Эпинефрин что это такое


Эпинефрин

(R)-4-[1-гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Химические свойства

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – адреналин. По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин – это синтетический адреналин.

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин, оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы, активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы, усиливает гликогенолиз и глюконеогенез, ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическое, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ. Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции норадреналина.

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию аритмий, переходящей рефлекторной брадикардии.

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии.

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол. Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков, увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием, замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов, медиаторов воспаления. Также вещество повышает уровень лейкоцитов в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования. После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов, сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

  • для устранения аллергических реакций немедленного типа (отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы), которые развились в результате лекарственной аллергии, при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
  • при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
  • для купирования приступа бронхиальной астмы;
  • при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
  • если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
  • при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии, операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
  • у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
  • при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
  • для остановки кровотечения;
  • при лечении приапизма.

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

  • при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
  • пациентам с повышенным артериальным давлением;
  • при ИБС и тахиаритмии;
  • лицам с фибрилляцией желудочков;
  • беременным женщинам;
  • при феохромоцитоме;
  • во время лактации;
  • при гипертрофической кардиомиопатии.

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

  • пациентам с метаболическим ацидозом;
  • при гиперкапнии;
  • после холодовой травмы;
  • при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и гипоксии;
  • пациентам с легочной гипертензией;
  • после инфаркта миокарда;
  • при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
  • пациентам с тиреотоксикозом;
  • при окклюзионных заболеваниях сосудов;
  • больным атеросклерозом или болезнью Бюргера;
  • при диабетическом эндартериите;
  • пациентам с болезнью Рейно;
  • при церебральном атеросклерозе;
  • больным сахарным диабетом или закрытоугольной глаукомой;
  • пациентам с болезнью Паркинсона;
  • при повышенной судорожной активности;
  • если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии (циклопропан, Фторотан, хлороформ);
  • при гипертрофии предстательной железы;
  • пожилым пациентам;
  • детям.

Побочные действия

После введения препарата могут развиться:

  • стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, повышение или понижение артериального давления;
  • желудочковая аритмия, боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
  • тревога, тремор, головные боли, головокружение;
  • реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность;
  • бессонница, самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, дезориентация, паника и агрессия, паранойя, расстройства, схожие с шизофренией (редко);
  • рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
  • высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм, отек Квинке, многоформная эритема;
  • потливость, гипокалиемия – редко;
  • судороги, стойкая и сильная эрекция, стягивание мышц.

Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно. Реже его вводят капельно внутривенно.

Эпинефрин, инструкция по применению

В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно, капельно. Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Для купирования приступа бронхиальной астмы рекомендуется подкожно ввести 0,3-0,5 мг разбавленный или неразбавленный р-р Эпинефрина. Если это необходимо, спустя 20 минут можно ввести дополнительную дозу (до 3 раз). Также показаны внутривенные инъекции препарата по 0,1-0,25 мг в растворе с хлоридом натрия, концентрацией 0,1 мг на 1 мл.

Чтобы продлить срок действия местного обезболивающего назначают 5 мкг на мл. В качестве спинномозговой анестезии используют по 0,2-0,4 мг препарата.

Для остановки кровотечения вещество используют местно. На область кровотечения кладут тампон, смоченный раствором препарата.

При асистолии назначают внутрисердечные инъекции Эпинефрина, разбавленного 0,9% р-ом натрия хлорида в соотношении 0,5 мг вещества на 10 мл растворителя. Во время проведения реанимации используют внутривенные инъекции лекарства в разбавленном виде, каждые 3-5 минут. При эндотрахеальной инстилляции  оптимальная дозировка определяется врачом, она должна быть в 2-2,5 раза больше, чем дозировка при внутривенной инъекции.

При асистолии у новорожденных детей лекарство медленно внутривенно вводят по 10-30 мкг на кг веса ребенка. Кратность инъекций – каждые 3-5 минут. Если ребенку более 1 месяца, используют более высокие дозировки средства. Также можно вводить препарат эндотрахеально.

Для устранения анафилактического шока у детей вещество используют подкожно или внутримышечно по 10 мг на кг веса ребенка. Максимальная дозировка – 0,3 мг. При необходимости лекарство можно вводить каждые 15 минут, не чаще, чем 3 раза.

При бронхоспазме у детей применяют до 0,3 мг средства подкожно. Инъекции можно повторять каждые 15 минут до 4 раз.

Лечение открытоугольной глаукомы осуществляют путем закапывания одной капли 1-2% раствора Эпинефрина в пораженный глаз, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

Передозировка

При передозировке проявляются: сильное повышение артериального давления, бради- и тахикардия, фибрилляция желудочков или предсердий, бледность кожи, холодный пот, головная боль, тошнота и рвота, метаболический ацидоз. Может развиться инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг (особенно в преклонном возрасте), отек легких. В крайнем случае — летальный исход.

В качестве лечения показано прекратить инфузию или инъекцию препарата, производить симптоматическую терапию, направленную на поддержание работы ССС и нормализацию АД. Также вводят альфа-адреноблокаторы (например, фентоламин), бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Взаимодействие

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов – антагонисты данного вещества.

При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться гангрена и выраженная ишемия.

Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов.

При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, астемизолол, терфенадин), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, допамином, хлороформом, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития сердечной аритмии.

Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков).

Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, резерпина, ганглиоблокаторов, октадина.

Вещество ослабляет действие инсулина, гипогликемических средств, холиномиметиков, опиоидных обезболивающих, нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств.

Особые указания

Вещество не рекомендуется использовать после инфаркта миокарда, так оно может спровоцировать ишемию.

Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца.

Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление, диурез, производить ЭКГ, мониторинг центрального венозного давления.

При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

Крайне не рекомендуется длительная терапия Эпинефрином, так как это может привести к развитию гангрены или некроза.

Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя.

Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Пожилым

Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и паховой грыжи у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным тератогенным эффектом.

Кормление грудью лучше всего прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Эпинефрина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:НорадреналинМезатонДобутаминДопаминДофаминАдреналинИрифрин

Аналоги Эпинефрина: Адреналин, Эпинефрина гидротартрат, Адреналина гидротартрата р-р 0,18% для инъекций, Адреналина-Гидрохлорид-Виал, Адреналина тартрат.

Артикаин и Эпинефрин сходят в состав препаратов: Альфакаин СП, Артикаин ИНИБСА, Артифрин,  Примакаин с адреналином, Убистезин, Ультракаин Д-С, Брилокаин-адреналин, Цитокартин, Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Септанест с адреналином.

Отзывы об Эпинефрине

Отзывов об Эпинефрине мало, так как лекарство чаще всего используют в условиях стационара и в экстренных случаях. Эпинефрин – незаменимое вещество, нередко помогающее сохранить жизнь пациенту. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.

Цена Эпинефрина, где купить

Цена Эпинефрина в ампулах в виде раствора для инъекций (1 мг/мл) – примерно 70 рублей за 5 ампул. Приобрести препарат можно в любой аптеке по рецепту врача.

medside.ru

Эпинефрин (Epinephrine)

ЭпинефринEpinephrinum (род. Epinephrini)

(R)-4-[1-Гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

C9h23NO3
  • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
  • Гипертензивные средства
  • E16.2 Гипогликемия неуточненная
  • h50.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • J45 Астма
  • R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T79.4 Травматический шок
  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
  • 51-43-4

    Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, изменяется под действием света и кислорода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.

    На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.

    Фармакокинетика. При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TCmax при п/к и в/м введении — 3–10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 при в/в введении — 1–2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

    Показания. Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

    Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

    С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных анестетиков (галотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

    Категория действия на плод. C

    Дозирование. П/к, в/м, иногда в/в капельно.

    Анафилактический шок: в/в медленно 0,1–0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0,1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3–5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10–20 мин (до 3 раз).

    Бронхиальная астма: п/к 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл.

    В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2–10 мкг/мин).

    Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.

    При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3–5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция — оптимальные дозы не установлены, должны в 2–2,5 раза превышать дозы для в/в введения.

    Новорожденные (асистолия): в/в, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3–5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

    Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

    Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3–4 раз) или каждые 4 ч.

    Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

    При открытоугольной глаукоме — по 1 кап 1–2% раствора 2 раза в день.

    Побочное действие. Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

    Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

    Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

    Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

    Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

    Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

    Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

    Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения АД — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

    Взаимодействие. Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

    Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.

    При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности.

    Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

    Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС.

    Особые указания. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

    Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

    Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

    В период лечения рекомендовано определение концентрации K+ в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

    Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

    Увеличивает гликемию, в связи с чем, при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

    При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

    Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

    Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

    Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

    При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

    Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

    Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

    При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

    Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

    Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

    [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с. Перейти

    www.rlsnet.ru

    Эпинефрин: что это такое? Эпинефрин: инструкция по применению и отзывы

    Эпинефрин – что это такое? Об этом мы поведаем в представленной статье. Также вы узнаете о том, в каких целях используется упомянутое вещество, есть ли у него противопоказания и побочные действия.

    Химические свойства

    Эпинефрин – что это такое? Для чего необходимо это вещество? По словам специалистов, это один из важнейших нейромедиаторов, который вырабатывается надпочечниками. Другим названием этого элемента является адреналин.

    По химическому строению рассматриваемое вещество относится к катехоламинам. Таким образом, эпинефрин является синтетическим адреналином.

    В нормальном состоянии организма это соединение содержится в различных органах и тканях. Оно вырабатывается хромаффинной тканью.

    Эпинефрин, инструкция по применению которого представлена ниже, оказывает воздействие на бета- и альфа-адренорецепторы, а также активизирует возбуждение симпатических нервных волокон.

    При стрессе, чувстве опасности, тревоге, страхе, ожогах и различных травмах концентрация адреналина в организме значительно увеличивается. Он принимает участие во всех видах обмена веществ, а также влияет на уровень глюкозы и тканевой обмен, усиливает глюконеогенез, гликогенолиз, катаболизм белков и процесс распада жиров, ингибирует синтез гликогена в мышцах и тканях печени.

    Эпинефрин: что это такое и в какой форме выпускается? Существуют разные формы выпуска эпинефрина. Он продается в виде капель или гомеопатических гранул для перорального приема, а также растворов для инъекций и местного использования. Кроме того, это вещество производится в виде субстанции-настойки или субстанции-порошка.

    Фармакологические свойства

    Какие свойствами обладает эпинефрин? Что это такое, мы поведали выше. Согласно отзывам специалистов, данное средство оказывает гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическоем и противоаллергическое действия.

    Синтетический адреналин на клеточном уровне активизирует фермент аденилатциклазу, увеличивает концентрацию цАМФ и ионов кальция. Это вещество повышает АД, сужает сосуды внутренних органов, кожи, слизистых, скелетной мускулатуры, а также расширяет сосуды головного мозга.

    Особенности средства

    Эпинефрина гидрохлорид расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов. Кроме того, он приводит к расширению зрачка.

    Использование медикаментов с этим веществом увеличивает потребность сердца в кислороде и предотвращает развитие отека бронхиол. Также этот препарат уменьшает скорость абсорбции местных анестетиков, снижает токсичность и увеличивает продолжительность действия средств, предназначенных для местной анестезии.

    В каких целях используют эпинефрин? Применение этого средства показано для устранения аллергии немедленного типа, развившейся в результате переливания крови, лекарственного воздействия, при употреблении различных продуктов, после укусов насекомых или введения каких-либо аллергенов.

    Также упомянутое вещество используют в следующих случаях:

    • для купирования приступов астмы бронхиальной;
    • при асистолии;
    • для продления действия местных обезболивающих средств;
    • при бронхоспазме, который возник во время наркоза;
    • при гипотензии, не поддающейся лечению при помощи замещающих жидкостей;
    • для лечения гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
    • для остановки кровотечения;
    • при глаукоме открытоугольной с целью расширения зрачка;
    • при лечении приапизма.

    Противопоказания

    Эпинефрина гидрохлорид специалисты не рекомендуют использовать при:

    • гиперчувствительности, повышенном артериальном давлении;
    • беременности;
    • гипертрофической кардиомиопатии;
    • ИБС и тахиаритмии;
    • людям с фибрилляцией желудочков;
    • феохромоцитоме;
    • грудном вскармливании.

    Необходимо соблюдать осторожность при наличии у пациентов следующих патологий и состояний:

    • гиперкапнии;
    • желудочковой аритмии, фибрилляции предсердий и гипоксии;
    • легочной гипертензии;
    • геморрагическом, травматическом или кардиогенном шоке;
    • тиреотоксикозе;
    • окклюзионных заболеваниях сосудов;
    • болезни Рейно;
    • атеросклерозе или болезни Бюргера;
    • диабетическом эндартериите;
    • церебральном атеросклерозе;
    • болезни Паркинсона;
    • сахарном диабете и закрытоугольной глаукоме;
    • повышенной судорожной активности;
    • гипертрофии железы предстательной;
    • людям с метаболическим ацидозом;
    • после холодовой травмы;
    • после инфаркта миокарда;
    • детям и пожилым пациентам.

    Эпинефрин: инструкция по применению

    Чаще всего препараты на основе эпинефрина назначают внутримышечно или подкожно. Также средство вводят капельно внутривенно.

    Для купирования приступов астмы бронхиальной медикамент вводят подкожно в количестве 0,3-0,5 мг.

    Чтобы продлить срок действия местных обезболивающих средств, препарат назначают по 5 мкг/мл.

    Для остановки кровотечения эпинефрин используют местно. На поврежденный участок накладывают тампон, вымоченный в растворе.

    При асистолии показаны внутрисердечные инъекции, а во время реанимации – внутривенные.

    Терапию открытоугольной глаукомы проводят путем закапывания 1-2 % раствора в пораженный глаз по 1 капле дважды в сутки.

    Побочные явления

    По словам врачей, эпинефрин может вызвать:

    • стенокардию, тахикардию, ощущение сердцебиения, брадикардию, понижение или повышение АД;
    • желудочковую аритмию, боль в груди, сердечную аритмию;
    • тревогу, тремор, головокружение и головные боли;
    • ощущение усталости, чувство холода или жара, нервозность;
    • бессонницу, возбуждение НС, самопроизвольные сокращения мышц, дезориентацию и проч.

    Аналоги

    Чем можно заменить рассматриваемое нами средство? Эпинефрин содержится в таких препаратах, как эпинефрина гидротартрат, адреналин, адреналина гидротартрат, адреналина тартрат, адреналина гидрохлорид - Виал.

    Также следует отметить, что артикаин, эпинефрин входят в состав «Септанеста» с адреналином, «Альфакаина СП», «Артикаина ИНИБСА», «Артифрина», «Примакаина» с адреналином, «Ультракаина Д-С», «Убистезина», «Брилокаина-адреналина», «Артикаина ДФ», «Цитокартина», «Артикаина Перрель» с адреналином.

    Отзывы

    Отзывов о рассматриваемом вещество очень мало. Это связано с тем, что это лекарство используют лишь в экстренных случаях и в условиях стационара.

    По словам специалистов, эпинефрин представляет собой незаменимое вещество, которое нередко помогает сохранить жизнь пациенту.

    fb.ru

    Эпинефрин - это... Что такое Эпинефрин?

    Адреналин (эпинефрин) (L-1(3,4-Диоксифенил)-2-метиламиноэтанол) — основной гормон мозгового вещества надпочечников. По химическому строению является катехоламином. Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.

    Синтетический адреналин используется в качестве лекарственного средства под наименованием «Эпинефрин» (МНН).

    Физиологическая роль

    Действие адреналина связано с влиянием на α- и β-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Адреналин участвует в реализации реакций типа «бей или беги», его секреция резко повышается при стрессовых состояниях, пограничных ситуациях, ощущении опасности, при тревоге, страхе, при травмах, ожогах и шоковых состояниях. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени сужает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление под действием адреналина повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением β-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.

    Адреналин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию).

    Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин усиливает глюконеогенез и гликогенолиз, тормозит синтез гликогена в печени и скелетных мышцах, усиливает захват и утилизацию глюкозы тканями, повышая активность гликолитических ферментов. Также адреналин усиливает липолиз (распад жиров) и тормозит синтез жиров. В высоких концентрациях адреналин усиливает катаболизм белков.

