Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).
Дата публикации статьи: 01.07.2017
Дата обновления статьи: 21.12.2018
Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.
Содержание статьи:
Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.
Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.
Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.
Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). Поэтому иАПФ применяют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для профилактики сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.
ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.
Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.
ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:
Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.
С сульфгидрильной группой (1 поколения) | Зофеноприл, каптоприл, пивалоприл | Сульфгидрильная группа усиливает действие иАПФ, но легко окисляется, поэтому действует непродолжительное время |
С карбоксильной группой (2 поколения) | Лизиноприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл | Время действия – среднее, отличаются высокой способностью проникать в ткани |
С фосфинильной группой (3 поколения) | Церонаприл, фозиноприл | Действуют длительное время, отличаются высокой способностью проникать и накапливаться в тканях |
Определяющую роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:
Препараты 1 класса (каптоприл) | Жирорастворимые, попадают в организм в активном виде, трансформируются в печени, выводятся в измененном виде, хорошо проникают сквозь клеточные барьеры (биодоступны) |
Препараты 2 класса (фозиноприл) | Жирорастворимые, активизируются в результате химических реакций в почках или печени, выводятся в измененном виде, биодоступны |
Препараты 3 класса (лизиноприл, церонаприл) | Водорастворимые, попадают в организм в активном виде, в печени не трансформируются, выводятся в неизмененном виде, биодоступны в меньшей степени |
Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:
Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.
Из-за того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (например, с сульфгидрильной группой) могут незначительно различаться механизмы действия (фармакокинетика). Обычно эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о влиянии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, в течение которого вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения важны специалисту для правильного назначения лекарства.
Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.
1 поколение (с сульфгидрильной группой) | Каптоприл | Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл |
Беназеприл | Бензаприл | |
Зофеноприл | Зокардис | |
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой) | Эналаприл | Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл |
Периндоприл | Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес | |
Рамиприл | Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан | |
Лизиноприл | Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил | |
Цилазаприл | Прилазид, инхибейс | |
Моэксиприл | Моэкс | |
Трандолаприл | Гоптен | |
Спираприл | Квадроприл | |
Хинаприл | Аккупро | |
3 поколение (с фосфинильной группой) | Фозиноприл | Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек |
Церонаприл |
Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).
Помимо выраженного гипотензивного эффекта иАПФ обладают некоторыми дополнительными качествами: они положительно влияют на клетки сосудистых стенок и тканей миокарда, препятствуют их перерождению и массовой гибели. Поэтому их применяют для лечения гипертонии и профилактики сопутствующих патологий:
При наличии комплекса заболеваний из списка предпочтительными препаратами выбора на протяжении длительного времени остаются иАПФ, у них масса преимуществ перед другими гипотензивными средствами.
При постоянном применении они:
Врач может назначить ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками (мочегонными), бета-блокаторами или другими лекарствами, чтобы добиться более выраженного эффекта.
Препараты блокируют превращение ангиотензина, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, таким образом он обеспечивает мягкий и длительный гипотензивный эффект.
Это основной механизм действия. Далее вы узнаете про дополнительные эффекты иАПФ при разных патологиях.
Благодаря снижению уровня ангиотензина, увеличивается количество другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое деление, рост, перерождение и массовую гибель клеток сердечной мышцы и сосудистых стенок из-за кислородного голодания. При регулярном приеме иАПФ заметно замедляется процесс утолщения миокарда и сосудов, расширения камер сердца, которые появляются на фоне устойчивой гипертензии.
ИАПФ опосредованно подавляют выработку специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и воду. Способствуют уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, уменьшают почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.
Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови снижается слипание тромбоцитов и нормализуется уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять выработку гормонов надпочечников, которые увеличивают уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.
ИАПФ редко вызывают побочные эффекты, обычно переносят их достаточно хорошо. Однако есть целый ряд симптомов и состояний, при появлении которых нужно посоветоваться с врачом и заменить ингибиторы АПФ другими препаратами.
Появление сухого кашля | Независимо от дозы, сухой, мучительный кашель у 20% больных (проходит через 4–5 дней после отмены) |
Аллергия | Кожные проявления аллергической реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, красноты, отека Квинке (в 0,2%) |
Нарушение электролитного баланса | Гиперкалиемия на фоне применения калийсберегающих (спиронолактона) диуретиков (увеличение количества калия) |
Влияние на печень | Развитие холестаза (застоя желчи в желчном пузыре) |
Артериальная гипотония | Вялость, слабость, снижение показателей АД, которое регулируется снижением дозы, отменой диуретиков |
Диспепсия | Тошнота, рвота, понос |
Нарушения функций почек | Повышение креатинина в крови, уровня глюкозы в моче, острая почечная недостаточность (почки могут отказать у пожилых людей с сердечной недостаточностью) |
Извращение вкуса | Снижение чувствительности или полная потеря вкуса |
Изменение формулы крови | Увеличение количества нейтрофилов |
Стеноз (сужение просвета) аорты (большого сосуда, из которого кровь попадает в большой круг кровообращения из левого желудочка сердца) | При беременности они могут спровоцировать недостаток околоплодных вод, задержку роста, неправильное формирование костей черепа, легких и смерть плода |
Стеноз почечных артерий | Во время кормления ребенка грудью |
Тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина более 300 мкмоль/л) | При индивидуальной непереносимости |
Выраженная артериальная гипотония | |
Увеличение уровня калия в крови (более 5,5 ммоль/л) |
Не рекомендуют применять иАПФ в комплексе с препаратами, подавляющими иммунитет, а также рост и деление клеток, так как количество лейкоцитов в крови может снизиться до критического уровня.
