы полностью отвечала всем современным требованиям, предъявляемым к этой группе вспомогательных веществ. Поэтому поиски новых основ продолжаются.

apteka.uz

Основы для суппозиториев

В качестве основ для суппо­зиториев используется весьма обширная группа веществ при­родного и синтетического происхождения. В общей сложности в современной фармацевтической промышленности насчиты­вается более ста различных основ для суппозиториев. Столь обширный ассортимент основ для суппозиториев, разнообра­зие их физико-химических свойств затрудняют создание их единой классификации.

В настоящее время учеными разных стран предложены несколько классификаций суппозиторных основ, базирующих­ся главным образом на их физико-химических свойствах.

Так, по одной из классификаций все основы для суппози­ториев делят на: жиры и жироподобные (I); глицерино-желатиновые, мыльно-глицериновые и другие гели (II) и основы синтетические (III).

По другой классификации также разли­чают три группы основ: I — основы водорастворимые; II — основы эмульсионные, III — жировые основы. Имеются и другие классификации основ. Однако наиболее обоснованным является разделение основ для суппозиториев на две группы: I — основы, нерастворимые в воде; II—основы, водорастворимые.

Указанная классификация обусловлена принципиальным различием в механизме деформации основ, введенных в виде суппозиториев в прямую кишку, а следовательно, и различ­ными условиями высвобождения и всасывания лекарственных веществ, инкорпорированных в водорастворимые и жировые основы.

В настоящее время в абсолютном большинстве случаев в промышленности и в аптеках используются нерастворимые в воде основы, а именно жиры и продукты их переработки.

Наиболее известными основами этой группы являются масло какао, основы типа витепсол (имхаузен), массупол, монолен, эстаринум, характеризующиеся до­статочно хорошими структурно-механическими свойствами и легко высвобождающие включенные в них лекарственные ве­щества. Главными требованиями, которым должны соответст­вовать нерастворимые в воде основы, являются: низкая тем­пература плавления (не выше 37°), достаточная твердость, малый интервал между температурами плавления и застыва­ния, достаточная вязкость, физиологическая индифферент­ность и отсутствие резкого запаха, стойкость в процессе хра­нения, отсутствие взаимодействия с лекарственными вещест­вами, способность инкорпорировать жидкости и полностью плавиться в прямой кишке в течение 10 мин.

Ниже приводится краткая характеристика тех основ этой группы, которые уже используются или будут в ближайшие годы внедрены в аптечную практику.

Масло какао. Жирное масло, получаемое из семян шоколад­ного дерева (произрастает в тропиках). Впервые масло какао в качестве суппозиторной основы было использовано во Франции в 1766 г. и с этих пор является одной из наиболее известных основ в аптечной практике.

В химическом отноше­нии масло какао является смесью глицеридов — сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот. При комнатной температуре масло какао представляет собой твердую жел­того цвета хрупкую с приятным шоколадным запахом массу. Его температура плавления 31—36°. Масло какао совместимо с большим числом современных лекарственных веществ и яв­ляется хорошей индифферентной в физиологическом отноше­нии основой.

Недостатками масла какао является сравни­тельно легко наступающая окислительная, порча продукта (свойство всех природных жиров), наличие метастабильных полиморфных модификаций, трудность введения жидкостей и водных растворов, трудность использования при современных индустриальных методах формования суппозиториев (из масла какао легко формуются суппозитории только кустар­ным способом — так называемым методом выкатывания, представляющим яркий пример примитивного решения в аптечных условиях технологической проблемы).

Сравнитель­но низкая температура плавления и застывания масла какао, наличие полиморфных модификаций, изменяющих структур­но-механические свойства основы, а главным образом необ­ходимость импортировать масло какао, уже давно стимули­ровали исследования с целью как улучшения его физико-механических свойств, так и получения достаточно удовлетво­рительных заменителей. Для повышения температуры плав­ления к маслу какао стали добавлять воск, парафин, сперма­цет. Для улучшения смешиваемости с водой добавляли холестерин, лецитин, олеат кальция, смеси цетилового и сте­аринового спирта в виде фосфорнокислых эфиров, глицерина моностеарат, желатин, сахар и другие вещества. Были пред­ложены также сплавы различных жиров.