    Имитируя эффекты стимуляции «трофических» симпатических нервных волокон, адреналин в умеренных концентрациях, не оказывающих чрезмерного катаболического воздействия, оказывает трофическое действие на миокард и скелетные мышцы. При продолжительном воздействии умеренных концентраций адреналина отмечается увеличение размеров (функциональная гипертрофия) миокарда и скелетных мышц. Предположительно этот эффект является одним из механизмов адаптации организма к длительному хроническому стрессу и повышенным физическим нагрузкам. Вместе с тем длительное воздействие высоких концентраций адреналина приводит к усиленному белковому катаболизму, уменьшению мышечной массы и силы, похуданию и истощению. Это объясняет исхудание и истощение при дистрессе (стрессе, превышающем адаптационные возможности организма).

    Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении). Его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон.

    Адреналин оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС, хотя и слабо проникает через гемато-энцефалический барьер. Он повышает уровень бодрствования, психическую энергию и активность, вызывает психическую мобилизацию, реакцию ориентировки и ощущение тревоги, беспокойства или напряжения, генерируется при пограничных ситуациях.

    Адреналин также оказывает выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие, тормозит высвобождение гистамина, серотонина, кининов и других медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток, понижает чувствительность тканей к этим веществам. Адреналин вызывает повышение числа лейкоцитов в крови, частично за счёт выхода лейкоцитов из депо в селезёнке, частично за счёт перераспределения форменных элементов крови при спазме сосудов, частично за счёт выхода не полностью зрелых лейкоцитов из костномозгового депо. Одним из физиологических механизмов ограничения воспалительных и аллергических реакций является повышение секреции адреналина мозговым слоем надпочечников, происходящее при многих острых инфекциях, воспалительных процессах, аллергических реакциях.

    Также адреналин вызывает повышение числа и функциональной активности тромбоцитов, что, наряду со спазмом мелких капилляров, обуславливает гемостатическое (кровоостанавливающее) действие адреналина. Одним из физиологических механизмов, способствующих гемостазу, является повышение концентрации адреналина в крови при кровопотере.

    Фармакологическое действие

    Альфа- и бета-адреностимулирующее средство. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+.

    В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0.04-0.1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0.02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

    Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.

    Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

    Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

    Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

    Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии.

    При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

    Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.[1]

    Фармакокинетика

    При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TCmax при п/к и в/м введении — 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ.

    Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 при в/в введении — 1-2 мин.

    Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.[1]

    Применение

    Показания

    • Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов;
    • бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза;
    • асистолия (в том числе на фоне остро развившейся AV блокады III ст.);
    • кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объёмов замещающих жидкостей (в том числе шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка лекарственных средств), необходимость удлинения действия местных анестетиков;
    • гипогликемия (вследствие передозировки инсулина);
    • открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

    С осторожностью

    Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (фторотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.[1]

    Режим дозирования

    П/к, в/м, иногда в/в капельно.

    Анафилактический шок: в/в медленно 0.1-0.25 мг разведенных в 10 мл 0.9 % раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0.1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3-5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10-20 мин (до 3 раз).

    Бронхиальная астма: п/к 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0.1-0.25 мг в разбавленном в концентрации 0.1 мг/мл.

    В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

    Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0.2-0.4 мг.

    При асистолии: внутрисердечно 0.5 мг (разбавляют 10 мл 0.9 % раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция — оптимальные дозы не установлены, должны в 2-2.5 раза превышать дозы для в/в введения.

    Новорожденные (асистолия): в/в, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

    Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м — по 10 мкг/кг (максимально — до 0.3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

    Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0.3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

    Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

    При открытоугольной глаукоме — по 1 кап 1-2 % раствора 2 раза в день.

    Передозировка

    Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

    Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения АД — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — бета-адреноблокаторы (пропранолол).[1]

    Побочное действие

    Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

    Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

    Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

    Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

    Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

    Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение; сильная эрекция затрудняящая мочеиспускание[1]

    Взаимодействие

    Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

    Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.

    При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в том числе с диуретиками) — снижение их эффективности.

    Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами — ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими Q-T-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение Q-T-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

    Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС.[1]

    Особые указания

    При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

    Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

    Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, так как существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

    В период лечения рекомендовано определение концентрации K+ в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

    Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

    Увеличивает гликемию, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

    При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

    Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

    Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

    Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

    При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

    Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

    Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

    При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

    Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

    Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.[1]

    Примечания

    В Викисловаре есть статья «адреналин»

    dic.academic.ru

    Эпинефрин: что это такое? Эпинефрин: инструкция по применению и отзывы. Инструкция по применению

    (R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

    Химические свойства

    Эпинефрин — что это?

    Один из важнейших нейромедиаторов , основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – . По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам . Эпинефрин – это синтетический адреналин .

    В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин , оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы , активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

    Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы , усиливает гликогенолиз и глюконеогенез , ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

    Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

    Фармакологическое действие

    Гипергликемическое , гипертензивное , сосудосуживающее , бронхолитическое , противоаллергическое .

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ . Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции .

    Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

    Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию , переходящей рефлекторной брадикардии .

    Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии .

    Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол . Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков , увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

    Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

    Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием , замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов , медиаторов воспаления . Также вещество повышает уровень в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

    При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

    Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования . После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

    Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты , глюкуронидов , сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

    Показания к применению

    Эпинефрина Гидрохлорид используют:

    • для устранения аллергических реакций немедленного типа ( , ), которые развились в результате , при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих или укусах насекомых;
    • при асистолии , в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
    • для купирования приступа ;
    • при бронхоспазме , возникшем во время использования наркоза ;
    • если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
    • при артериальной гипотензии , которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при , операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
    • у пациентов с гипогликемией , вызванной передозировкой ;
    • при открытоугольной глаукоме , если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять ;
    • для остановки кровотечения;
    • при лечении приапизма .

    Противопоказания

    Эпинефрин использовать нельзя:

    • при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
    • пациентам с повышенным артериальным давлением ;
    • при ИБС и тахиаритмии ;
    • лицам с фибрилляцией желудочков ;
    • беременным женщинам;
    • при феохромоцитоме ;
    • во время лактации;
    • при гипертрофической кардиомиопатии .

    Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

    • пациентам с метаболическим ацидозом ;
    • при гиперкапнии ;
    • после холодовой травмы;
    • при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и ;
    • пациентам с легочной гипертензией ;
    • после ;
    • при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
    • пациентам с ;
    • при окклюзионных заболеваниях сосудов;
    • больным или болезнью Бюргера ;
    • при диабетическом эндартериите ;
    • пациентам с ;
    • при церебральном атеросклерозе ;
    • больным или закрытоугольной глаукомой ;
    • пациентам с ;
    • при повышенной судорожной активности;
    • если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии ( , );
    • при гипертрофии предстательной железы ;
    • пожилым пациентам;
    • детям.

    Побочные действия

    После введения препарата могут развиться:

    • , , ощущение сердцебиения, брадикардия , повышение или понижение артериального давления ;
    • , боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
    • тревога, головные боли, головокружение;
    • реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность ;
    • , самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, , паника и агрессия, паранойя , расстройства, схожие с (редко);
    • рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
    • высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм , многоформная эритема ;
    • потливость, гипокалиемия – редко;
    • судороги , стойкая и сильная эрекция , стягивание мышц.

    Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

    Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно . Реже его вводят капельно внутривенно .

    Эпинефрин, инструкция по применению

    В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно , капельно . Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

    При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре . При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

    Взаимодействие

    Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов – антагонисты данного вещества.

    При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться и выраженная .

    Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов .

    При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT ( , астемизолол, ), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

    Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития .

    Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков ).

    Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, ганглиоблокаторов, октадина .

    Вещество ослабляет действие , гипогликемических средств , холиномиметиков , опиоидных обезболивающих , нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств .

    Особые указания

    Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

    Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца .

    Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление , производить ЭКГ , мониторинг центрального венозного давления .

    При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

    Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

    Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

    При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

    Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя .

    Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

    Детям

    Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

    Пожилым

    Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.