Source: okardio.comxn----8sbarpmqd5ah2ag.xn--p1ai
Гипертония – одно из самых распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Обычно увеличение показателей давления происходит из-за биологически неактивного ангиотензина I, который превращается в ангиотензин II и сужает сосуды. Для предотвращения его влияния в курсе лечения должны присутствовать лекарства, угнетающие действие гормона. Рассмотрим подробнее ингибиторы АПФ – список препаратов, показания и противопоказания к их приему.
Рассмотрим, что такое ингибиторы АПФ. Они являются синтетическими и природными химическими веществами, которые воздействуют на биологически активные соединения крови. Лекарства этой группы применяют в целях лечения и профилактики артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности, заболеваний сердца и сосудов, сахарного диабета.
Эффективность и распространенность в медицине этих препаратов обусловлена следующими качествами:
Ингибиторы АПФ выписываются с несколькими препаратами или как единственное лекарство.
На заметку: Ингибиторы АПФ природного происхождения – это чеснок, молочная продукция (из-за казокинина и лактокинина), боярышник, остальные растения и продукты, которые снижают артериальное давление.
Механизм действия ингибиторов АПФ заключается в торможении активности главного фермента ренин-ангиотензивной системы (АПФ). Последствия, к которым приводит угнетение его активности, обеспечивают гипотензивный эффект препаратов:
Препараты, относящиеся к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, применяют даже пластические хирурги. Обычно их выписывают пациентам в целях снижения давления или при патологиях работы сердечно-сосудистой системы. Не следует заниматься самолечением, так как у препаратов имеются противопоказания и риск побочных эффектов.
Показания к приему:
Общая классификация препаратов отсутствует, так как не имеет клинического значения. Лекарства разделяют по химической структуре на следующие категории:
Препараты разделяют про продолжительности воздействия. Определяется это кратностью употребления (в основном лекарство принимается один раз в сутки) и по биодоступности (обычно различия незначительны).
ВАЖНО ЗНАТЬ! Повышенный уровень холестерина провоцирует развитие гипертонии и атеросклероза, и в целом является очень опасным для сердца. Но сегодня такую проблему уже можно решить. Ученые нашли способ растворения холестериновых бляшек природными компонентами.Средство применяют в домашних условиях за 30 минут до еды. Подробнее...
Классифицируют препараты в зависимости от молекулярных свойств:
Ингибиторы АПФ также разделяют по следующим группам:
На поколения препараты делить не принято, но условная классификация присутствует. В строении новейших ингибиторов АПФ практически нет отличий от старых препаратов. При этом доступность для тканей и кратность употребления улучшаются. Также новые лекарства имеют лучшую переносимость пациентами в целом.
Самый давно употребляемый иАПФ – «Эналаприл». У него отсутствует пролонгированное действие, поэтому больной должен употреблять его несколько раз в день. Из-за этого многие врачи считают, что он устаревший. При этом препарат до сих пор обладает хорошим лечебным эффектом, побочные действия бывают редко. Это позволяет ему оставаться одним из самых распространенных лекарств из этой группы. Ингибиторы нового поколения – это «Зофеноприл», «Фозиноприл», «Квадроприл».
«Зофеноприл» имеет пролонгированное действие – его употребляют один раз в день. Препарат имеет длительный эффект в сравнении с другими ингибиторами АПФ. Лекарство оказывает стабилизирующее и антиоксидантное действие на мембраны клеток, что позволяет обеспечивать защиту сосудов и сердца от негативных влияний.
Препарат признается многими врачами лучшим для терапии больных с ишемией сердца и гипертонической болезнью. Обычно эти патологии сопутствуют друг другу, а изолированная гипертония приводит к ишемическому заболеванию сердца и осложнениям. Это является причиной, почему задача одновременного воздействия на обе болезни актуальна.
В препарате «Фозиноприл» находится фосфильная группа. Лекарство выводится через печень и почки. Его можно прописывать пациентам с патологиями функционирования почек, которым препараты из остальных групп обычно назначать нельзя.
«Квадроприл» обладает пролонгированным действием, имеет хорошую переносимость. Препарат обеспечивает улучшение функционирования сердца при его застойной недостаточности, уменьшает риск осложнений и продлевает годы жизни.
Преимущество препарата – равномерный эффект снижения давления, который остается на все время между употреблением таблеток. Результат достигается из-за долгого полувыведения – до 40 часов. Это преимущество почти полностью исключает возможность сосудистых катастроф утром, когда действие препарата с коротким полувыведением завершается, а пациент еще не выпил следующую таблетку. Если больной забудет об очередной дозе, эффект останется на сутки.
Также ингибиторы АПФ последнего поколения – это такие препараты, как «Рамиприл», «Квинаприл» и «Периндоприл». Основное преимущество – пролонгированное действие, очень облегчающее больному жизнь, так как для сохранения давления в норме нужно пить лекарство один раз в день.
