Феназепам – лекарственный препарат анксиолитического, снотворного, противосудорожного, миорелаксирующего и седативного действия.
Феназепам выпускается в следующих формах:
Состав 1 таблетки:
Состав 1 мл раствора для инъекций:
Феназепам является анксиолитиком бензодиазепинового ряда. Он оказывает противосудорожное, седативно-снотворное, центральное миорелаксирующее и анксиолитическое действие.
Феназепам стимулирует специальные бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в стволе мозга (в его восходящей активирующей ретикулярной формации); усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов; тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и снижает возбудимость таламуса, гипоталамуса и лимбической системы.
Анксиолитический эффект препарата обусловлен влиянием на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе. В результате уменьшается эмоциональное напряжение, ослабляется страх, тревога и беспокойство.
Седативное действие феназепама определяется его влиянием на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию в стволе головного мозга. В результате уменьшаются симптомы невротического происхождения.
Препарат практически не влияет на аффективные, острые бредовые и галлюцинаторные расстройства. Уменьшение таких расстройств под действием Феназепама наблюдается редко.
Снотворный эффект препарат производит вследствие угнетения клеток в ретикулярной формации ствола головного мозга. Феназепам снижает действие различных раздражителей (моторных, вегетативных и эмоциональных), которые нарушают механизм засыпания.
Противосудорожное действие препарата реализуется благодаря подавлению распространения судорожного импульса и усилению пресинаптического торможения (однако возбужденное состояние очага не устраняется).
Миорелаксирующий эффект обусловлен торможением моносинаптических (в меньшей степени) и полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Также возможно прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.
Феназепам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 1–2 часа. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения препарата – от 6 до 18 часов. Феназепам выводится в основном в виде метаболитов с мочой.
Данные по фармакокинетике препарата в форме раствора для инъекций не предоставлены.
Абсолютные:
Относительные (Феназепам применяют с осторожностью):
Феназепам в форме таблеток принимают внутрь в разовой дозе 0,5–1 мг. Суточная доза препарата – от 1,5 мг до 5 мг. Суточную дозу делят на 2–3 приема (по 0,5–1 мг утром и в дневные часы, и до 2,5 мг – на ночь). Максимальная доза составляет 10 мг в сутки.
Рекомендованные дозы Феназепама при некоторых заболеваниях и состояниях:
Феназепам в форме раствора вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно, в разовой дозе 0,5–1 мг. Суточная доза препарата составляет 1,5–5 мг, максимальная – 10 мг в сутки.
Рекомендованные дозы при некоторых заболеваниях и состояниях:
После того, как будет достигнут устойчивый терапевтический эффект, целесообразно перейти на Феназепам в форме таблеток.
Продолжительность приема препаратапри курсовом лечении не должна превышать 2 недели (во избежание возникновения лекарственной зависимости). В некоторых случаях возможно увеличение продолжительности лечения до 2 месяцев. При прекращении терапии дозу снижают постепенно.
При умеренной передозировке Феназепама отмечается усиление терапевтического эффекта и более частое развитие побочных реакций; при значительной передозировке наблюдается подавление дыхательной и сердечной деятельности и угнетение сознания.
Проводят симптоматическое лечение и терапию, направленную на поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контролируют жизненно важные функции организма. Для снятия миорелаксирующего действия препарата вводят стрихнина нитрат (по 1 мл 0,1% раствора 2 или 3 раза в сутки). Специфический антагонист феназепама – анексат (флумазенил), который вводят внутривенно в дозе 0,2 мг (иногда 1 мг). Перед введением анексат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.
Феназепам с особой осторожностью назначают пациентам с тяжелой депрессией.
При длительном лечении, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно контролировать картину периферической крови и показатели ферментов печени.
Частота возникновения и характер побочных эффектов зависят от продолжительности терапии, применяемых доз и индивидуальной чувствительности пациента к Феназепаму. При снижении дозы или отмене препарата нежелательные побочные явления исчезают.
При применении в дозах более 4 мг в сутки в течение длительного времени возможно развитие лекарственной зависимости.
При резком прекращении терапии (особенно если Феназепам применялся более 2–3 месяцев) может возникнуть синдром отмены.