    При беременности и лактации

    Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

    Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

    В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным .

    Адреналин – гормон, который выделяется мозговым веществом надпочечников. Это гормон страха, вырабатывается в организме в ответ на сильный стресс, опасную для жизни ситуацию, служит для выживания организма. Его действие тесно связано с симпатической нервной системой, которая отвечает за возбуждение органов и систем. Адреналин действует на α-,β-адренорецепторы, разбросанные по всем органам и тканям, этим и объясняется его комплексное действие на человека. Основные эффекты:

    • Сужение, вплоть до спазма кровеносных сосудов кожи и некоторых внутренних органов, которые организм считает менее приоритетными в спасении и наоборот – расширение сосудов жизненно важных органов, таких как головной мозг и сердце;
    • Увеличение силы и частоты сердечных сокращений, повышение проводимости сердца;
    • Расширение зрачка (отсюда и известное выражение «У страха глаза велики»);
    • Бронходилатация – расслабление гладкой мускулатуры бронхов и их расширение.

    Гормон активно используют врачи разных специальностей. Доза адреналина варьирует и зависит от показаний, вводится внутривенно, подкожно и внутримышечно. Имеются разные мнения о целесообразности введения раствора адреналина внутримышечно при шоковых состояниях, тем не менее, такой способ предусмотрен стандартами оказания неотложной медицинской помощи.

    Чаще всего применяется в оказании помощи при различных аллергических реакциях немедленного типа: отек Квинке, при анафилактический шоке . Он сужает кровеносные сосуды, поднимая артериальное давление, стимулирует работу сердца, препятствует выбросу в кровь биологически активных веществ, вызывающих аллергию (гистамин, серотонин), уменьшая выраженность аллергии.

    Препарат выпускается в ампулах по 1 мл. Адреналин при шоке гипогликемическом (резкое падение глюкозы крови) используется как средство, способствующее активному расщеплению гликогена и выбросу сахара в кровоток.

    Окулисты используют капли адреналина для лечения глаукомы . При закапывании 0,5-2% раствора улучшается отток внутриглазной жидкости и значительно снижается скорость образования влаги.

    Также широко применяется в виде капель в нос отоларингологами, особенно, в составе сложных капель при лечении гайморитов . Но следует помнить, что даже при местном применении адреналина артериальное давление поднимается. Поэтому с осторожностью капают пациентам с гипертонической болезнью.

    При остановке сердца раньше использовали внутрисердечное введение препарата. Современные исследования показывают, что укол в сердце не самый эффективный способ запустить сердечную деятельность. Гораздо эффективнее проводить сердечно-легочную реанимацию с введением адреналина внутримышечно, или в подключенный катетер.

    Приступ бронхиальной астмы также не обходится без введения адреналина. При кризе наступает длительный спазм бронхов, больной занимает вынужденное положение, с упором на руки, чтобы облегчить вдох. Состояние крайне тяжелое и угрожает жизни. Экстренно вводят адреналина гидротартрат, который расслабляет бронхи с последующим их расширением.

    Но тут возможно возникновение осложнений со стороны сердца, особенно, если были хронические заболевания сердечно-сосудистой системы (тахикардия, гипертоническая болезнь, атриовентрикулярные блокады). У больного усиливается частота сердечных сокращений, возможно развитие преходящей брадикардии (резкое снижение ЧСС), поднимается давление.

    Противопоказания к применению адреналина:

    • Закрытоугольная глаукома
    • Гипертоническая болезнь
    • Сахарный диабет
    • Беременность
    • Сердечно-сосудистые патологии (артериальная эмболия, атеросклероз, аритмии, фибрилляции желудочков)
    • Кардиогенный, травматический, геморрагический шок
    • Тиреотоксикоз

    Эпинефрин

    Международное название, рекомендованное всемирной организацией здравоохранения адреналина – . В фармации существует несколько торговых названий гормона: адреналина гидрохлорид (0,1% раствор), адреналина гидротартрат (0,18% раствор), адреналина гидрохлорид Виал, эпинефрина гидротартрат.

    Все препараты обладают однотипным действием, относятся к группе гипертензивных средств (повышающих артериальное давление). При внутримышечном и подкожном введении всасываются хорошо и максимальная концентрация в крови достигается уже через 3-5 минут. При внутривенной инъекции разрушается в считанные секунда и поэтому данный путь не самый эффективный. Также может вводиться в трахею (при интубации) и в конъюктивальный мешок (в глаза).

    Показания к применению:

    • Аллергические реакции немедленного типа (бурно развивающиеся): анафилактический шок, отек Квинке)
    • Приступ бронхиальной астмы
    • Открытоугольная глаукома
    • Местно, для остановки кровотечений
    • Гипогликемия
    • Гипотония (длительное снижение АД)

    Дозировка подбирается строго индивидуально и может варьировать от 200мкг до 1мг у взрослых и у детей 100-500мкг.

    Побочные явления: тахикардия, желудочковая аритмия, тошнота, рвота, головные боли (даже при закапывании адреналина в нос), бронхоспазм, психозы.

    Противопоказания к применению: гипертоническая болезнь, нарушения работы сердца (кардиомиопатия, пороки, фибрилляция желудочков), беременность и период лактации (при экстренной ситуации применение возможно, но риск для матери должен превышать риск для плода).

    В спортивной практике адреналин включен в список запрещенных допинговых средств. Разрешается его местное использование в виде капель в нос. Спортивные тренировки, стрессы, состязания – все это вызывает естественное повышение адреналина, с усилением ЧСС и устойчивостью к тяжелым физическим нагрузкам.

    Адреналин широко используется и в детской практике. При астматическом приступе назначается подкожно 10 мкг/кг. Максимальная разовая доза 0,15 мл. Может вводится ингаляционно распылением или эндотрахеально (в трахею). При аллергических реакциях введение осуществляется подкожно 10мкг/кг, при необходимости с повторением через 15-20 минут.

    Адреналин своеобразная палочка-выручалочка реаниматологов и при правильном применении он творит чудеса. В случае же нерационального использования возможны передозировки с тяжелыми последствиями: гипертонический криз, спазм мышц глаза, фибрилляция желудочков, инсульты, инфаркт миокарда. Действие адреналина купируется введением α-,β-адреноблокаторов (карведилол, проксодолол, празозин, тамсулозин).

    Полезные свойства гормона адреналина состоят в том, что он подготавливает человека к опасности. Фармакология выпускает препарат Эпинефрин (Адреналин), который содержит в качестве основного вещества . Каковы его функции, есть ли противопоказания и побочные факторы? Попробуем ответить на эти вопросы.

    Форма выпуска и состав

    Адреналин выпускают в в виде растворов - Эпинефрин гидрохлорид и Эпинефрин гидротартрат. Первое вещество это порошок, который имеет розоватый оттенок. Его растворяют в хлористоводородной кислоте. Ампулы с раствором входят в содержание упаковки.

    Второе вещество представляет собой сероватое порошкообразное вещество. Гидротартрат растворяют в дистиллированной воде. Перед помещением в ампулу порошок стерилизуют при температуре 100 градусов. Стерилизацию проводят четверть часа.

    Оба раствора плохо переносят воздействие света и кислорода. Поэтому, лекарство держат в темном месте. Перед введением больному раствора его полностью (из ампулы) набирают в шприц. Использовать открытые и размешанные с порошком растворы, когда они пробыли на воздухе нескольких часов, запрещается. Дозу инъекции назначает лечащий врач.

    Фармакологическое воздействие Эпинефрина

    Различий между двумя видами препарата - гидрохлоридом и гидротартратом, нет. Но есть разница в молекулярных массах. Поскольку у второго масса молекул меньше, в ампулу помещается большая доза лекарства.

