Лидокаин что это такое


Лидокаин (Lidocaine)

ЛидокаинLidocainum (род. Lidocaini)

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

C14h32N2O
  • Местные анестетики
  • Антиаритмические средства
  • Офтальмологические средства
137-58-6

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Перейти

www.rlsnet.ru

Лидокаин

Лидокаин – средство для местной анестезии.

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии. Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие.

Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях. Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75 мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток.

Лидокаин не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости Лидокаина при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, Лидокаин на слизистых всасывается лучше, чем на коже).

После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15 мин после введения.

Форма выпуска

Выпускают Лидокаин спрей, Лидокаин в ампулах (с раствором для уколов).

Показания к применению Лидокаина

Уколы Лидокаин 2% применяют для местной анестезии в стоматологии, хирургии, офтальмологии, отоларингологии, для блокады нервных сплетений, периферических нервов у пациентов с болями.

Лидокаин в ампулах 10% применяют для анестезии в виде аппликаций слизистых в ЛОР-практике, гинекологии, пульмонологии, гастроэнтерологии, стоматологии при проведении операций, диагностических манипуляций. Применяют 10% раствор и как антиаритмическое средство.

Лидокаин спрей используют в стоматологии для удаления молочных зубов, зубного камня, фиксации зубных коронок, проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии; в отоларингологии - для тонзилэктомии, усечения носовых полипов, перегородки, обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.

Спрей Лидокаин эффективен при проведении диагностических манипуляций (введение гастродуоденального зонда, замена трахеотомической трубки) для анестезии глотки.

В гинекологии спрей применяют при удалении швов, рассечении женской промежности при родах, проведении операций на шейке матки.

В дерматологии спрей используют для обезболивания слизистых, кожи при проведении незначительных хирургических процедур.

Противопоказания

Лидокаин по инструкции противопоказан при блокаде атриовентрикулярной 2,3й степени, недостаточности сердечной 2,3й степени, выраженной брадикардии, гипотензии артериальной, шоке кардиогенном, полной поперечной сердечной блокаде, порфирии, миастении, выраженных почечных, печеночных патологиях, гиповолемии, глаукоме (для глазных инъекций), гиперчувствительности, лактации, беременности.

Спрей Лидокаин с осторожностью назначают ослабленным, пожилым пациентам, детям, больным эпилепсией, в шоковых состояниях, при брадикардии, патологии функции печени, нарушениях проводимости, беременности. Во время лактации спрей можно применять только в рекомендуемых дозировках.

Читайте также:

Почему россияне боятся стоматологов?

8 заблуждений о катаракте

Нетрадиционные методы диагностики: верить или не верить?

Инструкция по применению Лидокаина

Перед применением Лидокаин по инструкции следует провести аллергопробу для выявления возможной чувствительности на препарат. Если возникнет отек или покраснение, применять Лидокаин для анестезии нельзя.

Раствор 2% Лидокаина (в ампулах) предназначен для подкожного, внутримышечного введения, проводниковой анестезии, закапывания в конъюнктивальный мешок, обработки слизистых.

Дозировка препарата индивидуальна, но в инструкции Лидокаина указаны такие средние дозировки: для проводниковой анестезии используют 100-200 мг средства (не больше 200мг), для обезболивания носа, ушей, пальцев – 40-60 мг препарата.

При назначении уколов Лидокаин, для достижения максимального терапевтического эффекта дополнительно назначают эпинефрин (если нет противопоказаний).

В офтальмологии капают до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые 30-60 сек. Обычно 4-6 кап. на один глаз хватает для обезболивания перед проведением операций, диагностических манипуляций.

Для проведения терминальной анестезии максимально допустимая доза Лидокаин по инструкции – 20 мл. Продолжительность обработки – 15-30 мин.

При проведении анестезии детям, общая дозировка не должна превышать 3 мг на кг веса ребенка.

Раствор 10% Лидокаина (в ампулах) вводят внутримышечно и применяют в виде аппликаций. Допустимый объем Лидокаина для аппликаций – 2 мл.

Для остановки аритмического приступа делают внутримышечный укол Лидокаина – 200-400 мг. Ели приступ не остановлен, через три часа делают повторную инъекцию.

При аритмии можно вводить и 1, 2% раствор внутривенно струйно – 50-100 мг, после этого по инструкции Лидокаин вводят внутримышечно.

Применяя Лидокаин в ампулах 2 и 10% следует контролировать ЭКГ, воздерживаться от дезинфекции места укола растворами с тяжелыми металлами в составе.

При назначении средства в высоких дозах перед уколом принимают барбитураты.

Спрей Лидокаин применяют только местно. Распыляют препарат с небольшого расстояния непосредственно на место, требующее обезболивания, избегая попадания его в глаза, дыхательные пути.