Препарат усиливает действие этанола, поэтому в период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки.
Во время применения Феназепама запрещено управлять автотранспортом или выполнять другую работу, требующую точных и быстрых реакций.
В период беременности применение препарата возможно только по жизненным показаниям. Феназепам увеличивает риск появления врожденных пороков в первом триместре и оказывает токсическое действие на плод. При применении препарата на поздних сроках возможно угнетение центральной нервной системы новорожденного. При постоянном приеме препарата беременной женщиной синдром отмены может возникнуть у новорожденного.
При применении Феназепама перед родами или в процессе родов у новорожденного возможно угнетение дыхания, гипотермия, гипотония, снижение тонуса мышц и ослабление сосательного рефлекса.
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность и эффективность его применения не установлены.
Особенно чувствительны к угнетающему действию Феназепама дети младшего возраста.
Феназепам с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Феназепам с осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью.
Феназепам с осторожностью применяют у пожилых и ослабленных пациентов.
Аналогами Феназепама являются: Транквезипам, Фенорелаксан, Фензитат, Фезипам, Фезанеф, Элзепам, Ативан, Алпразолам, Апаурин, Валиум, Грандаксин, Диазепам, Лоразепам, Лоренин, Лорафен, Медазепам, Нозепам, Реланиум, Релиум, Сиденар, Седуксен, Сибазон, Тавор, Тофизопам.
Хранить в темном сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.
Срок годности: таблетки – 3 года, раствор для внутривенного и внутримышечного введения – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам специалистов, препарат эффективен и помогает больным при проблемах со сном, при психотических состояниях, тиках и алкогольной абстиненции.
Пациенты оставляют самые разные отзывы о Феназепаме: некоторые отмечают его эффективность, другие недовольны побочными действиями препарата. В сообщениях говорится о том, что привыкание к Феназепаму развивается очень быстро, а в перерывах между курсами происходит обострение неприятных симптомов и негативных эмоций.
Не рекомендуется приобретать транквилизаторы без назначения врача. Цены на Феназепам в разных аптеках отличаются незначительно:
medlib.net
Феназепам – высокоактивный транквилизатор, оказывает анксиолитическое, противосудорожное, центрально миорелаксирующее и седативное действие. Транквилизирующий и противотревожный эффект превосходит по силе аналоги Феназепама. Также препарат оказывает противосудорожное и снотворное действие. Анксиолитический эффект препарата выражается в снижении эмоционального напряжения, ослаблении страха, тревоги и беспокойства.
По полученным отзывам Феназепам практически не оказывает влияние на аффективные, галлюцинаторные и острые бредовые расстройства.
Внутримышечно и внутривенно: для быстрого купирования психомоторного возбуждения, тревоги, страха, а также при психотических состояниях и вегетативных пароксизмах– начальная доза до 1мг, средняя доза за сутки –3-5 мг, максимальная – 7-9 мг.
Пероральный прием: при нарушениях сна, от 250 до 500 мкг, за 20-30 минут перед сном. При терапии психопатических, невротических, психоподобных и неврозоподобных состояний, первая доза до 1 мг, 2-3 раза в сутки. Дозировка может быть увеличена через 2-4 дня, при наличии положительного эффекта, до 4-6 мг в сутки. При выраженном страхе, ажитации, тревожности перваядоза составляет 3 мг в сутки, с быстрым наращиванием до достижения терапевтического эффекта. При терапии эпилепсии 2-10 мг в сутки.При лечении заболеваний с мышечным гипертонусом принимают по 2-3 мг препарата 1-2 раза в сутки. Максимальная доза – 10 мг/сутки.
Во избежание приобретения зависимости от Феназепама инструкцией рекомендуется, чтобы курс терапии не длился больше двух недель. В исключительных случаях возможно увеличение продолжительности курса до 2 месяцев. Снижение дозировки должно происходить постепенно.
Феназепам показан при невротических, неврозоподобных, психопатических и психоподобных состояниях. При реактивных психозах, сенесто-ипохондрических расстройствах, бессоннице, алкоголизме, токсикомании, эпилептическом статусе, эпилептических припадках.