    Препарат относят к фармакологической группе адрено- и симпатомиметиков. Он прописывается в следующих ситуациях:

    • При возникновении быстрых аллергических реакций. Это может быть крапивница, отек Квинке, аллергический шок. При этом причина аллергии может быть разная - от укусов ос и других насекомых до аллергии на лекарственные препараты и на принятую пищу.
    • При бронхиальной астме. Лечебное средство (ЛС) при астме снимает приступ удушья. Сюда же относятся затрудненное дыхание во время хирургической операции, остановка сердца в таких же условиях.
    • Эпинефрин помогает остановить кровотечение из слизистых оболочек и сосудов кожи.
    • Понижение артериального давления (гипотензия), в случаях, когда менее эффективные средства не оказывают нужного воздействия. Это может случиться при травме или шоке, циркуляции в крови бактерий (бактериемии), при недостаточной работе почек, при хронической недостаточности сердца, во время хирургических операций на сердце, при передозировке лекарственными препаратами.
    • Для лечения понижения глюкозы в крови ниже нормы. Такое случается в ситуации передозировки инсулина.
    • Для остановки кровотечений.
    • В офтальмологической практике. Офтальмологи прописывают препарат при глаукоме, операциях на глазу, при конъюнктивите, отечности глаз, внутриглазном повышенном давлении. Также Эпинефрином добиваются остановки кровотечения из слизистой глаз.
    • При несвязанной с половым возбуждением эрекции.

    Кроме указанных показаний, препарат применяют во время операций для удлинения времени действия наркоза.

    Противопоказания применения Эпинефрина

    Адреналин не является безопасным средством. В некоторых ситуациях его применение запрещено или проводится с осторожностью под контролем специалиста. Противопоказания Адреналина достаточно серьезны. Болезни, при которых нельзя принимать Эпинефрин :

    1. атеросклероз (образование в сосудах холестериновых бляшек);
    2. повышенное артериальное давление;
    3. при наличии внутренних и внешних кровотечений;
    4. в период беременности;
    5. во время кормления малыша грудью;
    6. при слишком сильной реакции на введение препарата.

    ЛС не применяют при наркозе с помощью определенных препаратов. Об этом известно анестезиологам.

    Назначая лекарство, необходимо помнить о действии, которое он оказывает на человека:

    • повышает АД;
    • увеличивает количество глюкозы в крови;
    • снимает спазмы бронхов;
    • помогает избежать аллергии и вылечивает ее;
    • суживает сосуды;
    • тормозит образование гликогена в печени и мышцах скелета;
    • повышает степень всасывания глюкозы тканями организма, активируя гликолитические ферменты;
    • увеличивает активность мышц скелета;
    • способствует сжиганию жира и препятствует его генерированию;
    • помогает организму бодрствовать, увеличивая попутно психическую мобилизацию и активность мозга;
    • направленно активирует деятельность гипоталамуса;
    • способствует выработке адренокортикотропина;
    • повышает свертываемость крови.

    Адреналин нормализует обменные процессы и регенерацию миокарда и мышечной ткани. Он является противовоспалительным средством. Он способствует распаду белков с высвобождением энергии.

    Побочное воздействие Эпинефрина на организм

    Поскольку ЛС повышает частоту дыхания и активизирует мозг, часто после инъекции больной чувствует головокружение. Он может неадекватно воспринимать окружающий мир.

    Если не было оснований для повышения естественного гормона адреналина, при увеличении его содержания человек может почувствовать тревогу и необъяснимую раздражительность. Лекарство приводит к тем же последствиям.

    В первобытные времена основной проблемой человека было добывание пищи. Эта проблема решалась путем охоты, преследования, быстрого бега. Адреналин при этом уменьшался. Сейчас задачи человека значительно расширились по составу. Но решение их находится без применения физической силы. Поэтому, объем адреналина не снижается. Чтобы его уменьшить, люди занимаются спортом.

    Лечение препаратом назначается на определенный срок, который не стоит превышать. При долгом использовании лекарства угнетается функционирование сердца, что приводит к сердечной недостаточности.

    Адреналин также плохо влияет на психически возбудимых людей. Их нервозность повышается, появляются проблемы со сном. В некоторых случаях у человека диагностируют хроническое стрессовое состояние.

    Побочным эффектом от применения препарата является повышение артериального давления, вредное для гипертоников. Средство также нарушает ритм биения сердца. Но при лечении инъекциями Эпинефрина нельзя принимать такие лекарства для восстановления нормального сердцебиения, как Обзидан и Анаприлин.

    Способ применения лекарства и дозировка

    Инструкция по применению Эпинефрина говорит о том, что уколы Адреналина ставят подкожно. Иногда врач назначает внутримышечные или внутривенные инъекции.

    Дозировка рассчитывается специалистом индивидуально с учетом особенностей болезни и самочувствия больного. Следующая таблица дает представление о средней дозе лекарства:

    При остановке сердцебиения во время хирургической операции доза Адреналина доходит до 1 мл. Если лекарство призвано остановить астматический приступ, вводят до 0,7 мл. Как правило, для терапевтических целей врач порекомендует дозировку до 0,75 мл взрослому и до 0,5 мл ребенку.

    При аллергическом шоке доза препарата Адреналина минимальна и составляет от 0,1 мл до 0,25 мл порошка, которые разводят в 10 мл раствора. В этом случае часто применяют капельный внутривенный способ введения раствора в пропорции 1:10000. Если опасности для жизни нет, применяют внутримышечный или подкожный способ введения.

    Если специалист назначил лекарство для лечения пониженного АД, раствор вводят внутривенно с помощью капельницы. Доза составляет 0,001 мл в минуту.

    При необходимости увеличить время функционировании анестетика, дозу рассчитывают из соображений, что на 1 мл анестетика приходится 0,005 мл Эпинефрина.

    Признаки передозировки гормона

    Симптомами передозировки служат:

    • сильный рост цифр АД;
    • расширение глазных зрачков;
    • Увеличение частоты пульса, переходящее в слабый пульс;
    • Наджелудочковая аритмия сердца, сопровождаемая электрической активностью предсердий частотой свыше 350 в минуту;
    • Похолодание кожи и ее бледность;
    • Беспокойство и страх без причины;

    • Тошнота и рвота;
    • Дрожание рук;
    • Головная боль;
    • Нарушение кислотно-основного баланса, сопровождающееся низким рН крови и дефицитом бикарбоната;
    • Почечная недостаточность.

    Передозировка может привести и к более серьезным последствиям. К ним относятся инфаркт миокарда, мозговое кровоизлияние, отек легких. Смертельной считается доза в 10 мл препарата.

    Передозировку лечат приемом лекарств группы альфа- и бета-адреноблокаторов. Если передозировка вызвала сразу несколько симптомов, проводят комплексную терапию.

    Сочетание с другими лекарствами

    В медицине активно изучается вопрос сочетания лекарств. Так, известно, что недопустимо лечение Эпинефрином во время приема наркотических и снотворных средств и относящихся к ним лекарств, анальгетиков. ЛС уменьшит эффект от анальгина и других подобных лекарств. Препарат не назначают вместе с антидепрессантами. Он не сочетается с сердечными гликозидами, хинидином. Использование этих средств вместе с Адреналином увеличивают риск аритмии сердца. Некоторые препараты от Адреналина уменьшают воздействие на организм больного, другие приносят ощутимый вред.

    С осторожностью

    Гормон назначают под строгим наблюдением врача в случаях:

    • Низкого рН крови и низкой концентрации бикарбоната;
    • При пониженном содержании кислорода в органах тела;
    • При склонности к повышению АД;
    • При головокружении, одышке, боли в груди, которые являются симптомами легочной гипертензии;
    • При аритмии желудочков сердца;
    • После инфаркта миокарда;
    • При шоке, не связанном с аллергией;
    • При атеросклерозе и нарушении проходимости сосудов;
    • При блокировке кровотока в артерии.

    Все случаи, при которых опасно принимать препарат, изложены в описании лекарства. Прежде, чем назначать лекарство, необходимо досконально изучить инструкцию. Колоть его в домашних условиях нельзя, если врач не даст такого разрешения. В стационаре всегда рядом специалисты, которые помогут при побочных эффектах от инъекции.

    Срок годности Адреналина составляет 24 месяца. Хранить его надо в защищенном от солнечных лучей и искусственного освещения месте. Препарат любит прохладу, поэтому можно положить его на полочку на дверце холодильника.

    – гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников. Для медицинских целей производится препарат Адреналин, инструкцию по применению которого необходимо изучить перед употреблением.