При орошении ротовой полости из-за снижения чувствительности следует соблюдать осторожность, чтобы не поранить язык зубами.

В стоматологии, дерматологии применяют по 1-3 дозы 10% Лидокаина; в отоларингологии, черепно-лицевой хирургии – 1-4 дозы 10% Лидокаина; для проведения эндоскопического обследования – 2-3 дозы 10% р-ра; в гинекологии – 4-5 доз (при этом в акушерской практике разрешено использование до 20 доз 10% раствора).

При обработке обширных площадей можно использовать тампон, орошенный Лидокаином из балллончика.

Подобным образом рекомендуют использовать спрей при проведении анестезии детям (допустимая «детская» доза – 3 мг на кг веса).

Побочные действия

После препарата могут возникнуть слабость, головная боль, нистагм, утомляемость, эйфория, светобоязнь, нарушение слуха, онемение языка, губ, сонливость, ночные кошмары, диплопия (двоение в глазах), нарушение ритма и проводимости сердца, поперечная сердечная блокада, понижение давления, боль в груди, парестезии, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, судороги, тремор.

Лидокаин в больших дозах может привести к блокаде сердца, коллапсу, остановке сердца.

Также препарат может вызывать одышку, апноэ, аллергические ринит, конъюнктивит, дерматит, диспноэ, крапивницу, шок анафилактический, тошноту, рвоту, снижение температуры тела, чувство жара, озноб, онемение конечностей, болезненность в месте, где вводились уколы Лидокаин.

Спрей Лидокаин может спровоцировать: чувство жжения, аллергические проявления, понижение давления, инфаркт, депрессию, сонливость, тревожность, потерю сознания, спазмы, паралич дыхательных путей, раздражительность

www.neboleem.net

Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

В стоматологии, при проведении хирургических процедур используется местный анестетик Лидокаин – инструкция по его применению включает сведения, что он вызывает онемение тканей и притупляет чувство боли. Это популярное средство для анестезии, используется во многих сферах медицины. Помимо анестетических свойств, препарат может быть применен как антиаритмическое лекарство.

Что такое Лидокаин

Согласно фармакологической классификации, Лидокаин относится сразу к двум медицинским группам. Первая – это антиаритмические препараты класса 1 В, вторая – местные анестетики. Активно действующим веществом состава медикамента является лидокаина гидрохлорид в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата, обладающего коротким по времени действием.

Состав и форма выпуска

Выпускается пять форм препарата: раствор для инъекций, спрей, гель, мазь и глазные капли. Описание и состав каждого препарата:

Описание

Концентрация лидокаина гидрохлорида, мг

Состав

Упаковка

Раствор

Прозрачная жидкость без запаха

20 на 1 мл

Хлорид натрия, вода

Ампулы по 2 мл, пачки по 10 ампул

Спрей

Бесцветная спиртовая жидкость с ментоловым запахом

4,8 на 1 дозу

Пропиленгликоль, масло листьев перечной мяты, этанол

Темные стеклянные флаконы по 650 доз

Глазные капли

Прозрачные слегка окрашенные

20 на 1 мл

Натрия хлорид, бензетония хлорид, вода

Флаконы-капельницы по 5 мл

Гель

Прозрачный бесцветный гель

20 на 1 г

Дигидрохлорид хлоргексидина, глицерин, вода, лактат натрия, гидроксиэтилцеллюлоза

Алюминиевые тубы по 15 или 30 г, стеклянные баночки по 30 г

Мазь

Белая однородная без запаха

50 на 1 г

Полиэтиленгликоль 400 и 4000, вода, пропиленгликоль

Алюминиевые тубы по 15 г

Фармакологические свойства

Лидокаина гидрохлорид – активное вещество состава препаратов, является местным анестетиком короткого действия амидного типа. Принцип работы заключается в снижении проницаемости мембраны нейронов для импульсов ионов натрия. За счет этого уменьшается скорость деполяризации, повышается порог возбуждения, наступает местное онемение обратимого типа нервной проводимости миокарда. Применяют препараты с целью достижения проводниковой анестезии в разных участках тела и контроля аритмии.

В желудочно-кишечном тракте вещество быстро абсорбируется, но при прохождении через печень в минимальном объеме проникает в системный кровоток. Чтобы достигнуть максимальных концентраций в крови, требуется межреберная блокада каналов, ввод в поясничное эпидуральное пространство или плечевое сплетение. Метаболизм медикамента происходит в печени , 90% дезалкилируется с образованием метаболитов, выводимых с мочой. После внутривенного ввода активное вещество выводится из организма за 2-4 часа.