Основа витепсол, имеющая различные модификации, представляет собой смесь триглицеридов есте­ственных насыщенных жирных кислот (главным образом лауриновой, как правило, с содержанием до 1 % эфира нена­сыщенной природной кислоты и многоатомного спирта). Ос­новы группы витепсол совместимы с подавляющей частью современных лекарственных веществ и характеризуются вы­сокой стабильностью в процессе хранения и фармакологиче­ской индифферентностью. При комнатной температуре — это белая твердая, хрупкая, легко плавящаяся при температуре тела масса без вкуса и запаха. Основа витепсол использует­ся для приготовления суппозиториев современными способа­ми, в частности методом выливания.

Массупол представляет собой эфир главным образом лауриновой кислоты с небольшим количеством моноэфира стеариновой кислоты и глицерина, температура плавления его 34—35°, температура затвердевания 32,5°. Это — белый, лишенный запаха твердый при комнатной температуре про­дукт, весьма близкий по структурно-механической характе­ристике к основе витепсол.

В настоящее время по существу не имеется ни одной ос­новы, которая бы полностью отвечала всем современным тре­бованиям, предъявляемым к этой группе вспомогательных веществ. Поэтому поиски новых основ являются довольно ак­туальной проблемой фармацевтической технологии.

Из водорастворимых основ наиболее распространенными являются желатино-глицериновые массы и полиэтиленоксиды. Главным требованием, предъявляемым к основам этой груп­пы, является достаточно быстрое и полное растворение в секретах прямой кишки и связанное с ним сведение к мини­муму раздражающего и прижигающего действия на слизистую оболочку прямой кишки.

Желатино-глицериновая основа представляет собой раствор желатина медицинского (1 г) в глицерине (5 г) и воде (2 г). Суппозитории на желатино-глицериновой основе готовят методом выливания. Желатино-глицериновая основа характеризуется довольно зна­чительным числом несовместимостей со многими лекарствен­ными веществами и метастабильностью.

Из водорастворимых основ наибольшую популярность в фармацевтической практике приобрели продукты различной степени полимеризации окиси этилена, характеризующиеся полной физиологической индифферентностью и хорошей рас­творимостью в воде.

Преимуществом основ этого типа явля­ется растворимость в секретах слизистых, что устраняет необ­ходимость подбирать вещества со строго заданной темпера­турой плавления, способность полностью отдавать действую­щие вещества, стойкость при хранении; полиэтиленоксиды длительно сохраняются без изменения и являются неблаго­приятной средой для развития микроорганизмов.

Положи­тельным является также возможность их использования в производстве суппозиториев методами выливания и прессо­вания, а также возможность использования в тропиках. Следует отметить, что с введением в практику основ этой группы, обладающих вы­сокими показателями твердости, доступностью, отличными товарными качествами, было связано много надежд, которые, как было отмечено на Международном фармацевтическом конгрессе, к сожалению, не оправдались.

Помимо большого числа несовместимостей (соли серебра и ртути, бромиды, йодиды, салицилаты, многие антибиотики и сульфаниламиды, фенолы, производные пира­зола и т. д.), основными причинами отказа от широкого при­менения полиэтиленоксидов явились их некоторые специфические свойства: весьма медленная и неполная растворимость в прямой кишке, обезвоживание и прижигание слизистой оболочки, неприятные ощущения в прямой кишке и возмож­ное вытекание растворяющейся основы.

В настоящее время наблюдается стремление к пользова­нию только жировыми основами. При описании суппозиторных основ как частного вида вспомогательных веществ сле­дует отметить, что эффективность суппозиториев как лекар­ственной формы в большей мере определяется характером используемой основы.

avinpharma.ru

Витепсол что это такое - Лечение потнеции

Многие годы безуспешно боретесь с ПРОСТАТИТОМ и ПОТЕНЦИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить простатит принимая каждый день...

Читать далее »

Впервые понятие «либидо» ввел в повседневный обиход небезызвестный мэтр психоанализа Зигмунд Фрейд. Он описал этот термин как половое влечение, определяющее основные инстинкты и поведение любого человека в социуме с самого раннего возраста.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

В клинической медицине термин тесно рассматривают в связи с эректильными расстройствами и патологиями эндокринной системы.

Обычно при первичном осмотре у врача жалобы мужчины на отсутствие потенции, раннюю эякуляцию и другие физиологические расстройства сексологического характера маскируют проблемы с либидо, поэтому данному вопросу не уделяют должного внимания.

Влечение к противоположному полу принимает более-менее осознанный характер приблизительно к 7—10 годам. Естественно, о каком либо сексуальном контексте речь не идет. Мальчики и девочки испытывают друг к другу дружеский интерес, желание продолжительного общения, совместных прогулок. По мере полового созревания либидо приобретает более определенный характер. Молодые девушки стремятся выглядеть привлекательно в глазах противоположного пола, быть сексуальными.