    Показания к нему позволяют определить область использования гормона и подобрать необходимую дозу для введения в критических ситуациях.

    Благодаря этому биологически-активному компоненту, происходит передача электрохимических импульсов между нервными клетками, нейронами и мышечной тканью.

    Активизация выработки адреналина происходит при стрессе, когда человек испытывает страх, опасность, шок, тревогу, боль и другие ситуации, потенциально угрожающие здоровью или жизни.

    А также рост адреналина в крови наблюдается при активной работе мышц. Мобилизируя силы организма, химических компонент выполняет следующие функции:

    • расширяет сосуды в головном мозге;
    • способствует ускорению сердечного ритма;
    • увеличивает давление крови в артериях;
    • облегчает атриовентрикулярную проводимость.

    При этом повышение артериального давления может косвенно влиять на нормальную работу сердца, вызывая брадикардию (нарушение сердечного ритма в сторону уменьшения частоты сокращений сердечной мышцы).

    Адреналин – производство и использование в медицине

    Препарат получают искусственным путем или синтезируют из надпочечников крупного рогатого скота, иногда – свиней.

    Адреналин – порошок белого цвета с горьким вкусом, имеющий мелкокристаллическую структуру. Он очень трудно растворяется в некоторых жидкостях:

    • вода;
    • спирт;
    • хлороформ;
    • эфир.

    В соединении со щелочами и кислотами образует соли, которые растворяются легко.

    Под воздействием света структура Адреналина нарушается, он становится бледно-розовым, поэтому при производстве препарата избегают попадания на него белого света.

    Формы выпуска

    Международное непатентованное название препарата (МНН) – .

    Химическая формула: C₉H₁₃NO₃.

    Адреналин производится в виде солей:

    • гидрохлорид – кристаллический порошок, имеющий белый цвет, может быть слегка с розоватым оттенком;
    • гидротартрат – кристаллический порошок белого или сероватого цвета, раствор которого более стойкий.

    Для инъекций применяются следующие формы выпуска адреналина:

    • гидрохлорида 0,1% раствор – он продается в ампулах емкостью 1 мл и во флаконах объемом 30 мл. Раствор Адреналина гидрохлорида готовится с помощью добавления хлористоводородной кислоты. Консервация препарата производится хлорбутанолом и метабисульфитом натрия;
    • адреналина гидротартрат 0,18% – продается в ампулах емкостью 1 мл, легко растворяется водой.

    Раствор для инъекций, готовый к введению, отличается прозрачностью и отсутствием цвета.

    Показания к применению Адреналина

    В медицине препарат применяется при следующих ситуациях:

    • остановка сердечной мышцы (асистолии);
    • анафилактический шок (реакция организма аллергического характера, проявляющаяся незамедлительно);
    • обильное кровотечение с поверхности кожных и слизистых оболочек;
    • бронхиальные спазмы у больных астмой;
    • синдром Адамса Стокса – обморочное состояние, вызванное нарушением ритма сердечной мышцы;
    • артериальная гипотензия (снижение систолического давления ниже 90 мм рт. ст. или артериального давления ниже 60 мм рт. ст.);
    • необходимость применения сосудосуживающих средств;
    • операция на глазах, связанная с отечностью конъюнктивы, внутриглазной гипертензией.

    Препарат нередко используется одновременно с анестетиками для продления времени их действия.

    Адреналин при остановке сердца

    При остановке сердца негативные последствия для организма в форме психологических и неврологических нарушений сводятся к минимуму, если помощь будет оказана в течение первых 7 минут.

    Первоочередная задача – восстановление дыхания с применением вентиляционной маски или инкубации трахеи.

    Эпинефрин вводится для повышения периферического сопротивления сосудов и увеличения объема сердечной мышцы.

    Клетки организма получают достаточное количество кислорода благодаря усилению кровообращения. Этому процессу способствуют:

    • замедление периферического кровообращения;
    • повышение давления в коронарной артерии сердца;
    • повышение церебрального перфузионного давления, определяющего уровень кровоснабжения клеток головного мозга;
    • снижение кровообращения в сонной артерии;
    • снижение концентрации углекислого газа в легких при каждом свободном вдохе.

    По уровню концентрации углекислого газа определяют, являются ли реанимационные мероприятия эффективными.

    Куда колоть Адреналина гидротартрат при остановке сердца? Согласно рекомендациям АНА (American Heart Association) от 2011 года, укол Адреналина в сердце признан неэффективным при сердечно-легочной реанимации.

    Внутривенное или эндотрахиальное введение Адреналина проводится перед дефибрилляционными действиями. При внутривенном введении доза препарата 1 мг каждые 3 минуты; для эндотрахиального введения доза выше в 2–2,5 раза.

    Если нет возможности провести катеризацию вен для введения препарат (при их западании), в сердце вводится игла длиною 10–12 сантиметров. Прокол производится на выдохе. Внутрисердечная доза препарата – 0,5 мг.

    Адреналин не применяется при остановке сердца, вызванной употреблением кокаина, растворителей и препаратов, вызывающих возбуждение нервной системы.

    Адреналин при анафилаксии

    Применение Адреналина гидротартрата – лучший метод устранения анафилаксии.

    Поступление аллергена в организм человека может вызвать развитие анафилактического шока. Негативная реакция на аллерген проявляется в промежуток времени от нескольких секунд до 5 часов.

    При необходимости введения аллергена для ослабления реакции иммунной системы перед процедурой вводят Адреналина гидротартрат.

    Если возникли первые симптомы острой аллергической реакции, необходимо в срочном порядке использовать ЭпиПен (EpiPen). Это шприц-тюбик, содержащий 300 мкг Адреналина. Шприц необходимо с усилием воткнуть в наружную часть бедра. Сработает поршень, после чего лекарство будет введено. При отсутствии эффекта, допустимо повторное применение ЭпиПена через 5–15 минут.

    Анафилактический шок

    При анафилактическом шоке Адреналина гидротартрат вводится внутривенно или внутримышечно для увеличения скорости действия. Доза препарата зависит от степени выраженности аллергической реакции:

    • если артериальное давление упало ниже уровня 50–60 мм рт. ст., доза препарата составит от 3 до 5 мл 0,1% раствора для инъекций. Изотонический раствор хлорида натрия используют в объеме 10–20 мл для разведения препарата. Скорость болюсного (внутривенного, без применения капельницы) введения лекарственного средства составит 2–4 мл/сек.
    • если артериальное давление не стабилизируется, а его уровень ниже 70–75 мм рт. ст., доза вводимого препарата не уменьшается. Дополнительно назначается внутривенное введение 1% раствора эпинефрина, который соединяется с флаконом изотонического раствора натрия хлорида объемом 200 мл. Скорость введения – 20 капель в минуту. Капельница ставится от 1 до 3 раз в день.

    Доза препарата при бронхиальной астме

    При астме Адреналин выполняет функции бронхорасширяющего средства. Уменьшение симптомов приступа астмы наблюдается через 5–10 мин после введения препарата. Если состояние больного не улучшается, Адреналин вводится повторно.

    В первую очередь необходимо ввести 0,5–0,75 мл 1% раствора препарата. При продолжении приступов удушья назначается капельница с содержанием 0,3–0,5 мг Адреналина трижды в сутки. Интервал между процедурами – 20 минут.

    Применение препарата при кровотечении и глаукоме

    Останавливая кровотечение, Адреналин выполняет функции сосудосуживающего препарата. Средство применяется:

    • внутривенно капельно – Скорость введения в пределах 1–10 мкг/мин (увеличивать постепенно);
    • наружно – источник кровотечение промокается тампоном, пропитанным раствором препарата Адреналин.

    При глаукоме применяют 1–2% раствор для закапывания глаз по 1 капле 2 раза в день.

    Адреналин при анестезии

    Во время анестезии Адреналин выступает вазопротектором – средством сужения кровеносных сосудов. Его использование при анестезии позволяет продлить процесс обезболивания, снизить риск возникновения кровотечений при хирургических манипуляциях.

    Если используется спинномозговая анестезия, дозировка раствора – 0,2–0,4 мг.