Показания к применению

В инструкции указаны показания применения медикамента в виде регионарной местной анестезии при вмешательствах. Конкретно препарат может применяться в следующих целях:

  • поверхностная или терминальная анестезия слизистых оболочек;
  • обезболивание области десен перед лечением зубов;
  • наложение швов на слизистых оболочках;
  • эпизиотомия, обработка разреза в гинекологии, снятие швов;
  • анальгетик при солнечных и простых ожогах, ранах, поверхностная обработка кожи перед операциями;
  • для капель – проведение контактных методов исследования (соскоб роговицы, тонометрия), операции на конъюнктиве и роговице, подготовка к хирургическим вмешательствам;
  • в кардиологической практике гель: лечение и профилактика аритмий желудочков, острого периода инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Врачи часто используют в практике Лидокаин – инструкция по применению препарата включает информацию о дозировке в зависимости от формы выпуска, и о способах использования. Например, гель и мазь с Лидокаином используются наружно, раствор может вводиться парентерально (внутривенно и в мышцы), спрей используется для обработки слизистых, а капли – только в офтальмологических целях.

Лидокаин для инъекций

По инструкции, Лидокаин в ампулах используется для проведения внутримышечных уколов. Максимальной дозой для взрослых является 300 мг препарата, для детей и пожилых эта доза уменьшается. Однократной дозировкой для взрослых и подростков старше 12 лет считается 5 мг/кг. Перед введением раствор могут разводить физиологическим 0,9%-м раствором хлорида натрия. Максимальной дозой для детей 1-12 лет считается не более 5 мкг на массу тела 1% раствора Лидокаина.

  • Цефепим - инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
  • Пропофол - инструкция по применению, форма выпуска, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена
  • Дипроспан – инструкция по применению, состав и форма выпуска, показание, побочные эффекты и цена

Лидокаин внутривенно

В качестве антиаритмического средства используется Лидокаин 2-процентный, который вводится внутривенно. Нагрузочная доза для взрослых составляет 1-2 мг/кг веса на протяжении 3-4 минут. Средней разовой дозировкой считается 80 мг. После этого пациентов переводят на капельную инфузию 20-55 мкг/кг/минуту, которая длится на протяжении 24-36 часов.

Через 10 минут после первой нагрузочной дозы можно повторить внутривенное струйное введение в дозе 40 мг. Детям при введении нагрузочной дозы 1 мг/кг через пять минут могут назначить повторный ввод. Непрерывная внутривенная инфузия имеет параметры 20-30 мкг/кг/минуту. В хирургии, стоматологии, ЛОР- и акушерской практике дозировка устанавливается врачом.

Гель для наружного применения

По инструкции, Лидокаин гель является наружным средством, который наносится на поверхность кожи 3-4 раза в день. Им можно смазывать слизистые оболочки пищевода, гортани трахеи, обрабатывать полость рта ватной палочкой или тампоном, нанося 0,2-2 г геля. Если анестезии недостаточно, через 2-3 минуты ее повторяют. Максимальной дозой для взрослых считается 300 мг (6 г геля) за 12 часов, женщинам в урологии – 3-5 мл, мужчинам – 100-200 мг (5-10 мл), перед цистоскопией – 600 мг (30 мл) в два приема.

Детям назначается до 4,5 мг/кг веса. В урологии у мужчин гель применяется для промывания отверстия наружного мочеиспускательного канала. Для этого содержимое тубы вводят внутрь и на несколько минут пережимают канал. При катетеризации эффект онемения достигается сразу. Для купирования болей при цистите вводят 10 г геля раз/сутки курсом 5-7 дней. В стоматологии гель используется для анестезии при снятии зубного камня – втирают в десневой край на протяжении 2-3 минут. Средство может использоваться под повязку, наноситься в виде аппликаций на места эрозий.

Глазные капли

По инструкции, применение глазных капель с Лидокаином должно быть местным. Их закапывают путем инсталляции в конъюнктивальный мешок прямо перед проведением исследований на роговице или конъюнктиве, либо перед оперативными вмешательствами на них. Количество капель – 1-2, они применяются 2-3 раза с интервалом между каждым введением в 30-60 секунд.

Спрей

Аналогично применяют местный наружный спрей, дозировка которого зависит от анестезируемой площади. В одной дозе средства содержится 4,8 мг активного вещества. По инструкции, применяют 1-2 распыления, в акушерской практике – до 15-20. Максимальной дозой спрея считается 40 распылений на 70 кг массы тела. Допускается промакивать препаратом ватный тампон и наносить им анестезию – это делается для детей, чтобы исключить страх перед распылением и устранить побочный эффект в виде покалывания.