После окончания пубертатного периода оно более выражено у юношей и остается таковым приблизительно до 30 лет, затем постепенно идет на спад. У девушек все наоборот — до определенного возраста женщины испытывают большую потребность в духовном общении, их сексуальность полностью раскрывается как раз после 30 лет.

В соответствии с общепринятым мнением, основным, определяющим степень желания у мужчины, гормоном является тестостерон. Однако это утверждение не совсем правильно. Уровень тестостерона начинает активно повышаться в пубертатном возрасте, постепенно достигает физиологической нормы и остается на данном уровне до 50 — 60 лет (точный срок зависит от индивидуальных особенностей мужчины).

Либидо является результатом сложного сочетания эмоциональных, нейрогенных и эндокринных факторов. Например, в подростковом возрасте именно тестостерон оказывает стимулирующее действие на специфические участки в головном мозге, вызывая у подростков спонтанную эрекцию. Со временем либидо приобретает зависимость не только от уровня половых гормонов, но и сексуального опыта, общего самочувствия, настроения в конкретный момент.

В семейной жизни снижение полового влечения обычно происходит на фоне конфликтов, разногласий, изменений внешности и фигуры. Нередко разлад в супружеский секс вносят беременность и роды, изматывающий уход за маленьким ребенком. Но отсутствие сексуального желания к какой-то конкретной женщине не означает общего снижения его мужчины. Вернуть страсть поможет смена обстановки, хороший отдых, в некоторых случаях — диета и посещение тренажерного зала.

По отзывам специалистов в области нетрадиционной восточной медицины, большую роль в формировании либидо играет психическая энергия. Иными словами, если мужчина чувствует веру в свои силы, уважение и благодарность от партнерши, то с сексуальным влечением проблем не будет. И наоборот, противоположные ощущения нередко становятся причиной низкой самооценки, ослабления эрекции и как следствие, расстройства в данной сфере.

Отсутствие стремления к полноценной сексуальной жизни чревато разнообразными органическими и психологическими расстройствами. Нерегулярные половые контакты приводят к застойным явлениям в области малого таза, проблемам с предстательной железой и другими органами репродуктивной системы. Отсутствие либидо и секса часто вызывает раздражительность, бессонницу, ухудшение отношений в семье. Следствием подобных эмоциональных расстройств являются неврозы и депрессии.

Снижение желания и зачастую сопутствующие нарушения эрекции заставляют мужчину обращаться к представителям нетрадиционной медицины. Многочисленные видео ролики и рекламные фото обещают чудодейственные средства для увеличения полового влечения. Причем зачастую цена таких пилюль крайне высока.

В любом случае требуется консультации уролога, эндокринолога, терапевта и других смежных специалистов. Подобное нарушение может быть симптомом разнообразных системных заболеваний. Поэтому необходима тщательная диагностика для выявления реальной причины снижения сексуального влечения. Адекватно назначенные лекарства влияют на этиологический фактор плохого либидо и помогут нормализовать половую жизнь мужчины.

Что такое либидо и причины сниженного полового влечения

Повышенное сексуальное желание в юношеском возрасте считается абсолютно нормальным состоянием. Более того, у молодых мужчин низкое либидо относят к разряду патологий. Однако слишком сильное половое влечение после окончания пубертата может быть следствием различных системных заболеваний или психологическим проблем. Как правило, подобные расстройства требуют медикаментозной коррекции и помощи специалиста.

Если вопрос, что такое либидо, или повышение сексуального влечения к лицам противоположного пола носит навязчивый характер, это может быть следствием гиперпродукции половых гормонов, недостаточного сексуального воспитания, плохого первого опыта общения с женщинами. Однако у некоторых мужчин повышенное либидо носит вполне физиологический характер и не требует профессиональной помощи. Но подобное состояние может вызвать проблемы при создании семьи.