Рекомендуется в качестве средства для преодоления страха и эмоционального напряжения в экстремальных ситуациях. При шизофрении, с высокой чувствительностью к антипсихотическим медикаментам.
Для терапии ригидности мышц, гиперкинезы, атетоза, тика, вегетативной лабильности.
Требуется осторожность при применении Феназепама пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, лицам склонным к злоупотреблению психоактивными веществами, при органических повреждениях мозга, пациентам пожилого возраста.
Подобно аналогам, Феназепам может вызывать лекарственную зависимость при длительной терапии большими дозами. При проведении лечения Феназепамом категорически запрещено употребление этанола. О лечении лиц моложе 18 лет Феназепамом отзывов нет, эффективность и безопасность препарата не установлена. Феназепам оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому требуется особая осторожность при вождении транспорта лицам, получающим лечение Феназепамом.
Симптомы передозировки Феназепамом: снижение рефлексов, сонливость, тремор, нистагм, длительная дизартрия, одышка или затрудненное дыхание, брадикардия, кома, снижение артериального давления.
Для лечения передозировки Феназепамом рекомендуется прием активированного угля, промывание желудка, введение флумазенила (в стационаре). Гемодиализ — малоэффективен.
Согласно отзывам Феназепам оказывает снижение эффективности леводопы у пациентов с болезнью Паркинсона. Феназепам повышает токсичность зидовудина.
Отмечено взаимное усиление эффекта при сочетании с антипсихотическими, противоэпилептическими и снотворными средствами, а также с центральными миорелаксантами, наркотическими анальгетиками и этанолом.
При сочетании с антигипертензивными средствами возможно усиления их действия. При одновременном приеме клозапина возможно угнетение дыхания.
Применение Феназепама беременными женщинами допустимо только по жизненным показателям. Препарат оказывает токсическое воздействие на плод, увеличивая опасность развития врожденных пороков, при использовании в 1-ом триместре беременности. Применение Феназепама на более поздних сроках вызывает у новорожденного угнетение центральной нервной системы. Регулярный прием во время беременности может развить зависимость и синдром отмены у новорожденного.
Применение Феназепама во время родов, или непосредственно перед ними, может быть причиной появления у новорожденного: угнетенного дыхания, гипотермии и гипотонии.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: в первые дни приема (особенно у пожилых пациентов) – чувство усталости, спутанность сознания, сонливость, головокружение, атаксия, снижение концентрации внимания, дезориентация, замедление реакций; редко – депрессия, эйфория, головная боль, тремор, нарушение координации, ухудшение памяти, неконтролируемые движения, астения, дизартрия, миастения, эпилептические припадки (у пациентов с эпилепсией); крайне редко – агрессивные вспышки, страх, психомоторное возбуждение, суицидальные наклонности, спазмы мышц, галлюцинации, раздражительность, возбуждение, бессонница, тревожность.
Со стороны системы кровообращения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: изжога, рвота, диарея или запоры.
Возможны аллергические реакции в виде зуда или кожная сыпи.
Прочие возможные реакции: как и его аналоги, Феназепам вызывает возникновение лекарственной зависимости, снижение артериального давления; редко – нарушение зрения, тахикардия. При резкой отмене или снижении дозы - появление синдрома отмены.
www.neboleem.net
Препарат Феназепам относится к группе транквилизаторов.
Препарат Феназепам выпускается в форме таблеток для приема внутрь дозировкой 500 мкг, 1 мг и 2,5 мг.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны. Упакованы таблетки в контурные ячейковые упаковки по 10 штуки и 25 штук в картонной коробке, к таблеткам прилагается аннотация с подробным описанием характеристик.
В состав каждой таблетки входит активное действующее вещество Феназепам в дозировке 500 мкг, 1 мг, 2,5 мг соответственно. В качестве вспомогательных компонентов выступают: картофельный крахмал, тальк, лактоза, повидон, кальция стеарат.