Сколько действует Лидокаин

При внутривенном введении препарат начинает действовать через минуту, при внутримышечном – через 15, быстро проникает в окружающие ткани. Согласно инструкции, действие длится 10-20 минут после внутривенного и 60-90 минут после внутримышечного введения, при добавлении эпинефрина – до двух часов. Спрей действует кратковременно – примерно 3-5 минут, капли – 5-15 минут.

Особые указания

Чтобы достичь максимального эффекта, следует изучить инструкцию по применению и пункт особых указаний в ней:

  • введение препарата проводят только специалисты, которые обладают сведениями и оборудованием для реанимации;
  • с осторожностью назначается средство при миастении, эпилепсии, хронической сердечной недостаточности, брадикардии;
  • длительные внутрисуставные инфузии могут привести к хондролизу;
  • раствор внутривенно может повышать активность ферментов, что затрудняет диагностику острого инфаркта миокарда;
  • кожная проба не дает основания подтверждения аллергии на препарат;
  • следует избегать внутрисосудистого введения, применения у новорожденных, потому что препарат расширяет сосуды;
  • после использования анестетика может развиться кратковременная сенсорная или моторная сердечная блокада, поэтому следует воздержаться от управления транспортом.

Лидокаин при беременности

По разрешению врача можно применять медикамент при беременности и грудном вскармливании (лактации). Его использование показано для эпидуральной анестезии слизистых, за исключением случаев кровотечения или осложнений. После парацервикальной блокады у плода могут развиться реакции фетальной брадикардии, поэтому при вынашивании ребенка можно использовать только 1%-ю концентрацию препарата.

Лидокаин детям

Использование раствора для инъекций и уколов ограничено у детей до года в связи с риском повышения развития нежелательных реакций. До двух лет запрещено применять спрей, желательно распылять его на ватный тампон, а потом наносить анестезию Лидокаина. Аэрозоль нельзя применять в качестве местного обезболивания перед тонзиллоэктомией и аденотомией у детей до восьми лет.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на возможное лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами:

  • не рекомендована комбинация с Фенитоином, Хинупристином, Далфопристином;
  • Циметидин и Пропранолол повышают токсичность Лидокаина, увеличивают его концентрацию, аналогично действует Ранитидин и сосудосуживающие средства;
  • другие местные анестетики, антиаритмические средства, снотворные могут повышать риск развития токсических эффектов;
  • диуретики снижают действие препарата;
  • антипсихотические медикаменты, Прениламин, антагонисты серотониновых рецепторов могут приводить к желудочковой аритмии или нарушению работы предсердий;
  • миорелаксанты повышают риск усиления и пролонгирования мышечной блокады нервных волокон;
  • Допамин и 5-гидрокситриптамин понижают порог судорожной готовности;
  • комбинация опиоидов и противорвотных средств для седативного эффекта повышает угнетающее действие медикамента на проводимость нервных окончаний;
  • алкалоиды спорыньи вызывают понижение давления;
  • Лидокаин не совместим с Нитроглицерином, Амфотерицином и Метогекситоном, с осторожностью сочетается с седативными препаратами и противоэпилептическими средствами, барбитуратами, ингибиторами микросомальных ферментов печени.

Лидокаин и алкоголь

При совместном использовании этанол снижает действие инфильтрационной анестезии тканей от применения медикамента, поэтому на время терапии препаратом не рекомендуется прием алкоголя и спиртсодержащих напитков или лекарств. Кроме того, этанол отрицательно действует на печень, повышая концентрацию активного вещества в крови и удлиняя период его выведения из организма, что может привести к интоксикации.

Побочные действия

При использовании лекарства могут проявляться следующие побочные действия, описанные в инструкции:

  • аллергические, анафилактоидные реакции, нарушение чувствительности;
  • головокружение, тремор, сонливость, судороги, нервозность, кома, дыхательная недостаточность, галлюцинации;
  • боль в пояснице, ногах или ягодицах, дисфункция кишечника, паралич нижних конечностей, тахикардия;
  • нечеткость зрения, диплопия, амавроз, воспаление глаза, звон в ушах;
  • гипотензия, брадикардия, угнетение миокарда, аритмия, остановка сердца;
  • тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, остановка функции дыхания;
  • сыпь, ангионевротический отек, крапивница, отек лица.

Передозировка

Симптомами передозировки являются онемение языка, головокружение, шум в ушах, мышечные подергивания или тремор. Нарушение зрения, генерализованные судороги могут привести к потере сознания и припадкам. Это ведет к нарастанию гипоксии и гиперкапнии, апноэ, нарушению дыхания. При высокой системной концентрации развивается гипотензия, брадикардия, остановка сердца, вплоть до летального исхода.

При возникновении симптомов передозировки введение анестетика прекращают, начинают срочное медицинское вмешательство. При угнетении дыхания проводят вентиляцию легких, для поддержки функции крови вводят инфузионные растворы, переливают плазму. Для устранения судорог используют внутривенные инъекции Диазепама. При остановке сердца проводят реанимацию.