Причинами пониженного либидо служат:

  • гипофункция гипоталамо-гипофизарной системы, которая регулирует уровень тестостерона в организме мужчины в результате приобретенных или врожденных патологий;
  • нарушения выработки половых гормонов в яичках и коре надпочечников из-за системного заболевания, травмы, операции;
  • поражения предстательной железы, в любой медицинской энциклопедии, да и в популярно википедии указано, что именно в этом органе происходит трансформация вырабатываемого в яичках тестостерона в его биологически активную форму — дигидротестостерон;
  • снижение чувствительности тканей к воздействию половых гормонов;
  • возрастные факторы, после 50 лет в организме мужчины снижается выработка тестостерона и происходит вполне физиологическое угнетение функциональной активности репродуктивной системы;
  • психологическое состояние, стрессовые ситуации, недосып, постоянная усталость негативно сказывается на проблеме;
  • прием некоторых лекарственных препаратов, в частности стероидных гормонов (как в лечебных, так и в спортивных целях), успокоительных, гипотензивных средств;
  • чрезмерная физическая активность;
  • длительное половое воздержание у некоторых мужчин вызывает не сексуальное желание, а противоположную реакцию;
  • особенности образа жизни, пристрастие к алкоголю, наркотикам;
  • ожирение, метаболические нарушения;
  • системные патологии, затрагивающие функционирование сердечно-сосудистой, пищеварительной и нервной системы;
  • нарушения секреторной активности щитовидной железы (гипотиреоз или наоборот, тиреотоксикоз);
  • эпизоды эректильной дисфункции, ранней эякуляции, неудовольствия партнерши, невозможность достигнуть полноценного яркого оргазма;
  • недостаточное питание, которое не обеспечивает организм всеми необходимыми веществами.

У женщин снижение или полное отсутствие либидо (фригидность) вызывается схожими причинами. Сила полового влечения у представительниц прекрасного пола также зависит от гормонального фона, в частности, соотношения андрогенов и эстрогенов. Отсутствие сексуального желания характерно для беременности на поздних сроках, послеродового периода, грудного вскармливания и фаз менструального цикла.

У многих женщин сексуальное влечение тесно связано с моральным состоянием. Зачастую в выборе полового партнера девушкой руководит инстинкт создания семьи и построения крепких тесных отношений. Как бы это банально ни звучало, для представительниц прекрасного пола ответ на вопрос, что такое либидо, часто означает любовь и психологическую привязанность к мужчине. Поэтому снижение сексуального влечения происходит на фоне ухудшения эмоционального климата в семье.

Либидо у мужчин: методы повышения полового желания

Как свидетельствует статистика, далеко не каждый мужчина обращается к врачу с проблемой снижения сексуального влечения, пытаясь справиться с этим вопросом самостоятельно.

Однако либидо — это частое следствие разнообразных заболеваний, для выявления которых проводят следующие лабораторные и инструментальные исследования:

  • общий клинический анализ крови, биохимия;
  • расширенное обследования для определения гормонального фона, особое внимание обращают на биологически активные вещества, секретируемые щитовидкой и половыми железами;
  • ультразвуковое исследование и пальпация предстательной железы;
  • УЗИ щитовидной железы;
  • при необходимости — МРТ и рентгенография черепа для выявления отклонений в структуре гипоталамо-гипофизарной системы (хотя подобные нарушения часто сопровождаются и другими клиническими проявлениями).

Большое значение имеет правильный сбор анамнеза. Опрос больного позволяет определить особенности образа жизни и рациона питания, которые могли спровоцировать снижение либидо у мужчин.

Но существуют вполне доступные и безопасные методы повышения полового влечения к противоположному полу. На первом месте стоит физическая активность. Гиподинамия является причиной избыточного веса, возникновения проблем с обменом веществ, сердечно-сосудистой, пищеварительной системой. Естественно, после долгого отсутствия нагрузок интенсивные физические упражнения противопоказаны. Необходимо поэтапное увеличение количества и продолжительности тренировок.

Начать можно со спортивной ходьбы, затем постепенно перейти к пробежкам, почаще бывать на свежем воздухе, заняться ездой на велосипеде (или ходьбой на лыжах зимой), активными видами спорта. В фитнес клубе первое время тренировки лучше проводить под наблюдением персонального тренера, а затем переходить к индивидуальным занятиям.

Для стойкого повышения либидо необходимы регулярные постоянные физические нагрузки в тренажерном зале, бассейне. Поможет даже обычная утренняя зарядка, выполняемая в домашних условиях перед выходом на работу.

Огромное значение имеет правильно подобранная диета. Дело в том, что многие макро- и микроэлементы входят в состав ферментов и гормонов, необходимых для полноценного функционирования половой системы. В первую очередь, это цинк и селен.

Этими минералами богаты следующие продукты:

  • мясные субпродукты (особенно, свиная, баранья и говяжья печень, куриное сердце);
  • морепродукты;
  • тыквенные, подсолнечные семечки;
  • кунжут;
  • грецкие, кедровые орехи, арахис, кешью, фисташки, фундук, миндаль;
  • семена льна;
  • представители бобовых (горох, чечевица, фасоль);
  • рисовая, ячневая, пшеничная каша;
  • куриные, индюшиные и перепелиные яйца;
  • морепродукты.