    В анестезирующих лекарствах местного назначения доза препарата составляет 5 мкг/мл.

    Если в качестве анестетиков вводятся Фторотан, Циклопропан, Хлороформ, запрещено одновременно использовать Адреналин по причине высокого риска развития аритмии у пациента.

    Особенности применения для детей

    Адреналин можно применять для лечения детей в случаях:

    • асистологии у младенцев. Для новорожденных доза – 10–30 мкг на 1 кг веса ребенка внутривенно каждые 3–5 мин. Детям младшего возраста старше 30 дней – 10 мкг на 1 кг веса внутривенно. В случае острой необходимости вводить 100 мкг/кг дополнительно каждые 3–5 мин. Если улучшение состояния не наступило, допускается введение дозы 200 мкг на 1 кг веса ребенка временными интервалами 5 мин;
    • при анафилактическом шоке и бронхоспазме максимальная доза введения препарата ребенку – 0,3 мг (стандартная доза – 10 мкг/кг). В критической ситуации при отсутствии реакции организма ввод можно повторять трижды через четверть часа.

    Противопоказания, побочные действия, передозировка

    Согласно инструкции по применению адреналина, абсолютными противопоказаниями к применению препарата являются:

    • повышенная чувствительность к эпинефрину;
    • гипертрофическая кардиомиопатия (утолщение стенок левого или правого желудочков);
    • опухоль с гормональной активностью – ;
    • повышенное артериальное давление (выше 140/90 мм рт. ст.);

    • тахиаритмия – ускорение сердечного ритма до 100–400 уд/мин;
    • ишемическая болезнь сердца;
    • разрозненное сокращение волокон сердечной мышцы (фибрилляция желудочков);
    • беременность и период кормления ребенка грудью.

    В качестве побочных реакций организма на введение препарат выделяют:

    • для сердечно-сосудистой системы: учащение сердцебиения, аритмию, повышенную тревожность, брадикардию, тахикардию, отклонение от нормы артериального давления, боль в грудной клетке;
    • для нервной системы: тремор конечностей, панические атаки, повышенную тревожность; головную боль, головокружение. Возможны проявления нарушения памяти, параноидальные приступы, расстройства психики, похожие с проявлением шизофрении;
    • для пищеварительной системы – тошноту и рвоту;
    • для мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание (при аденоме простаты), повышенную эрекцию;
    • аллергические проявления: спазм бронхов, кожная сыпь.

    На месте инъекции может возникнуть покраснение.

    Передозировка Адреналином проявляется в присутствии ярко выраженных побочных действий препарата, сопровождаемыми симптомами: расширением зрачков, холодностью кожных покровов.

    Летальная доза – 10 мл 0,18% раствора эпинефрина.

    В результате передозировки может возникнуть отек легких, почечная недостаточность и инфаркт миокарда, поэтому применение препарата допустимо только при экстренных показаниях по назначению врача.

    Эпинефрина гидрохлорид (epinephrine)

    Состав и форма выпуска препарата

    Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

    Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

    Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

    Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая недостаточность, передозировка лекарственных средств).

    Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

    Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

    Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

    С целью остановки кровотечения.

    Лечение приапизма.

    Противопоказания

    Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

    Дозировка

    Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

    Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

    Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

    Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

    Лекарственное взаимодействие

    Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

    Неселективные потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

    При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

    Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

    Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

    При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

    Особые указания

    C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

    Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

    Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

    При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

    Беременность и лактация

    Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Применение в детском возрасте

    C осторожностью применяют у детей.

    Применение в пожилом возрасте

    C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

    pbmc.ru

    Что такое адреналин или эпинефрин: функции, действие и его роль в организме

    Подробности Наука 11.07.2018 14:00 Узнайте всё о том, что такое адреналин (эпинефрин): что это и для чего он предназначен, каковы его  характеристики, функции, эффекты. Как вырабатывается адреналин? Как происходит выброс адреналина? Что из себя представляет молекула адреналина? Что происходит при переизбытке адреналина? Как адреналин используется в медицине и каковы его побочные эффекты?  Все мы так или иначе слышали об адреналине. Существует множество видов спорта и деятельности, при которых происходит выброс большого количества адреналина. Известно, что мы производим это вещество, когда испытываем сильные эмоции, а также в экстремальных ситуациях. Выброс адреналина учащает сердечный ритм и дыхание. Когда в нашем организме происходит выброс адреналина, мы чувствуем, как увеличивается наша сила и энергия, мы чувствуем эйфорию и собственную непобедимость. Однако вы когда-нибудь задавались вопросом, что из себя представляет адреналин? Что это такое и как он образуется?   Адреналин, также известный под названием эпинефрин (искусственный адреналин)- это молекула, которую наш организм высвобождает в ситуациях тревоги или напряжения.  Когда мы понимаем, что нам что-то угрожает. Благодаря этому веществу в организме запускаются различные процессы, которые заставляют тело реагировать на потенциальную угрозу или опасность. 

    Действия адреналина или эпинефрина направлено на реализацию конкретной цели: способствовать выработке энергии, чтобы мышцы и тело смогли ответить на потенциальную угрозу или опасную ситуацию. Адреналин или эпинефрин способствует тому, чтобы мы быстро действовали и реагировали, подготавливает наш организм к максимальной производительности. Поэтому можно говорить о том, что это вещество участвует в активации механизмов выживания, приводит тело “в тонус”, чтобы мы могли противостоять обстоятельствам, на которые нужно быстро реагировать.

    Адреналин или эпинефрин выполняет несколько функций в человеческом организме: При выбросе в кровь (кровообращение) он действует как гормон, а при высвобождении в синаптическом пространстве – как нейротрансмиттер.  
    • Андреналин как гормон: перемещается в организме человека благодаря кровообращению и достигает различных клеток и зон нашего тела, производя в них многочисленные реакции. Адреналин также известен как “гормон страха” или “гормон действия”.
    • Адреналин как нейротрансмиттер: действует как химический “курьер”. Он отправляет сигналы нервной системы. Это вещество отвечает за передачу информации от одного нейрона к другому. Его эффект тесно связан с вниманием, состоянием бодрствования и системой рекомпенсации мозга.
    Когда мы сталкиваемся со стрессовой ситуацией, опасностью или риском, активируются адренорецепторы (вид молекулярных рецепторов в клетках организма, получающих сигналы адреналина, норадреналина и дофамина). Адреналин поступает в различные органы и части нашего тела с помощью крови, где производит конкретные эффекты, следствием которых является активация тела: дилатация дыхательных путей для усиления поступления кислорода в организм, вазоконстрикция или сужение кровеносных сосудов, увеличение частоты сердечного ритма и др.

    Это вещество обычно вырабатывается при стрессе, возбуждении или нервозности. Его связывают с занятиями экстремальными видами спорта или деятельностью, подразумевающей определённый риск. Но адреналин также высвобождается и в повседневных ситуациях. Например, на экзамене, или когда мы неожиданно встречаем знакомого, на важном совещании, или даже на свадьбе. Также именно благодаря адреналину или эпинефрину мы способны накануне экзамена готовиться к нему всю ночь.