Противопоказания

В инструкция по применению предупреждает пациентов о наличии противопоказаний, при которых использование препарата запрещено:

  • гиповолемия;
  • повышенная чувствительность к компонентам, анестетикам амидного типа;
  • тяжелые кровотечения, шок;
  • артериальная гипотензия, инфицирование места инъекции;
  • брадикардия, тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • тяжелые нарушения функции печени, септицемия.

Условия продажи и хранения

Все формы препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов вдали от доступа детей в течение пяти лет для раствора и спрея, двух лет – для капель, трех лет – для геля и мази. Открытый флакон капель можно хранить не дольше месяца.

Аналоги

Выделяют прямые аналоги Лидокаина, имеющие с ним одинаковое активнодействующее вещество, плюс косвенные. Заменители препарата отличаются аналогичным местноанестезирующим эффектом, но в их составе другой компонент. Аналогами являются:

  • Лидокаин Буфус;
  • Ликаин;
  • Динексана;
  • Геликаин;
  • Лаун;
  • Лидохлор;
  • Инстиллагель;
  • Экокаин;
  • Артикаин.

Цена Лидокаина

Купить Лидокаин можно через интернет или аптеки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки сетей, формы выпуска, количества препарата в упаковке. Примерная стоимость средств составит:

Тип лекарства

Интернет-цена, в рублях

Аптечная стоимость, в рублях

Глазные капли 2% 5 мл

15

18

Раствор 20 мг/мл 2 мл 10 ампул для уколов

19

22

Спрей 10% 50 мл

321

350

Раствор 20 мг/мл 2 мл 100 ампул

960

1020

Видео

Местная анестезия.Лидокаин.

Отзывы

Анна, 29 лет Я работаю стоматологом, поэтому Лидокаиновая мазь мой постоянный спутник. Я использую ее для обработки полости рта маленьких пациентов и тех, у кого проблемы при обращении незначительны. Мне нравится, что средство быстро действует, не вызывает побочных эффектов и подходит практически всем. Считаю его одним из лучших. Мария, 34 года Когда я рожала второго ребенка, мне ставили эпидуральную анестезию – делали Лидокаин уколы. Это так хорошо помогало, что я родила без боли и разрывов. Знала бы, когда была беременна первой дочкой, что можно делать обезболивание, то с радостью бы использовала. Девушкам в положении советую просить врача ставить инъекции. Виктор, 41 год В глаз попало что-то инородное, он опух, покраснел, постоянно текли слезы. Врач на приеме сказала, что придется чистить полость, для чего обезболила мне глаз Лидокаином в виде капель. Было интересное ощущение – я не чувствовал боли, но ощущал, как к глазному яблоку прикасаются. В результате операция прошла успешно, я рад.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

sovets.net

Лидокаин - это... Что такое Лидокаин?

Лидокаин — лекарственное средство, обладает местноанестезирующим действием.

Фармакологическое действие

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax — 3-5 мин. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. T1/2 после внутривенного болюсного введения — 1,5-2 ч; у новорождённых — 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания

Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия. Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), укусах, контактном дерматите (в том числе вызванном раздражающими растениями), небольших ранах (в том числе царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах. Местная анестезия в офтальмологии при проведении контактных методов исследования (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб роговицы), кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в том числе извлечение инородного тела и шовного материала), подготовка к офтальмологическим операциям.

Противопоказания

Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости. Тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

C осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность II—III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), беременность, период лактации тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет).

Режим дозирования

В кардиологической практике

Внутривенно: 25 мл 10 % раствора разводят в 100 мл 0.9 % раствора NaCl до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при ХСН и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50 %. Внутривенно струйно: детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (то есть в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную Внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).

При анестезиях

Инфильтрационная анестезия — используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1 % раствора. Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в том числе при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений — 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора. Эпидуральная анестезия — для получения анальгезии используется 25-30 мл (250—300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200—300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии — 20-30 мл (200—300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200—300 мг (10-15 мл) 2 % раствора; в хирургической практике — 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. Для внутривенной регионарной анестезии — 10-60 мл (50-300 мг) 0,5 % раствора. Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокады межреберных нервов — 3 мл (30 мг) 1 % раствора; парацервикальной анестезии — 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч; паравертебральной анестезии — от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия — 3-5 мл (120—200 мг) 4 % раствора, 3,0-4,0 мл 2 % раствора. Парабульбарная анестезия — 1,0-2,0 мл 2 %раствора. Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) — 0,5-1,0 мл 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного — 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора. Транстрахеальная анестезия — 2-3 мл (80-120 мг) 4 % раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4 % раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг. Максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для в/в регионарной анестезии — не более 4 мг/кг. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 5 мг/кг 0,25-1 % раствора, при в/в регионарной анестезии — 3 мг/кг 0,25-0,5 % раствора. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг. Эффект лидокаина может быть удлинён добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