При назначении ингибитора АПФ перед специалистом встает нелегкий выбор, ведь препаратов довольно много. Исследованиями не было выявлено существенных различий между старыми и новейшими лекарствами. Их эффективность является почти одинаковой, поэтому врач должен рассматривать конкретную клиническую ситуацию пациента.
Абсолютные противопоказания:
Относительными противопоказаниями являются:
Имеются следующие побочные эффекты:
Важно: При приеме ингибиторов АПФ нередко наблюдается эффект «первой дозы». Он выражается в чрезмерном снижении давления с появлением таких симптомов, как головокружение и обмороки. Также имеется угроза впадения в коллапс. Эффект наблюдается в первые 2-4 часа после употребления полной дозировки лекарства.
Особую опасность эффект «первой дозы» представляет для пациентов с дисциркулярной недостаточностью и ишемическим заболеванием сердца. Поэтому такие препараты, как «Эналаприл» и «Каптоприл» сначала прописывают в сниженной дозировке (половина или четверть от таблетки). Исключение – лекарство «Периндоприл», при котором этот эффект не наблюдается.
Перечень самых распространенных препаратов ингибиторов АПФ:
Приобрести препараты можно в любой аптеке. Стоимость отличается исходя из производителя и формы выпуска.
davlenienorm.com
Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?
Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...
Читать далее »
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.
К ИАПФ относятся следующие вещества:
Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:
Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:
ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление. Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.
ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.
Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии. ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.
При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.
Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.
ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.
ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.
У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.
В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.
Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.
ИАПФ не назначаются при их непереносимости.
Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.
ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.
ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.
Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.
ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.
Бета-блокаторы: список препаратов Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные не…
Многие люди знают, какие цифры при измерении артериального давления являются медицинской нормой. Но не все понимают, что именно обозначает тот или иной показатель. С необходимостью контролировать АД сталкиваются не только гипертоники. Напряженный ритм жизни и частые стрессы приводят к скачкам АД даже у здоровых людей. Поэтому регулярный мониторинг помогает контролировать состояние здоровья и вовремя реагировать на возможные нарушения.
Кровеносные сосуды в человеческом организме представлены в основном венами и артериями. Кровь, циркулирующая в просветах сосудов, оказывает постоянный напор на их стенки. Его сила зависит от эластичности сосудистых стенок и насосной функции миокарда. Кровяное давление также называется артериальным и бывает нескольких видов: внутрисердечное, венозное и капиллярное. Последние два вида практически не зависят от сердечного цикла. За счет кровяного давления кислород и питательные вещества доносятся кровью до внутренних органов.
на
Чем ближе к сердцу находится артерия, тем выше будет кровяное давление в ней. При измерении определяются средние показатели, поэтому замер обычно проводят на плечевой артерии, которая достаточно удалена от сердца, чтобы считать снятые с нее данные усредненными. При необходимости артериальное давление измеряется на запястье, а для определения сосудистых нарушений — на ногах.
Вернуться к оглавлению
Есть два показателя АД — систолическое (верхний показатель) и диастолическое (нижний показатель). Первое показывает максимальный напор крови в момент сокращения сердечной мышцы, второе фиксирует минимальное значение во время ее расслабления. Стадия увеличения АД называется систолой, а стадия снижения — диастолой. Верхнее давление часто называют «сердечным», так как оно зависит от числа сердечных сокращений в единицу времени и показывает сопротивление стенок сосудов. Нижнее давление называют «почечным», и оно отражает сопротивление кровеносных сосудов.
Вернуться к оглавлению
Аппарат для измерения давления называется тонометром. Он бывает двух видов — механический и электронный. Последний, в свою очередь, бывает автоматическим и полуавтоматическим. Механический аппарат использует звуковой (аускультативный) метод: нагнетание воздуха происходит вручную, а частота пульса прослушивается при помощи стетоскопа. Этот метод требует определенных навыков. Использование электронного тонометра делает процесс измерения очень простым, поэтому именно эти аппараты рекомендуются специалистами для использования в домашних условиях. В полуавтоматическом аппарате накачивание воздуха производится как в механическом тонометре, а в автоматическом — программно. В обоих аппаратах показания давления автоматически отображаются на электронном дисплее.
Современные тонометры показывают не только АД,но и пульс,уровень заряда ….
АД измеряют в миллиметрах ртутного столба и обозначают двумя цифрами через правую наклонную черту: 120/80 мм рт. ст., где первая цифра — систолический показатель (sys), а вторая — диастолический (dia). Третье число на тонометре показывает частоту пульса. Измерение пульса позволяет узнать о возможных нарушениях в сердечно-сосудистой системе. У здорового взрослого человека сердце бьется с частотой 60—80 уд./мин. Показатели тонометра могут быть недостоверными при несоблюдении правил проведения манипуляции. Измерять АД нужно в спокойном сидячем положении, рука должна быть расслаблена, а манжета находиться не ниже уровня сердечной клетки.
Вернуться к оглавлению
Чтобы правильно расшифровать показания измерений, сначала нужно понять, что такое общепринятая и индивидуальная норма. Существуют усредненные нормы, но лучше всего ориентироваться не на них, а на свое «рабочее» давление. Определить его поможет мониторирование цифр, которые показывают давление на протяжении нескольких дней два раза в день — через час после утреннего пробуждения и вечером.