Таблетки Феназепам назначают пациента для лечения следующих состояний:
Перед началом приема таблеток Феназепам необходимо обязательно получить консультацию невропатолога или психиатра. Обязательно внимательно ознакомьтесь с инструкцией перед началом приема препарата, таблетки нельзя принимать внутрь при наличии одного или нескольких состояний у пациента:
Относительными противопоказаниями к применению являются:
Таблетки Фенибут принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Дозу препарата определяет врач в зависимости от показаний и особенностей организма пациента. Согласно инструкции суточная доза Феназепама составляет 1,5-5 мг, которую разделяют на несколько приемов, на ночь принимая большую часть суточной дозы (не менее 2,5 мг). При отсутствии желаемого терапевтического эффекта дозу препарата под контролем врача увеличивают. Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.
Препарат Феназепам следует принимать не дольше 14 дней во избежание привыкания. В очень тяжелых случаях продолжительность курса лечения может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене препарата дозу снижают постепенно, так как все клинические признаки нарушений ЦНС и психозы могут вернуться с новой силой.
В первом триместре беременности прием препарата Феназепам категорически противопоказан, так как действующее вещество таблеток оказывает токсическое действие на плод и может провоцировать развитие врожденных уродств.
Во втором и третьем триместрах беременности использование препарата Феназепам возможно только при наличии жизненных показаний, в том случае, когда польза для матери превышает возможные риски для плода. Препарат применяют в минимально эффективной дозировке под контролем врача. При длительном приеме таблеток во время беременности у плода и новорождённого могут наблюдаться нарушения в работе ЦНС.
Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано, так как Феназепам выделяется с грудным молоком и может вызвать у грудничка угнетение дыхательного центра, ослабление сосательного рефлекса, гипотонус, гипотермию, вялость и сонливость. При необходимости лечения препаратом кормящей матери следует решить вопрос о прекращении лактации и переводе ребенка на питание молочной смесью.
Во время приема таблеток Феазепам у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие некоторых побочных эффектов:
При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту необходимо обратиться к врачу за консультацией, возможно, лечение препаратом придется отменить или уменьшить дозу.
При приеме внутрь больших доз Феназепама у пациента развиваются признаки передозировки, которые клинически выражаются в виде снижение артериального давления, тремора рук и ног, двоения в глазах, снижения массы тела, нарушения ритма сердца.
Лечение передозировки препаратом Феназепам осуществляется в условиях больницы с тщательным контролем жизненно важных функций (дыхания, сердцебиения).
Препарат Феназепам не рекомендуется назначать одновременно с противосудорожными препаратами, снотворными, седативными, транквилизаторами. Это связано с тем, что под воздействием этих препаратов терапевтический эффект Феназепама усиливается, что увеличивает риск развития побочных эффектов и передозировки.
Пациентам, принимающим Леводопу, не рекомендуется назначать Феназепам, так как под воздействием этого препарата снижается терапевтический эффект противопаркинсонических средств.
Препарат Феназепам усиливает антигипертензивный эффект препаратов для лечения артериальной гипертензии, что следует учитывать и корректировать дозы лекарств во избежание стремительного падения артериального давления.
Препарат Феназепам не рекомендуется назначать одновременно с Клозапином, так как данное лекарственное взаимодействие усиливает риск угнетения дыхательного центра и дыхания.
Препарат Феназепам с осторожностью назначают пациентам с тяжелыми затяжными депрессиями, так как под влиянием препарата на организм могут возникать суицидальные мысли на начальном этапе терапии. Таких пациентов следует все время держать под контролем врача.
Препарат с особенной осторожностью назначают пациентам, у которых имеются заболевания печени, в том числе в анамнезе. Во время терапии следует обязательно регулярно контролировать показатели биохимического анализа крови и при увеличении активности печеночных трансминаз прекратить лечение.
При развитии побочных эффектов со стороны нервной системы и органов пищеварения пациенту следует под контролем врача уменьшить дозу Феназепама. Если побочные явления не исчезают или прогрессируют, то лечение препаратом отменяют.
После окончания курса лечения дозу препарат следует снижать постепенно, так как резкая отмена таблеток может спровоцировать развитие синдрома отмены.
Во время лечения препаратом запрещается употреблять алкоголь, так как это повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны нервной системы и печени.
Препарат не назначают лицам, младше 18 лет, так как опыт применения Феназепама в данной возрастной категории отсутствует, и его безопасность для подростков и детей не доказана.