    Термин “адреналин” происходит от латинского “ad” (при) и “renalis” (почечный) или “renes” (что означает “почка”). Таким образом, “адреналин” буквально означает “при почке”. Адреналин был открыт американским биохимиком Джоном Абелем в 1898 году при изучении химического состава тканей организма. Также ещё в 19 веке польский физиолог Наполеон Цыбульский впервые получил активный экстракт надпочечников, содержащий это вещество. А в 1901 году японский химик Хокиши Такамине вместе со своим ассистентом Кейзо Уенака смогли изолировать и отделить гормон адреналин из желез животных. В 1904 году искусственный адреналин (эпинефрин) впервые синтезировали в лаборатории химики Фридрих Штольц и Генри Дрисдейл Дакин. Термин эпинефрин в медицинской терминологии часто сокращается до EPI. Функции адреналина или эпинефрина Адреналин – вещество, которые естественным образом вырабатывают в нашем организме надпочечники. Однако данное вещество может быть произведено и в лаборатории. В этом случае оно называется эпинефрин (синтетический или искусственный адреналин), используемый в лекарствах и фармацевтических препаратах. При этом оба этих термина используются для обозначения гормона, который производят надпочечники в стрессовых ситуациях. Эти термины фактически являются синонимами. Зачем нужен адреналин? Каковы его функции? Что вызывает выброс адреналина? Узнайте, как действует это вещество и каковы механизмы его действия. Наиболее важными процессами, происходящими при выбросе адреналина, являются следующие:    Адреналин или эпинефрин являются бронходилататорами.  Под действием эпинефрина бронхи и мышцы лёгких расслабляются, ритм вдоха и выдоха увеличивается. Наша дыхательная способность растёт, повышается уровень кислорода, который получают и обрабатывают наши клетки. Обогащение крови кислородом позволяет нам лучше себя чувствовать физически.   Адреналин или эпинефрин действует на рецепторы сердца, что приводит к его более сильным сокращениям и увеличивает сердечный ритм и артериальное давление. Когда сердце накачивает больше крови, мышцы получают больше кислорода, что позволяет нам быстрее бегать, выше прыгать, сильнее бить и т.д. Адреналин или эпинефрин расширяет наши зрачки, благодаря чему в них поступает больше света, и наша способность к зрительному восприятиюповышается, что позволяет нам лучше осознавать, что происходит в окружающем нас пространстве.   Адреналин или эпинефрин активирует запас энергии, содержащийся в молекулах гликогена. Когда организму или клетке срочно необходима дополнительная энергия, например в случае напряжения, тревоги или неминуемой опасности, энергетический резерв, который образует гликоген, может быть быстро мобилизован для восполнения недостатка глюкозы при энергетическом метаболизме.   При питании и пищеварении наш кишечник тратит значительное количество энергии. Однако в случае опасности это не является приоритетом, и адреналин или эпинефрин ингибирует этот процесс, чтобы мы не растрачивали энергию, необходимую нам в данный момент для эффективного ответа на опасную ситуацию.   При синтезе адреналина или эпинефрина и его взаимодействии с рецепторами организма происходит ряд метаболических изменений. Реакция адренорецепторов (рецепторов к адренэргическим веществам) на эпинефрин препятствует высвобождению инсулина в поджелудочной железе, стимулирует гликогенолиз (деградация или расщепление гликогена до глюкозы) в печени и мышцах, способствует секреции глюкагона в поджелудочной железе для повышения уровня глюкозы в крови, увеличивает секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) в гипофизе и увеличивает липолиз в жировой ткани, чтобы обеспечить энергетические потребности организма.

    Всё это способствует росту гликемии (содержание глюкозы) и повышению концентрации жирных кислот в крови, что позволяет клеткам нашего организма увеличить производство энергии.

    Как контролировать выброс адреналина? Один из способов самостоятельно вызвать выброс адреналина, не подвергая себя опасности, – просто выйти из зоны комфорта, заняться чем-то новым, познакомиться или встретиться с новыми людьми, съездить в незнакомое место и т.д. Все эти действия будут способствовать дополнительному “всплеску” энергии в вашем организме. Ещё один способ получить прилив адреналина – подвергнуть себя “пугающим” стимулам (посмотреть фильм ужасов, прокатиться на американских горках) или заняться определёнными видами спорта. Однако будьте осторожны: чтобы получить “порцию” адреналина, никогда не надо заниматься тем, что может нанести вам реальный вред. Экстремальные виды спорта или американские горки провоцируют в мозге ощущение головокружения, т.е. создаётся опасная ситуация, приводящая к выбросу адреналина. В результате мы испытываем эйфорию и возбуждение. Почему некоторым людям выброс адреналина просто необходим? Многие люди, испытывающие симптомы тревожности или стресса, ищут способы спровоцировать выброс адреналина. Например, начинают гонять на большой скорости на автомобиле, что даёт им ощущение эйфории. Считается, что выброс адреналина мгновенно даёт это ощущение эйфории, максимальную энергию и способность к действию, после чего человек чувствует приятное расслабление. Чем опасен выброс адреналина? Мы с вами уже узнали о том, что адреналин необходим для того, чтобы действовать в момент опасности или напряжения. Также некоторым людям нравится состояние эйфории, вызванное выбросом адреналина или эпинефрина после просмотра страшного фильма или катания на аттракционах. Тем не менее, переизбыток адреналина, когда организм постоянно его производит, может крайне негативно отразиться на здоровье. Это происходит при продолжительном или хроническом стрессе. Кроме того, в ряде случаев переизбыток адреналина может привести к различным патологиям: повышенному давлению, головным болям, тошноте и проблемам со сном. Поэтому важно внимательно следить за сигналами в виде усталости и сонливости, которые посылает нам наш организм. Ещё одна патология связана с чрезмерно эмоциональными людьми (особенно с теми, кто подвержен негативным эмоциям) – они больше подвержены риску сердечно-сосудистых заболеваний. Переизбыток адреналина также может привести к ожирению. Наряду с кортизолом адреналин способствует накоплению жира и сахаров в брюшной полости. Когда человек привыкает к сильным выбросам адреналина, может возникнуть так называемая адреналиновая зависимость, симптомы которой сходны с любыми другими зависимостями (астения, страх, нервозность, потребность в стимуляторах). В крайних случаях это может привести к сбою иммунной системы и спровоцировать развитие хронических заболеваний. Было подтверждено, что продолжительный выброс адреналина может способствовать появлению хронической усталости и фибромиалгии. Таким образом, можно выделить следующие симптомы повышенного адреналина:  
    • Ускорение сердечного ритма
    • Расширение зрачков
    • Учащение дыхания (кислород быстрее поступает ко всем органам)
    • Повышение кровяного давления
    • Контроль и задержка кишечного транзита
    Фибромиалгия – заболевание, сопровождающееся хроническими болями в мышцах и суставах.  Эпинефрин (синтетический адреналин) спас множество человеческих жизней с момента своего появления. Его используют в медицине в самых различных чрезвычайных ситуациях, угрожающих жизни: при остановке сердца и дыхания, при анафилаксии или анафилактическом шоке (немедленной аллергической реакции иммунной система организма на какую-либо пищу, укусы насекомых, лекарства и т.д.), при кровотечениях, приступах астмы, бронхоспазмах, для усиления действия анестезии и др.  
    • При остановке сердца: адреналин применяется для повышения периферического сопротивления (вазоконстрикция).
    • При анафилаксии (тяжёлой аллергической реакции): адреналин воздействует на эту реакцию благодаря своим иммунологическим свойствам.
    • Входит в состав некоторых местных инъекционных анестетиков (бупивакаин и лидокаин): абсорбция задерживается из-за сосудосуживающего свойства адреналина, что продлевает действие обезболивающего.
    Этот медикамент нужно использовать только в чрезвычайных ситуациях, поскольку он может спровоцировать серьёзные последствия. Как и все лекарства, он имеет побочные эффекты, и не должен использоваться в случае аллергии или для пациентов с сердечной недостаточностью, церебральным атеросклерозом, угловой закрывающей глаукомой или феохромоцитомой. Откуда выделяется адреналин? Управляет высвобождением адреналина надпочечниками расположенный в мозге гипоталамус. В опасной ситуации растёт наша сила и скорость, а также снижается способность чувствовать боль. Как вырабатывается адреналин? Адреналин синтезируется надпочечниками и является конечным продуктом сложного биохимического процесса биосинтеза катехоламинов – группы гормонов, связанных с реакций организма на стресс и нагрузку. Процесс происходит следующим образом: продуктом гидроокислирования тирозина является леводопа или ДОФА (L-диоксифенилаланин), которая затем декарбоксилируется с помощью фермента L-ДОФА-декарбоксилазы и превращается в дофамин. Затем дофамин с помощью фермента дофамин-бета-гидроксилазы гидроксилируется до норадреналина, являющегося предшественником адреналина. Почему происходит выброс адреналина? Основными причинами являются физическая угроза или угроза жизни, чрезмерные эмоции или высокая температура окружающей среды. Эти стимулы обрабатываются Центральной нервной системой, что приводит к высвобождению адреналина. Подробности Просмотров:2374

    www.aum.news


    Смотрите также