Вернуться к оглавлению
Понятие нормы при измерении АД относительное, так как на результат влияют многие факторы: время, когда производится измерение; психологическое состояния человека; прием медикаментов или стимулирующих препаратов; физическая нагрузка и другое. Однако, во время проведенных медицинских исследований были определены оптимальные нормативы. Они зависят от пола, возраста и генетической предрасположенности. Усредненные показатели давления в зависимости от пола и возраста указаны в таблице:
Незначительное понижение или повышение показателей АД, которое показано в таблице, тоже считается нормой:
100—110/60—70 | 120—130/70—85 | 130—139/85—89 |
Не стоит забывать, что с возрастом у человека АД физиологически становится выше. Поэтому для людей старше 70-ти лет нормальными на тонометре будут считаться показатели 140/90 мм рт. ст.
Вернуться к оглавлению
Повышенное давление, характеризующееся цифрами выше 140/90 мм рт. ст., которые отображает тонометр, называется гипертонией. Артериальная гипертензия имеет три стадии. Обозначения описаны в таблице:
1-я (легкая) | 140—159 | 90—99 |
2-я (средняя) | 160—179 | 100—109 |
3-я (тяжелая) | выше 180 | выше 110 |
Первая стадия считается неопасной и не требует медикаментозного лечения. Как правило, достаточно отказаться от вредных привычек, придерживаться определенной диеты и избегать стрессовых ситуаций, чтобы стабилизировать состояние. На второй стадии необходим прием гипертензивных препаратов, список которых определяет только лечащий врач. Третья стадия требует госпитализации, так как опасна таким осложнением, как гипертонический криз.
Вернуться к оглавлению
Показатели артериального давления ниже 100/60 мм рт. ст. называются гипотонией. Есть люди, у которых пониженные показатели связаны с генетической предрасположенностью или физиологическим строением тела. Многие не придают значения пониженному давлению. Однако, это не так безобидно, как может показаться на первый взгляд. При длительном пониженном давлении мозг недополучается кислород и питательные вещества, что приводит к развитию серьезных осложнений в работе внутренних органов.
на
Комментарий
Псевдоним
pogipertonii.ru
Ангиотензин II – важный гормон, регулирующий деятельность кардиоваскулярной системы. Появление ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – лекарственных средств, позволяющих снижать его уровень в крови, – стало значительным прорывом в лечении артериальной гипертензии (АГ). Сейчас препараты, подавляющие активность ренин-ангиотензиновой системы, занимают лидирующее место в борьбе с основной причиной смертности – сердечно-сосудистой патологией. Первый блокатор АПФ – каптоприл – был синтезирован в 1977 г. На сегодняшний день разработано множество представителей этого класса, которые по своей химической структуре делятся на три большие группы.
Многие блокаторы ангиотензинпревращающего фермента представляют собой сложные эфиры, которые в 100-1000 раз менее активны, чем их действующие метаболиты, но у них выше биодоступность при приеме внутрь.
Представители данной фармгруппы различаются по трем критериям:
Ни один из ингибиторов АПФ не имеет существенных преимуществ перед другими представителями этого класса: все они эффективно подавляют синтез ангиотензина II из ангиотензина I, имеют сходные показания, противопоказания и побочные явления. Впрочем, эти препараты значительно различаются по характеру распределения в тканях. Однако пока неизвестно, даст ли это какие-либо новые преимущества.
За исключением фозиноприла и спираприла, которые в равной мере элиминируются печенью и почками, блокаторы ангиотензинпревращающего фермента в основном выводятся с мочой. Следовательно, при почечной дисфункции снижается выведение большинства этих препаратов, и их дозу у таких пациентов следует уменьшать.
Существуют также препараты, представляющие собой готовые комбинации ингибиторов АПФ с диуретиками и/или антагонистами кальция.
Эти препараты нашли широкое применение в качестве гипотензивных средств, поскольку снижают АД при всех формах АГ, за исключением первичного гиперальдостеронизма. Монотерапия ингибиторами АПФ нормализует АД примерно у 50 % больных с легкой и умеренной АГ.
Представители этого класса в большей степени уменьшают риск кардиоваскулярных осложнений при АГ по сравнению с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
Читайте также: Нолипрел® фортеБлокаторы ангиотензинпревращающего фермента служат препаратами выбора при АГ, ассоциированной с сахарным диабетом (тормозят прогрессирование диабетической нефропатии) и гипертрофией левого желудочка. Они также рекомендуются при сочетании АГ с ишемической болезнью сердца.
Ингибиторы АПФ назначаются при любой степени сердечной недостаточности, поскольку эти препараты предупреждают или тормозят ее развитие, снижают вероятность внезапной смерти и инфаркта миокарда, улучшают качество жизни. Лечение начинают с малых доз, так как у этих пациентов возможно резкое падение АД, особенно на фоне снижения массы циркулирующей крови. Помимо этого, они уменьшают дилатацию (расширение) левого желудочка и до некоторой степени восстанавливают нормальную эллипсоидную форму сердца.
Ингибиторы АПФ снижают смертность при назначении их в раннем периоде инфаркта миокарда. Они особенно эффективны при сочетании его с АГ и сахарным диабетом. Если отсутствуют противопоказания (кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотония), их следует назначать немедленно совместно с тромболитиками (ферменты, разрушающие уже образовавшийся тромб), антиагрегантами (аспирин, кардиомагнил) и β-блокаторами. Пациенты из группы риска (обширный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) должны принимать эти препараты длительно.