В период приема таблеток Феназепам следует воздерживаться от управления автомобилем и техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Аналогами препарата Феназепам являются:
Таблетки Феназепам отпускаются из аптек только по рецепту врача. Хранить таблетки следует в недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности препарата указан на упаковке и составляет 4 года со дня даты производства.
Средняя стоимость препарата Феназепам в аптеках Москвы составляет 100 рублей.
bezboleznej.ru
Транквилизаторы необходимы для купирования тревожного чувства, устранения бессонницы и иных проявлениях беспокойства. Феназепам относится к числу наиболее безвредных препаратов данного типа.
Феназепам относят к категории анксиолитических средств, оказывающих умеренное снотворное, противосудорожное и седативное воздействие, расслабляющих мускулатуру. Основным компонентом состава является бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Медикамент реализуется через аптеки в форме раствора быстрого действия для инъекций, а также в виде таблеток. Эффекты от применения лекарства:
В то же время вероятно возникновение противоположных эффектов, среди которых агрессия и раздражительность.
Даже при правильном применении Феназепам способен вызвать привыкание.Основной компонент влияет на работу ЦНС, успокаивая ее. По степени эффективности медикамент превосходит большинство транквилизаторов-аналогов. В организме пациента он действует на протяжении 6-18 часов, затем выводится почками. Максимальная концентрация бромдигидрохлорфенилбензодиазепина наблюдается спустя два часа после приема.
Применение препарата уместно при сложных и простых психопатических и невротических проявлениях. Основные показания:
Таблетки применяются для профилактики фобий и психических расстройств, связанных с нервными потрясениями. Перед хирургическим вмешательством возможно применение лекарства в период подготовки.
Таблетки необходимо принимать без измельчения, запивая водой. Сколько лекарства требуется на день лечения? Стандартная дозировка для взрослого человека составляет от 0,0015 до 0,005 граммов активного компонента. Как правило, ее делят на два (утром и на ночь) или три приема. Определение дневной дозы по показаниям:
Препарат можно выпивать вне зависимости от приема пищи. Важно, чтобы перерывы между приемами составляли примерно равные периоды времени.
Отмена препарата производится с постепенным уменьшением дозировки.Феназепам допускается назначать курсами по две недели с повторениями. Количество повторов определяется в зависимости от показаний. При необходимости длительность приема можно увеличить до месяца.
Феназепам не допускается принимать детям до 18 лет, а также пациентам, склонным к аллергическим реакциям на состав лекарства. Другие противопоказания:
РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!
Церебролизин Ноотропный лекарственное редство необходимое для защиты мозга от перегрузок. Читать полностью >>Наличие патологий печени или почек не является противопоказанием к применению Феназепама. Но в таком случае нужно проходить терапию исключительно под контролем врачей.
Не допускается прием лекарства пациентами, у которых ранее наблюдалось привыкание к медикаментам данного типа.Прием лекарства часто сопрягается с резкими перепадами настроения. Другие возможные побочные действия:
Перед проведением лечения пациент должен пройти тщательный медицинский осмотр на предмет ограничений к приему лекарства. Совместимость с иными препаратами проверяется отдельно в индивидуальном порядке. Прием алкоголя в терапевтический период категорически запрещен.
Допускается назначение препаратов-аналогов при наличии противопоказаний и повышенной чувствительности к составу Феназепама. Самостоятельно осуществлять подбор или замену запрещено. Все лекарственные средства отпускаются по рецепту. Похожий препарат по действующему веществу Фензитат, читайте сравнение препаратов.
Название медикамента | Основной компонент состава | Краткое описание и свойства | Стоимость упаковки в России (рублей) |
Селанк | Треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицин-пролина диацетат | Препарат выпускается в виде раствора и применяется при тревожном состоянии, вегетативных и невротических расстройствах | 400-600 |
Транквезипам | Бромдигидро-хлорфенил-бензодиазепин | Выпускается в виде таблеток и растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Эффективен при длительном лечении и немедленном купировании невротических и психопатических проявлениях | 100-150 |
Мебикар | Тетраметилтетраазабициклооктандион | Таблетки применяются как успокоительные средства при заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, при алкогольной и никотиновой зависимостях | 240-300 |
Адаптол | Тетраметилтетраазабициклооктандион | Выпускается в форме таблеток с дозировками на 300 и 500 мг | 600-700 |
Стоимость лекарственных средств может изменяться в зависимости от производителя и региона реализации.