В список блюд, которые в обязательном порядке должны присутствовать в рационе, также следует включить продукты, содержащие витамины, которые обладают антиоксидантной активностью (токоферол, ретинол, витамины группы В, аскорбиновая кислота):

  • молоко и кисломолочные продукты;
  • нежирные сорта мяса;
  • морская рыба;
  • овощи, ягоды и фрукты;
  • кукуруза;
  • чаи и морсы с шиповником, смородиной, свежевыжатые соки из цитрусовых.

Однако при выявлении органных патологий, необходима медикаментозная терапия. Как правило, либидо — это состояние, зависящее от гормонального фона, поэтому соответствующие препараты назначают только после выявления причины эндокринного сбоя.

При пониженном уровне тестостерона прописывают содержащие его препараты:

  • Небидо, преимуществом лекарства является продолжительная активность, инъекции можно делать раз в три месяца;
  • Сустанон, также выпускается в форме раствора для инъекций, средство колют обычно раз в неделю;
  • Омнадрен, содержит сочетание нескольких форм тестостерона, что повышает его эффективность.

Современные инъекционные формы половых гормонов для коррекции пониженного либидо у мужчин отличаются высокой биодоступностью, длительным сохранением эффекта, удобством применения. Поэтому таблетированные препараты, которые следует пить несколько раз в день в четко установленное время отошли на второй план.

Патологии щитовидной железы требует серьезного комплексного подхода, направленной не только на коррекцию концентрации тиреоидных гормонов в крови, но и на устранение основного заболевания и сопутствующих симптомов.

Проблему отсутствия либидо можно решить и при помощи народных средств. Специалисты в области нетрадиционной медицины рекомендуют настойку женьшеня, отвары на основе родиолы, лимонника и эхинацеи. Насытить организм питательными веществами и вернуть страсть в отношения с противоположным полом поможет смесь из кураги, грецких орехов и изюма. Их нужно смешать в равных пропорциях и добавить немного меда, принимать натощак по столовой ложке.

Либидо — это не всегда следствие эндокринных расстройств. При психогенных нарушениях на фоне отсутствия физиологических проблем назначают лекарственные средства, обладающие успокоительным и седативным действием. В зависимости от выраженности эмоциональных проблем назначают или относительно «слабые» препараты на растительной основе (Новопассид, Релаксил и др.) или более сильные медикаменты (нейролептики, транквилизаторы, отпускаемые по рецепту врача).

В курс обязательной терапии пониженного желания входят лекарственные средства для стимуляции центрального и периферического кровотока, адаптогены (Ноотропил, Пирацетам, Пентоксифиллин, Трентал). Вполне возможно, что расстройства полового влечения связаны с неверной философией восприятия секса (например, когда мальчику с раннего возраста внушают про греховность похоти и половых отношения). Также доктора настоятельно рекомендуют не переживать проблему самостоятельно, а поговорить с психологом.

Поллюция — что это такое и как выглядит?

Что такое поллюция, знают не все мужчины, и явление это бывает у всех, начиная с подросткового возраста (12-15 лет) и до 60 лет. Частая их причина— сны с эротическим содержанием.

Первые поллюции начинают появляться в период полового взросления подростков, начиная с 12 лет, и служат признаком начала репродуктивного взросления, и так всю жизнь — практически до 60 лет. Явление это считается абсолютно нормальным.

Причина и происхождение

Значение слова «поллюция» происходит от лат. слова pollutio — пачканье. Так называют непроизвольное извержение семенной жидкости у мужчин, которое совершенно не связано с сексуальным контактом и даже мастурбацией. Частота таких извержений абсолютно индивидуальна для каждого мужчины: бывает несколько раз за ночь.

Факт! Физиологической нормой считаются поллюции мужчин, происходящие с частотой от 1-2 раз в неделю и до единственного раза в 2-3 месяца.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для улучшения потенции наши читатели успешно используют M-16. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

Наличие семяизвержения — свидетельство совершенно нормальной гормональной работы половых желез, которая является защитной реакцией мужского организма на слишком большое количество половых гормонов. Самая частая причина их появления — половое воздержание, когда мужчина не удовлетворяет свои сексуальные желания естественным способом, отсутствие сексуальной разрядки.