При местной анестезии

Местно, наружно. Спрей дозированный для местного применения: в стоматологии, отоларингологии — 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования — 2-3 дозы, в акушерстве — 15-20 доз, гинекологии — 4-5 доз, дерматологии — 1-3 дозы. Максимальная доза — 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона. Аэрозоль дозированный для местного применения: в стоматологии взрослым — 20 мг (2 дозы), максимальная доза — 30 мг (3 дозы) в течение 1,5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям — до 3 мг/кг. Гель для наружного применения: на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день. Гель для местного применения: при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0,2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч — 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам — 3-5 мл 2 % геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией — 100—200 мг (5-10 мл 2 % геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры — 600 мг (30 мл 2 % геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза — 600 мг (30 мл 2 % геля) в течение 12 ч. Детям — до 4,5 мг/кг. В стоматологии, для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.

В офтальмологической практике

Местно, путем инстилляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 с.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств

Эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, коллапс, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Со стороны мочевыделительной системы

При анестезиях — непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота. При анестезиях — непроизвольная дефекация.

Со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Местные реакции

При спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Аллергические реакции

Крапивница, зуд, анафилактический шок.

Прочие

Жар, ощущение холода. При анестезиях — стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия. При применение в офтальмологической практике — раздражение конъюнктивы, при длительном применении — эпителиопатия роговицы.

Передозировка

Симптомы

Начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления, сонливость, головная боль, парестезии, нарушения ориентации, зрения, судороги, кома; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; при использовании при родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Лечение

При появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. Специфический антидот — тиосульфат натрия.

Особые указания

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена. Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 11 января 2012.

Шаблон:АТХ код C01

dic.academic.ru

Лидокаина гидрохлорид: инструкция по применению

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают клиренс лидокаина (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон – увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию лидокаина в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, фенитоин, рифампицин, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при внутривенном введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмические препараты (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с прокаинамидом может вызывать возбуждение центральной нервной системы и галлюцинации. Антикоагулянты увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО повышает риск снижения артериального давления.

Ингибиторы МАО, вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Хотя использование адреналина в сочетании с лидокаином уменьшает скорость его всасывания и пролонгирует местную анестезию, данная комбинация сильно увеличивает опасность желудочковой тахикардии и фибрилляции при случайном внутривенном введении. Допамин и 5 гидрокситриптамин снижают судорожный порог лидокаина. Одновременное применение лидокаина с противовирусными препаратами (ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир) приводит к повышению концентрации лидокаина в сыворотке крови. Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или лекарственные средства, структурно подобные на местные анестетики группы амидов (например, антиаритмические, такие как мексилетин), так как системные токсические эффекты являются аддитивными. Существует повышенный риск развития желудочковых аритмий у пациентов, получающих лидокаин одновременно с нейролептиками, которые продлевают или могут продлить интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин), а также прениламин, адреналин (если случайно вводится внутривенно). Одновременное применение лидокаина с квинупристином/дальфопристином может повышать сывороточную концентрацию лидокаина с последующим повышением риска возникновения желудочковых аритмий.

apteka.103.by

Лидокаин

Лидокаин – лекарственное средство выраженного местноанестезирующего и антиаритмического (l b класс) действия, проявляющее мембраностабилизирующую активность, относящееся к производным ацетанилида.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

  • Раствор для инъекций и внутривенного введения: бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, без запаха (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, в ячейковых контурных упаковках по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • Спрей 10% дозированный для местного применения: бесцветный спиртовой раствор с запахом ментола (по 650 доз во флаконах из темного стекла в комплекте с дозирующим насосом и насадкой распылительной, по 1 комплекту в картонной коробке);
  • Капли глазные 2%: прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке по 1 тубе).

Активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в форме моногидрата), содержание, в зависимости от формы выпуска:

  • Раствор, в 1 мл: для инъекций – 10 или 20 мг; для внутривенного введения – 100 мг;
  • Спрей, в 1 дозе – 4,8 мг;
  • Капли глазные, в 1 мл – 20 мг;
  • Гель, в 1 г – 50 мг.

Дополнительные компоненты:

  • Парентеральные лекарственные формы: натрия хлорид, вода для инъекций (д/и);
  • Раствор для внутривенного введения: вода д/и;
  • Спрей: пропиленгликоль, масло мяты перечной, этанол 96%;
  • Капли глазные: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода д/и.