Феназепам является одним из наиболее эффективных и безвредных транквилизаторов, обладает быстрым и длительным действием, позволяет устранять невротические и психопатические нарушения. Недостатком средства является высокий риск развития привыкания, поэтому принимать его разрешается только под наблюдением врача.
Поделитесь статьей с друзьями
Рейтинг статьи
0tyubik.net
Действующее вещество
›› Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine)
Латинское название
Phenazepam
АТХ:
›› N05BX Прочие анксиолитикиФармакологическая группа: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство›› F29 Неорганический психоз неуточненный›› F40 Фобические тревожные расстройства›› F40.8 Другие фобические тревожные расстройства›› F41 Другие тревожные расстройства›› F45 Соматоформные расстройства›› F45.2 Ипохондрическое расстройство›› F48 Другие невротические расстройства›› F48.0 Неврастения›› F51.0 Бессонница неорганической этиологии›› F60.2 Диссоциальное расстройство личности›› F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности›› F95 Тики›› G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное›› G40 Эпилепсия›› G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]›› R25.8.0* Гиперкинез›› R45.0 Нервозность›› R45.4 Раздражительность и озлоблениеСостав и форма выпуска
Таблетки | 1 табл. |
феназепам | 0,5 мг |
1 мг | |
2,5 мг | |
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; коллидон 25 (поливидон); кальция стеарат; тальк |
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
феназепам | 1 мг |
вспомогательные вещества: ПВП низкомолекулярный медицинский; глицерин дистиллированный; натрий пиросернистокислый; твин-80; раствор натра едкого 0,1 М; вода для инъекций |
Описание лекарственной формы
Таблетки: белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской.Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Характеристика
Феназепам является производным бензодиазепина.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудорожное, миорелаксирующее.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax феназепама в крови oт 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, T1/2 из организма составляет от 6 до 18 ч (таблетки), от 6 до 10–18 ч (раствор для в/в и в/м введения), экскреция препарата в основном осуществляется через почки.
Фармакодинамика
Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно на уровне таламуса, гипоталамуса и лимбической системы. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Показания
невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;реактивные психозы, ипохондрически-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентные к действию других транквилизаторов), вегетативные дисфункции и расстройства сна;профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;височная и миоклоническая эпилепсия;в неврологической практике: гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.
Противопоказания
гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам);кома;шок;миастения;закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);острая дыхательная недостаточность;беременность (особенно I триместр);период грудного вскармливания;возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).С осторожностью:
печеночная и/или почечная недостаточность;церебральная и спинальная атаксия;гиперкинез;склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции);гипопротеинемия;пожилой возраст;депрессия (см. «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может привести к возникновению физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Влияние на плод: тератогенностъ (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых во время беременности принимали препарат.Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.Местные реакции (р-р для в/в и в/м введения): флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Взаимодействие
Феназепам совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов феназепама. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность феназепама. Гипотензивные средства при одновременном применении с феназепамом могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Передозировка
Симптомы: усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2–3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) — в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе натрия хлорида) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Способ применения и дозы