Виды поллюций

Поллюция — это периодический процесс эвакуации эякулята (семени), который помогает преодолеть застойные явления в мужских половых органах. Их можно назвать «предохранительным клапаном», помогающим защитить и облегчить мужчине тяжелые (для некоторых) проявления сексуального воздержания.

Поллюции бывают:

Дневные — встречаются в основном у взрослеющих мальчиков, у которых высокий уровень гормонов не находит применения из-за отсутствия сексуальных отношений с противоположным полом.

Дневные подразделяются на два вида:

  • адекватный — может быть вызван не только непосредственным женским прикосновением (поцелуй, объятия), но и без непосредственного участия женщины (случайные прикосновения, процесс стрижки волос красивым парикмахером-женщиной и др.) и даже может доходить до оргазма;
  • неадекватный — возникает вследствие воздействия внешних раздражителей (без сексуальной окраски), например, при определенной физической нагрузке, при сильных эмоциональных всплесках (положительной или отрицательной направленности: веселье, страх, гнев), также причиной может быть вибрация в транспорте, взгляд вниз с большой высоты и др.

Ночные (встречаются чаще), когда непроизвольное семяизвержение случается во сне по причине эротических видений или после случившегося днем сильного сексуального перевозбуждения.

Ночные поллюции — частое явление в подростковом возрасте, причем начаться они могут как в 9 лет, так и в 18 (у каждого индивидуально). В таком возрасте мальчиков уже начинает интересовать все, касающееся противоположного пола: они могут подсматривать за переодеванием одноклассниц в раздевалке, начинают учиться целоваться с девушками. Следствием этого являются сексуальные фантазии и сны, которые проявляются ночной поллюцией.

Проснувшись утром, подросток узнает, что значит поллюция, по своим мокрым трусам. Ему нужно объяснить, что это является нормальным физиологическим явлением.

Некоторые способы борьбы с поллюциями

Советы специалистов по избавлению от этого явления сводятся к тому, что поллюции мужчина (или юноша) может научиться контролировать. Необходимые условия этого:

  • правильное питание;
  • занятия спортом;
  • постоянный режим дня.

Когда нужно обратиться к врачу?

Дневные поллюции, которые носят неадекватный характер, и сопровождаются эрекцией и различной силы оргазмами, происходящие очень часто уже считаются патологическими. Такие поллюции являются показателем расстройства нервной системы, снижения порога возбудимости некоторых нервных клеток, а также встречаются при воспалительных заболеваниях мужских половых органов.

Частые дневные семяизвержения, беспокоящие мужчину, должны заставить его пойти на консультацию к сексопатологу, который поможет выявить причины этого явления и порекомендует способы решения проблемы.

Каждый юноша и взрослый мужчина должен знать, как выглядит поллюция, чтобы уметь ее отличить от явлений выделения семенной жидкости, которые могут содержать кровянистые примеси. Такие выделения могутт свидетельствовать о некоторых серьезных мужских заболеваниях, как гепоспермия и др.и потребуют срочной консультации врачей-специалистов.

Поллюции у женщин

Чтобы мужчинам не было обидно, природа наградила таким же явлением и женщин. Женские поллюции часто бывают рано утром, после эротических снов, и заканчиваются часто оргазмом. Такие явление встречаются чаще у женщин, не ведущих постоянную сексуальную жизнь: молодые девушки, вдовы. Однако встречаются и у замужних женщин, испытывающие нормальное сексуальное удовлетворение с мужем.

После такой «удовлетворительной» ночи, у женщин всегда повышается настроение.

Вступление во взрослую жизнь

Появление поллюций в юношеском возрасте является фактом того, что из подростка начинает формироваться взрослый мужчина, а потому такие «ночные явления» должны даже обрадовать взрослеющего юношу, а не волновать его мыслями, что это что-то неправильное или постыдное.

Варикозное расширение вен известно с древних времен. Первые упоминания об этом заболевании встречаются еще у Цельса. Но изучать варикоцеле целенаправленно стали только в XVIII веке. Что такое варикоцеле, чем оно опасно и возможно ли его вылечить ‒ все это особенно интересует страдающих недугом мужчин. Да и учитывая то, что варикоцеле может проявить себя еще в детском возрасте, в стороне не останутся и любящие родители.

Этиология и патогенез

Варикоцеле ‒ это такая патология, которая характеризуется расширением вен семенного канатика. Встречается у 16% представителей сильного пола, и наибольшая часть диагностики этой болезни приходится на подростковый возраст. У детей до 10 лет варикоцеле определяется только в 5% случаев. Такое заболевание вызывает немалое беспокойство, так как у 40% обследуемых мужчин относительно бесплодия было обнаружено варикоцеле.