Ингибиторы АПФ сдвигают равновесие между свертывающей и фибринолитической системами крови в сторону последней. Научные исследования доказали, что они существенно снижают частоту инфаркта, инсульта, смертность у больных с патологией сосудов, сахарным диабетом и иными факторами риска нарушений мозгового кровообращения.
Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента предупреждают или замедляют поражение почек при сахарном диабете. Они не только профилактируют диабетическую нефропатию, но также тормозят развитие ретинопатии при инсулинозависимом сахарном диабете. Ингибиторы АПФ сдерживают прогрессирование ХПН и при другой почечной патологии, в т. ч. тяжелой.
Серьезные побочные явления представителей данной фармгруппы довольно редки, обычно они хорошо переносятся.
В таких случаях начинают с очень низких доз ингибиторов АПФ либо до начала терапии рекомендуют пациенту увеличить потребление соли и отменяют мочегонные лекарственные средства.
Антациды (маалокс, алмагель и др.) уменьшают биодоступность блокаторов АПФ. Капсаицин (алкалоид жгучих сортов перца) усиливает вызванный препаратами данной группы кашель. НПВС, в т. ч. аспирин, снижают их антигипертензивный эффект. Калийсберегающие диуретики и препараты калия в сочетании с ингибиторами АПФ могут приводить к гиперкалиемии. Представители этой фармгруппы увеличивают сывороточный уровень дигоксина и лития и усиливают аллергическую реакцию на аллопуринол (противоподагрическое средство).
Перед использованием ингибиторов АПФ обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом и ознакомьтесь с полной инструкцией по применению препарата.
(3 оценок, среднее: 4,67 из 5) Загрузка...odavlenii.ru
В статье рассмотрим список препаратов-ингибиторов АПФ.
Гипертония выступает распространенным заболеванием сердечной системы. Часто повышение давления может провоцировать влияние неактивного ангиотензина I. Для того чтобы предотвратить его влияние, в лечебную схему включают препараты, угнетающие действие этого гормона. Такими медикаментами выступают ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Далее представлен список ингибиторов АПФ последнего поколения.
Ингибиторы АПФ относятся к группе синтетических и природных химических соединений, чье использование помогло достичь успехов в терапии пациентов с патологиями сосудов и сердца. Применяются АПФ уже более сорока лет. Самым первым лекарством был «Каптоприл». Далее был синтезирован «Лизиноприл» и «Эналаприл». Затем на смену им пришли ингибиторы уже нового поколения. В сфере кардиологии такие препараты используют в качестве главных средств, которые оказывают сосудосуживающее воздействие.
Польза последних ингибиторов АПФ заключается в продолжительном блокировании особого гормона, которым является ангиотензин II. Этот гормон является основным фактором, оказывающим воздействие на повышение у человека давления. Помимо этого, лекарства ангиотензин-превращающего фермента могут предупреждать распад брадикинина, способствуя понижению устойчивости эфферентных артериол, также ими осуществляется выброс оксида азота и увеличивается концентрация сосудорасширяющего простагландина.
В фармакологической группе ингибиторов АПФ лекарства, которые надо принимать неоднократно (например, «Эналаприл») считают устаревшими, так как они не могут обеспечивать необходимый эффект. Правда, «Эналаприл» по-прежнему остается популярным средством, демонстрирующим отличную эффективность при терапии гипертонии. Помимо этого, отсутствуют подтвержденные данные о том, что лекарства АПФ из последнего поколения (к примеру, такие препараты, как «Периндоприл», «Фозиноприл», «Рамиприл», «Зофеноприл» и «Лизиноприл») имеют намного больше преимуществ перед своими аналогами, выпущенными сорок лет назад.
Список препаратов ингибиторов АПФ довольно обширный.
Сосудорасширяющие медикаменты АПФ в кардиологии часто используют для терапии артериальной гипертензии. Приведем сравнительную характеристику и список ингибиторов АПФ, являющихся наиболее популярными среди пациентов:
Что это такое – препараты-ингибиторы АПФ, знают не все.
Существует сразу несколько ингибиторных классификаций. Эти препараты классифицируют в зависимости от способа выведения их из организма и активности действия. Современная медицина широко применяет химическую АПФ-классификацию препаратов, в которую включены следующие группы:
Ингибиторы АПФ этой группы выступают антагонистами кальция.
Приведем список наиболее известных медикаментов из сульфгидрильной группы:
Данная категория медикаментов положительно влияет на жизнь пациентов с гипертонией. Такие препараты используются всего раз в день. Нельзя принимать их при ишемическом заболевании сердца, на фоне сахарного диабета и при почечной недостаточности. Приведем список наиболее известных лекарств из этой группы: «Периндоприл» наряду с «Эналаприлом», «Лизиноприлом», «Диротоном», «Лизинотоном», «Рамиприлом», «Спираприлом», «Квинаприлом» и так далее. Преимущественно, применяются такие средства для терапии недостаточности почек и при гипертонии.