Показания к применению

Лидокаин в форме раствора:

  • Проводниковая, инфильтрационная, эпидуральная и спинальная анестезия;
  • Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
  • Желудочковые аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией;
  • Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (как правило, в течение 12-24 ч).

Спрей показан к применению для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике и при проведении хирургических операций в полости рта, а именно:

  • Удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов;
  • Вскрытие поверхностных абсцессов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
  • Инструментальное или ручное удаление (иссечение) увеличенного сосочка языка;
  • Анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала);
  • Анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки полости рта;
  • Уменьшение (или подавление) повышенного глоточного рефлекса в период подготовки к рентгенологическому исследованию;
  • Френулотомия (иссечение уздечки) и вскрытие кист слюнных желез у детей.

Спрей Лидокаин также используютпри эндоскопии, инструментальных осмотрах и в ЛОР-практике для анестезии, после которой проводится:

  • Ректоскопия и замена катетеров;
  • Введение через рот или нос различных зондов (дробный пищевой тест, дуоденальный зонд);
  • Электрокоагуляция (при лечении носовых кровотечений), септэктомия и резекция носовых полипов;
  • Промывание синусов;
  • Тонзилэктомия, для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
  • Вскрытие перитонзиллярного абсцесса или пункция верхнечелюстной пазухи в качестве дополнительной анестезии.

В акушерстве и гинекологии препарат применяют, если необходимо обезболить:

  • Промежность для лечения и/или проведения эпизиотомии;
  • Область иссечения и обработки разрыва девственной плевы или наложения швов при абсцессах;
  • Операционное поле при хирургическом вмешательстве на влагалище и шейке матки.

Спрей также назначают для анестезии слизистых оболочек и кожи при малых хирургических вмешательствах.

Глазные капли применяются для местной анестезии в офтальмологии в таких случаях:

  • Подготовка к офтальмологическим операциям;
  • Проведение контактных методов исследования (гониоскопия, диагностический соскоб роговицы, тонометрия);
  • Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве (включая извлечение инородного тела и шовного материала).

Противопоказания

Общими противопоказаниями для раствора и аэрозоля Лидокаин являются:

  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • Кардиогенный шок;
  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, или другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Применение раствора также противопоказано при следующих состояниях:

  • Синоатриальная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД);
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром);
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс);
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Противопоказано применение спрея в стоматологии при использовании гипса в качестве слепочного материала (из-за риска аспирации).

Не используют Лидокаин в форме спрея для ретробульбарного введения препарата пациентам с глаукомой.

Применяя препарат для обезболивания требуется также учитывать общие противопоказаниях к проведению различных видов анестезии.

С особой осторожностью назначают Лидокаин в таких случаях: артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, синусовая брадикардия, AV-блокада I степени, гиповолемия, тяжелая форма печеночной и/или почечной недостаточности, сниженный печеночный кровоток, эпилептиформные судороги (включая данные в анамнезе), пожилой возраст (после 65 лет), тяжелая миастения, возраст до 18 лет (ввиду возможного накопления средства из-за замедленного метаболизма), беременность и период кормления грудью (для капель и аэрозоля).

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций при нижеперечисленных способах введения рекомендуют применять в следующих дозах:

  • Внутрикожно, подкожно и внутримышечно: для инфильтрационной анестезии используют раствор Лидокаина 5 мг/мл, в максимальной дозе 400 мг;
  • Периневрально: для проводниковой анестезии назначают растворы 10 и 20 мг/мл, для блокады периферических нервов и нервных сплетений – 5-10 мл раствора 20 мг/мл или 10-20 мл раствора 10 мг/мл, но не более 400 мг;
  • Субарахноидально: для спинальной анестезии применяют 3–4 мл средства 20 мг/мл, в общем объеме 60-80 мг;
  • Эпидурально: используют растворы 10 или 20 мг/мл, максимальная доза – 300 мг;
  • Ретробульбарно: применяют 3-4 мл препарата 20 мг/мл;
  • Парабульбарно: назначают 1–2 мл раствора Лидокаина 20 мг/мл.

В офтальмологической практике назначают раствор 20 мг/мл, который вводят непосредственно перед исследованием или хирургической операцией по 2 капли в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Для удлинения анестезирующего действия препарата допустимо добавление extempore 0,1% раствора адреналина в дозе – 1 капля на 5-10 мл Лидокаина, но не больше 5 капель на весь объем раствора.

Пациентам пожилого возраста или, имеющим заболевания печени (гепатит, цирроз), сниженный печеночный кровоток рекомендуют уменьшение дозы на 40-50%.