В норме кровь поступает в тестикулы из артерии и оттекает в обратном направлении по венам. Так как кровоток происходит снизу вверх и преодолевает силу гравитации, то, чтобы он не наблюдался в обратном направлении, в сосудах имеются клапаны, которые препятствуют обратному току крови. Но в некоторых случаях клапаны не справляются с этой функцией и кровь течет вниз, в таком случае давление в венах повышается и они расширяются. Расширение еще больше нарушает кровообращение в мошонке, и формируется патологический обратный кровоток. Но кровь продолжает оттекать от яичек по более мелким сосудам, которые не предназначены для такого объёма крови, и они, в свою очередь, тоже расширяются.

По поводу причин, вызвавших болезнь, и механизма ее развития однозначного мнения у ученых нет. Такое вызывает немало споров, но все же было сформулировано несколько теорий:

  • Недостаточность клапанов яичковой вены либо их врожденная патология, либо полное отсутствие. Поскольку в случае обратного кровотока вены лозовидного сплетения расширяются и трансформируются.
  • Одним из факторов формирования варикоцеле также считают и прямой угол впадения левой яичковой вены в левую почечную. Объясняется такое тем, что этот путь затрудняет кровообращение с левой стороны и становится причиной левостороннего варикоцеле.
  • Еще одной причиной некоторые специалисты считают ослабление стенок вен. Этот патологический процесс происходит из-за замещения миофибрилл соединительной тканью.
  • Вызвать варикоцеле могут также нарушения в формировании вен в период эмбрионального развития будущего представителя сильного пола.
  • Анатомические особенности строения кровеносных сосудов.
  • В старых источниках встречается и такая теория: чрезмерная мастурбация у подростков. В нынешнее время это предположение вызывает массу споров.
  • Хроническая венозная гипертензия.
  • Формирование артериовенозной фистулы в почечном сосудистом русле является одним из факторов возникновения варикоцеле.
  • Виновником возникновения вторичного варикоцеле чаще всего становятся новообразования.

Вследствие переполнения вен кровью температура тестикул увеличивается на 2-3 градуса по Цельсию. Варикозные узлы давят на ткани яичек и вызывают ишемизацию. Кроме того, у мужчин, страдающих бесплодием, при обследовании обнаруживаются повреждения сосудов, участвующих в микроциркуляции, отек стромы, повреждение канальцев и некоторых слоев семенных канальцев, а в плазме крови определяются антитела к антигенам сперматозоидов. Развивается лимфостаз.

Степени болезни

Классификация болезни достаточно проста и базируется на выраженности расширения вен и трансформации состояния яичка и его функций. Выделяют первичный (идеопатический) и вторичный (симптоматический) варикоцеле. Вторичный варикоцеле развивается вследствие заболеваний, которые приводят к нарушению кровообращения путем передавливания или пролиферации внутренней семенной вены. Формируется обычно в среднем или пожилом возрасте мужчины и приблизительно одинаково наблюдается с обеих сторон мошонки. Болезни, вызывающие вторичный варикоцеле:

  1. Онкологическое поражение почек и других органов абдоминального пространства и малого таза.
  2. Метастатические поражения лимфатических узлов.
  3. Фистулы.
  4. Тромбоз вен и другие.

Идиопатический варикоцеле в 90% случаев левосторонний и только в редких случаях двусторонний. Правосторонний идиопатический варикоцеле возникает еще реже. Практически все предложенные учеными мужами классификации основаны на стадии выраженности варикоцеле и поражения яичка. В РФ самой распространенной оказалась классификация по Ю.Ф. Исакову.

1 степень

Варикоцеле не визуализируется невооруженным взглядом. Определяется только путем пальпации при помощи пробы Вальсальвы. В этом случае при вертикальном положении тела вены мошонки увеличиваются в размерах, а в горизонтальном положении восстанавливают нормальный внешний вид.

2 степень

Расширенные сосуды гроздевидного сплетения пальпируются и в горизонтальном, и в вертикальном положении тела.  Параметры семенника и консистенция не изменены.

3 степень

Варикоз ярко выражен. Яичко уменьшается в размерах, меняется его консистенция. Сосуды на семенниках просвечиваются, и отчетливо видна сетка, такой признак имеет название «дождевые черви».