Данные препараты обладают высокой способностью к проникновению в ткани человеческого организма, благодаря их применению давление, как правило, стабилизируется на продолжительный период. Наиболее популярными средствами из этой группы выступают «Фозиноприл» и «Фозикард».
Подобрать лучшие ингибиторы АПФ поможет врач.
Такие средства являются своеобразными координаторами, ограничивающими процесс сильного растяжения клеток. Давление на фоне их приема уменьшается благодаря снижению сосудистого периферического сопротивления. Природные ингибиторы, поступающие в организм с молочными продуктами, называют казокининами и лактокининами. В небольшом количестве они содержатся в чесноке, сыворотке и в гибискусе.
Представленные выше средства последнего поколения сегодня используются даже в пластической хирургии. Правда, чаще они назначаются больным для понижения давления и пациентам, имеющим нарушения в работе сердца и сосудов для лечения артериальной гипертензии. Самостоятельно применять эти лекарства не рекомендуется, так как они имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Основными показаниями к применению этих лекарственных средств являются следующие патологии:
Последнего поколения ингибиторы АПФ сегодня применяются очень часто.
Данные препараты эффективно блокируют ангиотензин-превращающие ферменты. Эти современные лекарства производят положительный эффект на здоровье человека и защищают почки и сердце. Помимо всего прочего ингибиторы нашли широкое применение при сахарном диабете. Эти медикаменты увеличивают клеточную чувствительность к инсулину, улучшая усвоение глюкозы. Как правило, все новые средства от гипертонии принимают раз в день. Приведем список современных ингибиторов, которые широко используются при гипертонии: «Моэксжрил» наряду с «Лозжоприлом», «Рамиприлом», «Талинололом», «Физиноприлом» и «Цилазаприлом».
Список ингибиторов АПФ последнего поколения можно продолжать.
Часто лечение хронической недостаточности сердца предполагает применение ингибиторов. Эта категория кардиопротекторов в кровяной плазме препятствует трансформации неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Благодаря этому предупреждается его неблагоприятное воздействие на почки, сердце и сосудистое периферическое русло. Приведем список кардиозащитных препаратов, разрешенных при недостаточности сердца: «Эналаприл» наряду с «Каптоприлом», «Верапамилом», «Лизиноприлом» и «Трандолаприлом».
Механизм работы ингибиторов заключается в уменьшении активности ангиотензин-превращающих ферментов, которые ускоряют переход неактивного ангиотензина в активный. Данные препараты сдерживают процесс распада брадикинина, считающегося мощным вазодилятатором. Такие средства уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку и защищая почки от воздействия диабета и гипертонии.
Многие пациенты с гипертонией часто интересуются, как правильно принимать ингибиторы АПФ нового поколения? Отвечая на этот вопрос, надо сказать, что применение любых препаратов этой группы в обязательном порядке должно согласовываться с врачом. Обычно ингибиторы принимают за час до еды, то есть натощак. Дозирование, частота использования и промежуток между приемами определяется специалистом. Во время терапии с помощью ингибиторов необходимо отказаться от противовоспалительных нестероидных медикаментов, продуктов, богатых калием.
Далее выясним, в каких случаях такие лекарственные препараты принимать пациентам не рекомендуется.
Список относительных противопоказаний употребления ингибиторов следующий:
К абсолютным противопоказаниям необходимо отнести гиперчувствительность, лактацию, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженную гипотонию, беременность и гиперкалиемию.
У людей могут наблюдаться побочные эффекты от ингибиторов АПФ в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и так далее.
Длительный прием данных средств может привести к угнетению кроветворения. В результате содержание в крови эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов снижается. Поэтому в период лечения требуется регулярное повторение общего анализа крови.
Могут также развиться аллергические реакции и непереносимость. Проявляется это, как правило, зудом, покраснением кожи, крапивницей, фотосенсибилизацией.
Кроме того, функция пищеварительной системы может нарушиться, что приведет к извращению вкуса, тошноте и рвоте, дискомфорту в области желудка. Иногда люди мучаются диареями или запорами, печень перестает нормально работать. В некоторых случаях возникают язвочки (афты) во рту.
Тонус парасимпатической нервной системы может усиливаться под действием лекарств, а также активироваться синтез простагландинов. Возникает сухой кашель и меняется голос. Облегчить симптомы можно приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не употреблением противокашлевых средств. Если у пациентов имеется выраженное сужение почечной артерии, то не исключено парадоксальное повышение артериального давления. Гиперкалиемия возникает в некоторых случаях, переломы костей конечностей при падении случаются чаще.
В статье были рассмотрены ингибиторы АПФ последнего поколения.
fb.ru
Ингибиторы АПФ – это препараты, эффективно снижающие кровяное давление, предотвращающие начало и прогрессирование структурных изменений в сердце и кровеносных сосудах, которые сопровождают гипертонию. Их влияние на сопутствующие заболевания также благоприятное. Препараты этой группы снижают давление у пациентов с гипертонией. Снижение давления связано с уменьшением периферического сосудистого сопротивления. В отличие от прямых сосудорасширяющих средств, снижение артериального давления с помощью ИАПФ не сопровождается рефлекторной тахикардией или уменьшением сердечного выброса. По сравнению с рядом других используемых средств у них есть и другие преимущества: они благоприятно влияют на резистентность к инсулину, замедляют прогрессирование диабетической нефропатии, предотвращают потерю калия при диуретической терапии, предотвращают сердечную дилатацию, снижают смертность при сердечных болезнях.