Внутривенно, в качестве антиаритмического средства препарат 100 мг/мл применяют только после разведения. Раствор Лидокаина в объеме 25 млразбавляют 100 мл физиологического раствора до концентрации препарата 20 мг/мл. Полученное средство назначают струйно для введения нагрузочной дозы – 1 мг/кг веса тела на протяжении 2-4 минут со скоростью 25-50 мг в минуту, при этом подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг в минуту.

Примерно через 10-20 минут после введения первой дозы из-за возможного снижения концентрации препарата в плазме крови может быть назначена повторная болюсная инъекция (при продолжающейся инфузии) в объеме, приравненном к 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час составляет 300 мг, максимальная суточная доза – 2000 мг. Внутривенное капельное введение проводят в течение 12-24 часов с постоянным контролем электрокардиограммы.

Спрей Лидокаин используют для нанесения на слизистые оболочки, количество распылений (доз) препарата назначают в зависимости от показаний и площади обрабатываемой поверхности. Рекомендуется применять наименьшую дозу (из-за угрозы высокой концентрации средства в плазме крови), позволяющую достичь терапевтического эффекта. Обычно оптимальная доза составляет 1-3 распыление, но в акушерстве возможно назначение и 15-20 доз, максимальная дозировка – 40 распылений на 70 кг веса тела.

При необходимости обработки обширных зон разрешается использовать тампон, пропитанный средством. Этот способ является наиболее предпочтительным для детей до 2 лет, т. к. позволяет избежать ощущения жжения и страха, возникающего при распылении.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: периферическая вазодилатация, снижение АД, боль в груди, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • Нервная система: головная боль, эйфория, сонливость, головокружение, общая слабость, спутанность или потеря сознания, невротические реакции, судороги, дезориентация, шум в ушах, диплопия, парестезии, нистагм, тремор, светобоязнь, тревога, тризм мимических мышц;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
  • Аллергические реакции: крапивница (на коже и слизистых оболочках), кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Прочие: ощущение холода или жара, угнетение дыхания, стойкая анестезия, гипотермия, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия;
  • Местные реакции: при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при спинальной анестезии – боль в спине; при местном использовании в урологии – уретрит; при инстилляциях в глаз – раздражение конъюнктивы, эпителиопатия роговицы (при длительном применении).

Особые указания

При запланированном применении Лидокаина прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) необходимо прекратить не менее чем за 10 дней до начала использования средства.

При хронической почечной недостаточности проводить коррекцию дозы не требуется.

Следует проявлять особую осторожность, применяя аэрозоль при наличии травм слизистых оболочек.

При лечении необходимо помнить, что глотательный рефлекс у детей происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Не рекомендуется перед аденотомией и тонзилэктомией использовать для местной анестезии спрей у детей до 8 лет.

При проведении местной анестезии тканей с повышенной васкуляризацией во избежание внутрисосудистого введения следует проводить аспирационную пробу.

Необходимо избегать контактов спрея с глазами, а также предупреждать его попадание в дыхательные пути (из-за риска аспирации). С крайней осторожностью требуется наносить средство на заднюю стенку глотки.

Во время терапии рекомендуется проявлять осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Требуется учитывать, что при сочетании с Лидокаином:

  • Циметидин и бета-адреноблокаторы – способствуют повышению риска развития токсического действия;
  • Хинидин, амиодарон, аймалин, верапамил – увеличивают отрицательный инотропный эффект;
  • Фенитоин, барбитураты, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) – уменьшают эффективность препарата;
  • Циметидин, петидин, пропранолол, аминазин, бупивакаин, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин – способствуют увеличению его концентрации в сыворотке крови;
  • Метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин (вазоконстрикторы) – могут повышать АД, вызвать тахикардию, а также продлить местноанестезирующее действие Лидокаина;
  • Прокаинамид – может спровоцировать галлюцинации, возбуждение центральной нервной системы;
  • Мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел, триметафан – увеличивают риск развития брадикардии и выраженного снижения АД;
  • Опиоидные анальгетики, седативные и снотворные средства, тиопентал-натрия, гексенал – усиливают угнетающее влияние на дыхание и центральную нервную систему;
  • Фенитоин – уменьшает резорбтивное действие Лидокаина, а также может привести к появлению нежелательного кардиодепрессивного эффекта;
  • Полимикисин B – оказывает влияние на функцию дыхания.

Также следует помнить, что при одновременном применении Лидокаин:

  • Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина и эффективность антимиастенических средств;
  • Увеличивает и продлевает эффективность миорелаксантов, в частности усиливает релаксацию мышц, вызываемую курареподобными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности спрея и раствора – 5 лет, капель глазных – 2 года.

Page 2

Переход на страницу аптеки через сек. Нажмите здесь, если ничего не происходит.

medlib.net


Смотрите также