Таблетки, внутрь. Разовая доза — 0,5–1 мг, при нарушениях сна — 0,25–0,5 мг за 20–30 мин до сна.Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4–6 мг/сут, утренняя и дневная — 0,5–1 мг, на ночь — 2,5 мг. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта.При лечении эпилепсии — 2–10 мг/сут.Для лечения алкогольной абстиненции — 2,5–5 мг/сут.В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом — по 2–3 мг 1 или 2 раза в день.Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, разделенная на 3 или 2 приема, обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза — 10 мг.Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и других бензодиазепинов — 2 нед. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: в/м или в/в (струйно или капельно). Разовая доза — обычно 0,5–1 мг, а при нарушениях сна — 0,5–1 мг перед сном.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях: в/м или в/в, начальная доза — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная — 3–5 мг (3–5 мл 0,1% раствора), в тяжелых случаях — до 7–9 мг.При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках: в/м или в/в, начиная с дозы 0,5 мг.Для лечения алкогольной абстиненции: в/м или в/в в дозе 2,5–5 мг/сут.В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом: в/м — по 0,5 мг 1 или 2 раза в день.Для предоперационной подготовки: в/в медленно вводят 3–4 мг (3–4 мл 0,1% раствора).Средняя суточная доза — 1,5–5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама, как и других бензодиазепинов — 2 нед. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3–4 нед. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении феназепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема феназепама побочные эффекты исчезают.Подобно другим бензодиазепинам, феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены, особенно после длительного приема (более 8–12 нед).Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепамом не рекомендуется.Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
* * *
ФЕНАЗЕПАМ ( Phenazepamum ). 7-Бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Синоним: Fenazepam . Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Феназепам является отечественным высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС. Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам. Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму. Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям. Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0,00025 - 0,0005 г (0,25 - 0,5 мг) 2 - 3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2 - 10 мг). Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025 - 0,001 г (0,25 - 1 мг) за 20 - 30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для хлозепида и сибазона. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение [в качестве корректора, уменьшающего или снижающего побочное действие феназепама (и других производных бензодиазепина) может быть использован Сиднокарб (см. Сиднокарб)]. Форма выпуска: таблетки белого цвета по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.Словарь медицинских препаратов. 2005.
dic.academic.ru
В самом свежем из них (2016 год) поучаствовало 38 рабочих, на которых испытывались различные лекарства. Было установлено, что больше всего их сосредоточенной работе мешали Феназепам и Изопреналин. Модель эксперимента, (ее описание можно прочитать на русском языке), была следующей: в первой серии экспериментов десять человек получали плацебо, а через пять суток последовательно один из препаратов (Галоперидол, Феназепам, Пророксан, Анабазина гидрохлорид). Еще в трех сериях экспериментов группы по десять человек по такой же схеме получали плацебо и остальные препараты. У испытуемых, принимавших Феназепам, сильнее дрожали руки, ухудшилась тонкая моторика и координация. Эти участники исследования получили более низкие результаты в тесте реакции на движущийся объект, чем у них были после приема плацебо. Однако маленький размер группы испытуемых не позволяет без всяких сомнений перенести этот результат на всю популяцию.
Модель эксперимента не совсем ясна, и из абстракта непонятно, сколько из участников получали Феназепам, а сколько — другие десять типов медикаментов или плацебо, а сама статья, к сожалению, недоступна. А вот статья 1997 года представляет противоположный результат: если верить его абстракту, произошедшее благодаря Феназепаму успокоение склонных к невротизму операторов лишь улучшило их работу. Возможно, дело в том, что более раннее исследование могло быть предвзято в большей степени, поскольку уж очень хотелось поскорее вывести на рынок новый препарат, продемонстрировав, что он лучше зарубежных аналогов. Об этом можно лишь гадать.
В исследовании 1979 года сравнивается действие Седуксена (Диазепам) и Феназепама против тревожности у 32 пациентов за несколько дней до хирургической операции. В абстракте сообщается, что успокаивающий эффект Феназепама длился дольше и был глубже, однако полный текст статьи снова недоступен, и мы не можем подробно проанализировать эти данные.
Поиск по базе русскоязычной открытой библиотеки «КиберЛенинка» тоже не дал обнадеживающих результатов: среди нескольких статей, где упоминается название препарата и слова «двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование», речь идет не о клинических испытаниях Феназепама, а о других препаратах.
Indicator.Ru рекомендует: использовать с осторожностью
Феназепам — камень преткновения зарубежной медицины. Он и его «родственник» Диазепам при пересечении границы меняются местами. Диазепам на Западе — препарат из списка важнейших лекарственных средств, которые эксперты ВОЗ считают необходимыми в любой стране. В России он находится в «Перечне наркотических и психотропных веществ, подлежащих контролю». И наоборот: Феназепам разрешен в нашей стране, но во многих зарубежных объявлен вне закона. Однако оба препарата действуют похожим образом и по механизмам, и по вызываемым эффектам.
indicator.ru