АПФ-ингибитор относится к группе препаратов, которые используются для лечения широкого спектра заболеваний. Их буквальное название – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента, но чаще используется сокращение – ингибиторы АПФ.
Новейшие медикаменты, входящие в эту группу, блокируют образование гормона, называемого ангиотензином II в организме. Это происходит путем блокирования фермента, отвечающего за превращение ангиотензина. Следовательно, происходит сосудорасширение кровеносных сосудов, и вода поглощается обратно в сосудистое русло в почках. Этот процесс приводит к снижению давления, как было указано выше.
Человеческое тело имеет множество способов регулирования давления. Однако, есть два основных направления, которые можно использовать. Одним из них является резистентность (сопротивление) сосудов. Если сосуды сжимаются, сопротивление увеличивается, если они расширяются, уменьшается. При рассмотрении одного и того же объема крови, протекающего через кровеносные сосуды – кровяное давление повысится, если кровеносный сосуд сузится.
Другим способом, который организм использует для контроля давления, является уменьшение объема крови, высвобождаемой сердцем в организм. Умножение частоты сердечных сокращений и сердечного ритма равно значению сердечного выброса. Артериальное давление является результатом сочетания этих двух основных направлений, а именно регуляции сосудистого сопротивления и объема крови, накачиваемого сердцем. Ингибиторы АПФ действуют в обоих направлениях.
Кровь состоит из клеток крови, таких как кровяные тельца и плазма. Почки – это орган, контролирующий состояние жидкости в организме, а сами почки способны регулировать количество жидкости. Повышенная реабсорбция воды уменьшает объем мочи и повышает кровяное давление. В нормальном физиологическом состоянии регулирование давления работает следующим образом. Когда почки испытывают повышенное давление, они высвобождают гормон ренин, в кровоток. Ренин превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, который с помощью ангиотензинпревращающего фермента превращается в ангиотензин II.
Ангиотензин II – это активный гормон, имеющий три основных эффекта:
Ингибиторы АПФ – это замедлители превращения ангиотензина I в ангиотензин II, снижающие его уровень. Результатом является индукция расширения кровеносных сосудов. Количество воды, поглощаемой почками обратно в кровоток, уменьшается. Это приводит к снижению давления. Следовательно:
На рынке существует другая группа препаратов, называемая антагонистами рецептора ангиотензина II (например, Кандесарт, Лозатран). Они действуют по тому же принципу, что и ИАПФ, и могут применяться в тех случаях, когда у пациента возникают негативные реакции при приеме лекарств этой группы.
Список препаратов, относящихся к рассматриваемой группе ингибиторов АПФ, относительно широк. Рассмотрим ряд первых препаратов, используемых в терапевтических целях.
Препараты – ингибиторы АПФ – список лекарств первой линии:
Ингибиторы АПФ нового поколения содержатся в ряде коммерческих препаратов, присутствуют в лекарствах в комбинации с другими активными веществами.
ИАПФ отличаются по своим эффектам, биодоступностью, биологическим периодом полувыведения и элиминацией. Большинство препаратов – это пролекарства, поэтому они поглощаются как природные неэффективные вещества, действующие только после этерификации в печени. Активные вещества, продуцируемые пролекарствами, имеют типичную многофазную кинетику элиминации. Сильное концевое связывание ингибитора с АПФ отвечает за длительную терминальную фазу.
Классификация ингибиторов АПФ определяется в соответствии со структурой лиганда. В этом отношении разделяются 3 группы ингибиторов:
Однако, с практической точки зрения, более выгодной является сравнительная характеристика ингибиторов АПФ в соответствии с их фармакологическими свойствами:
Специализированные исследования показывают, что эффективность всех ИАПФ примерно одинакова. При гипертонии не имеет значения, какой препарат человек принимает. При сердечной недостаточности подходят следующие лекарства: Эналаприл, Лизиноприл, Рамиприл. Люди с почечной недостаточностью могут принимать Алаприл, Лизиноприл, Рамиприл.
Показана активность АПФ при гипертонической болезни – давление при гипертонии снижается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления, которое не сопровождается рефлекторной тахикардией или уменьшением сердечного выброса. Из всех лекарств, используемых при гипертонической болезни, ИАПФ – это наиболее эффективный методом лечения, направленным на снижение сердечной гипертрофии и интерстициального фиброза. Эти лекарства не влияют на метаболизм липидов или сахаров, напротив, благоприятно воздействуют на резистентность к инсулину, замедляют прогрессирование диабетической невропатии. Сопутствующая диуретическая терапия делает ИАПФ группой, способной предотвращать потерю калия.
Читайте также: Настойка черного грецкого ореха от паразитовПрепараты снижают смертность у пациентов с нарушением сердечной функции. У этих пациентов уменьшается риск смертельного инфаркта миокарда. Применение ИАПФ в острой фазе болезни уменьшает активность ренин-ангиотензиновой и симпатомадрической системы. Эти лекарства следует ввести в первые 24 часа.
При ишемической болезни без проявлений сердечной недостаточности ИАПФ также снижают риск смертности.