Симптомы варикоцеле достаточно скудны. Пациенты жалоб практически не предъявляют. Лишь иногда возможны боли в пораженной стороне мошонки или в районе паха. Боли непонятные, тупые и тянущие. Ощущения усиливаются при физических нагрузках и проходят, когда пациент принимает горизонтальное положение. Только на третьей стадии варикоцеле возможно усиление болезненных проявлений.

Диагностика

Установить диагноз «варикоцеле» несложно, для этого достаточно пальпации и осмотра. Часто для уточнения диагноза применяют пробу Вальсальвы и Иванисевича. Но для выяснения причин заболевания и стадии поражения сосудов применяют вспомогательные методы исследования:

  • Рентгенологические методы: почечная венография выявляет функциональные и органические изменения левой почечной вены. Ретроградная венотестикулография позволяет определить изменения архитектоники вен и измерить давление в яичковой вене.
  • Реографические способы ‒ помогают выявить характер нарушения артериального притока и венозного оттока крови при варикоцеле.
  • Измерение температуры органов мошонки – используют для определения температуры до и после оперативного вмешательства и выявляют механизмы нарушения обменных процессов в тестикулах.
  • Исследование газов крови. Отмечают соотношение кислорода и углекислого газа в составе крови до и после лечения.
  • Спермограмма – оценка состояния спермы и уровень фертильности мужчины.
  • УЗИ и допплерография ‒ дают более четкую картину состояния сосудов и органов.
  • Общеклинические анализы.

Обследование проводится скрупулезно и тщательно. Дифференцируют варикоцеле с эпидидимитом, кистой семенного канатика, фуникулитом и опухолями. Точная постановка диагноза позволяет сделать терапию более эффективной.

Чем опасно варикоцеле? Оно не несет смертельной угрозы для жизни. Его самым страшным осложнением становится бесплодие. Повышенная температура яичек, сдавление тестикул и нарастающая гипотрофия делают представителя мужского пола бесплодным. И чем раньше проведена терапия, тем больше шансов сохранить здоровье и фертильность.

Лечение варикозного расширения вен гроздевидного сплетения

Для первой стадии варикоцеле могут применить выжидательную тактику и динамическое наблюдение. Варикоцеле 2 и 3 степени требует только хирургического воздействия. За весь опыт изучения и терапии этой патологии известно более сотни способов хирургического вмешательства по терапии варикоцеле. Большая часть из них показала себя малоэффективной, и в нынешнее время такие методы не применяют. Современные способы направлены на ликвидацию кровообращения в пораженном участке яичковой вены. Этого достигают с помощью перевязки, эмболизации и рассечения. Виды хирургического вмешательства:

  1. Операция Иванисевича. Выполняют ее через косой паховый разрез, находят семенную вену. Аккуратно отсоединяют ее от соседних артерий и вен, лигируют и иссекают.
  2. Лапароскопическая перевязка вен. Оперативное лечение проводят через 3 небольших разреза, и под контролем видеокамеры и допплера отделяют нужный сосуд и препарируют. Проводят контроль полноты перевязки и уровень спадения расширенных вен, учитывая, что у подростка для изменения состояния вен потребуется длительное время.
  3. Лигирование вен подпаховым доступом (Мармара). В проекции пахового кольца производят разрез длиной 2-3 миллиметра, клипируют или перевязывают все расширенные вены. Рану ушивают.
  4. Операция Паломо. Во время проведения этого вида хирургического вмешательства применяют абдоминальный доступ. Вскрывают мышцы живота, отделяют пораженные патологией вены, иссекают сосуды и послойно сшивают мышцы живота.

Послеоперационные осложнения

Возникшие крупные гематомы сразу же опорожняют. Нагноения, если и встречаются, то чаще поверхностные и специального лечения не требуют, но для профилактики обширных воспалительных процессов назначают антибиотики. При повреждении артерии во время операции возможно такое осложнение, как развитие атрофии тестикул.

Перевязка лимфатических сосудов чревата водянкой яичек. У некоторых больных в течение 2 недель после операции могут возникать боли, но они в скорости исчезают. Довольно часто симптомы заболевания не пропадают, и варикоцеле рецидивирует. Это происходит в случае недостаточного лигирования вен или обструкции путей венозного оттока.

Варикоцеле грозит бесплодием, потому представителям сильного пола его игнорировать нельзя. Следует учитывать, что ярко выраженных симптомов вначале нет, и только запущенная болезнь начинает сильно тревожить. Вот почему надо прислушиваться к организму и в случае чего без колебаний обращаться к врачу.

cistit.bezpotencii.ru


Смотрите также