Препараты этой группы снижают риск нефропатии у диабетиков без протеинурии, используются в качестве профилактики вторичного инсульта у пациентов с гипертонической и нормотензивной нагрузкой.
Важно! Перед назначением препаратов этой группы целесообразно провести анализ крови на АПФ.
Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ являются следующие состояния:
Как целесообразно использовать конкретное лекарство и в какой дозировке – это вопросы, которые следует решить с врачом. Как правило, прием начинается с более низких доз, которые постепенно увеличиваются. Этот метод выбирается для тщательного контроля реакции организма на активное вещество. У некоторых людей первая доза может вызвать быстрое падение давления.
Если вы принимаете диуретики, следует прекратить их прием за день до приема ингибиторов АПФ.
После приема первой дозы лекарства:
ИАПФ относятся к 6 основным группам лекарственных средств, определенных ВОЗ в качестве препаратов первой линии для лечения гипертензии (гипертонической болезни, давления выше нормы).
АПФ последнего поколения обладают антигипертензивным эффектом, сравнимым с другими антигипертензивными средствами. Пока не были проведены исследования смертности, которые продемонстрировали бы большее влияние этих лекарств на снижение смертности, чем, например, диуретики, бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов. На сегодняшний день было проведено наибольшее сравнительное исследование под названием STOP 2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study).
У больных артериальной гипертонией с гипертрофией левого желудочка цель терапии заключается не только в достаточном снижении давления, но и в уменьшении веса левого желудочка. Наиболее подходящими лекарствами являются именно АПФ или блокаторы кальциевых каналов.
Пациенты с артериальной гипертонией с низким уровнем ответа на монотерапию требуют проведения комбинированного лечения. Его базой являются АПФ-I, дополняемыми антигипертензивными средствами из других групп препаратов.
Ингибиторы уменьшают силу, которая напрягает сердечную мышцу, уменьшая объем крови, расширяют сосуды. Все это уменьшает силу, которую сердце выделяет для высвобождения крови в кровоток.
Случаи сердечной недостаточности (хронической сердечно-сосудистой недостаточности) в европейских странах регистрируются у 2% населения со значительным увеличением в старших возрастных группах. И, хотя смертность от сердечно-сосудистых заболеваний в цивилизованном мире снижается, распространенность проблемы постоянно растет.
Читайте также: Гематоген: его состав, чем полезен и есть ли вредЭтот клинический синдром имеет худший прогноз, чем некоторые виды рака, более 10% пациентов умирают в течение одного года после развития клинических признаков, более 50% пациентов умирают в течение 5 лет. Комбинация АПФ-I и бета-блокаторов, применяемая в современной медицине, является основой для лечения сердечной недостаточности и возможной сопутствующей гипертонии. Такая комбинация продлевает и улучшает жизнь.
В последнее время было проведено ряд исследований, изучающих воздействие АПФ на состояния после инфаркта миокарда. Их результаты значительно поспособствовали широкому применению препаратов этой группы у пациентов с острым инфарктом миокарда. Основываясь на результатах исследований, всем пациентам с инфарктом миокарда проводится ингибирование ангиотензинпревращающего фермента даже если у них нет гипертонии или сердечной недостаточности.
В недавно завершенном испытании АПФ «Периндоприл» вводился пациентам с инсультом в анамнезе. В исследование было включено 6105 пациентов, 64% из которых были гипертониками. Среднее исходящее давление составляло 147/86, после применения «Перидоприла» уменьшалось примерно на 9/4 по сравнению с контрольной группой, не принимавшей данный препарат. Суммарное количество сердечных приступов уменьшилось на 28%, число смертельных случаев – на 38%, количество геморрагических состояний – на 48%, ишемии – на 24%. Заболеваемость инфарктом миокарда АПФ-блокатор «Периндоприл» снизил на 38%.
При хронической почечной патологии ингибиторы АПФ замедляют течение заболевания.
Для максимального замедления прогрессирования почечной недостаточности, особенно у пациентов с повышенным уровнем креатинина в крови, требуется снижение артериального давления до 130/80. АПФ-I замедляют прогрессирование диабетической нефропатии в большей степени, чем другие антигипертензивные препараты уже при показателях давления 140/90. Чтобы оценить влияние ACE-I на недиабетическую болезнь почек, были проведены многочисленные клинические испытания. Было показано, что препараты этой группы снижают давление и уменьшают секрецию белка в мочу.
Общие возможные побочные эффекты включают гипотензию (низкое давление). Она либо не проявляется вообще, либо проявляется головокружением. В случае возникновения этого симптома наряду с фармакологическими эффектами препарата, сообщите об этом лечащему врачу. Приблизительно у 10% людей механизм действия ИАПФ вызывает сухой кашель. Очень небольшой процент людей страдает от отеков (припухлость губ, глаз, языка). Некоторые препараты могут взаимодействовать с ИАПФ. В частности, НПВП, диуретики, литий.
Полный список противопоказаний и заболеваний, запрещающие использовать препарат, который преобразует превращающий фермент, представлен в инструкции по применению. Внимательно прочитайте вкладыш, чтобы предотвратить развитие осложнений.
Основные противопоказания следующие:
Во всех остальных случаях применение ИАПФ позволен, тем не менее, прием назначается исключительно врачом! Лечение проводится под контролем специалиста.
faktorkrovi.ru