Аденозин что это такое


АДЕНОЗИН - ЧТО ЭТО И ЗАЧЕМ НУЖНО?

Печально признавать тот факт, что кожа женщины не всегда будет такой же упругой, юной и гладкой, как в 20 лет. И воздействуют на этот процесс увядания не только годы, но и влияние окружающей среды, стрессы и плохое самочувствие, недостаток витаминов, некачественный городской воздух и многое другое.

К счастью, над проблемой если не вечной, то длительной молодости, бьется не один ученый и не один исследовательский институт. Весь мир пытается вывести идеальный ингредиент или целых комплекс компонентов, который может повлиять на процесс старения. Если раньше основной центр красоты располагался в Европе, то теперь к нему активно присоединились и азиатские ученые. Прорыв корейской косметики – показательный признак.

В последнее время было совершено множество открытий в области красоты. Одна из инноваций – это выведение такого компонента, как аденозин.

ОТКРЫТИЕ АДЕНОЗИНА

Это вещество, которое присутствует в составе нуклеиновых кислот, присутствует в клетках человеческого организма. Аденозин выполняет активную роль в изменении множества процессов. Содержится он также в грибе кодицепсе китайском, применяемым для лечения в народной медицине Китая.

Одна из наиболее важных функций аденозина, из-за которой он привлек внимание ученых – это его способность положительно влиять на производство коллагена в клетках.

Первыми, кто подробно изучили этот компонент, стали специалисты университета в Массачусетсе.

Они заявили о своем инновационном открытии, и аденозином заинтересовался весь мир.

Оказалось, что этот компонент может выполнять сразу множество функций.

Что делает аденозин?

- активно влияет на производство коллагена, - провоцирует производство эластина в клетках эпидермиса, - снижает количество морщин, появляющихся с возрастом, уменьшает их глубину, - выравнивает рельеф кожи, - уменьшает скорость развития возрастных процессов, - защищает клетки от окисления, - залечивает ранки в ускоренном темпе, - оказывает противовоспалительный эффект, - провоцирует на выработку проколлаген 1 (вещество, которое влияет на тургор и силу кожного покрова).

Получается, что один аденозин способен заменить множество компонентов. Он оказывается многоцелевое действие на кожу человека. Еще одно его преимущество, по сравнению с обычными ингредиентами, заключается в том, что он не меняет своих свойств под влиянием света и температуры (чего не скажешь о витамине С и ретиноле). Это значит, что он может входить в состав и дневных, и ночных кремов.

Аденозин в корейской косметике

Азиатские ученые провели собственные исследования. По их результатам, они образовали идеальный «рецепт» применения аденозина в корейских кремах и сыворотках. Вы можете найти также корейские филлеры, гели и тонеры, патчи и маски, содержащие этот компонент. В сочетании с другими веществами, он оказывает удивительное омолаживающее действие.

premiumkorea.ru

Аденозин (Adenosine)

АденозинAdenosinum (род. Adenosini)

6-Амино-9-бета-D-рибофуранозил-9H-пурин

C10h23N5O4
  • Антиаритмические средства
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I999* Диагностика болезней системы кровообращения
  • 58-61-7

    Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.

    Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

    Фармакологическое действие - антиаритмическое, диагностическое.

    Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия — немедленное.

    Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).

    Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A1 (ингибируют аденилатциклазу) и A2 (активируют аденилатциклазу).

    Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К+ и подавлением вызванного цАМФ входа Ca2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.

    После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ. T1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.

    Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.

    При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

    Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдроме). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

    Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

    Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

    При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

    При быстром в/в болюсном введении

    При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):

    Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

    Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

    Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

    В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

    При в/в инфузии

    При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

    Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

    Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV-блокада I степени (3%), AV-блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

    Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

    Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV-блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.

    Со стороны респираторной системы: кашель.

    Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

    Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

    Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

    В/в (болюсно или инфузионно).

    При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.

    Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

    В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.

    Перейти
    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Аденокор 0.0013

    www.rlsnet.ru

    Аденозин

    (2R,3R,4R,5R)-2-(6-аминопурин-9-ил)- 5-(гидроксиметил)оксолан-3,4-диол

    Химические свойства

    Аденозин – это нуклеотид, который состоит из аденина и рибозы, которые соединены бета-N9-кликозидной связью.

    В организме человека данное вещество входит в состав АТФ (аденозина трифосфат), нуклеиновых кислот и различных ферментов. Таким образом, компонент играет важную роль в хим. процессах, протекающих в организме, передаче энергии и сигналов. Во время бодрствования концентрация Аденозина несколько увеличивается. Брутто-формула Аденозина — C10h23N5O4. Его молекулярная масса = 267,2 грамм на моль.

    Аденозина монофосфат принимает участие в процессе передачи клеточных сигналов. Существуют 4 вида аденозиновых рецепторов, 7 из которых обеспечивают передачу импульсов между мембранами клеток. Вблизи нормальных, здоровых клеток концентрация данного вещества достигает 300 нМ. Если клетка повреждена, воспалена или подверглась ишемии, то этот показатель стремительно возрастает до 700-1200 нМ. Таким образом, Аденозин защищает клетки от воздействия неблагоприятных факторов.

    Лекарственное средство имеет вид белого кристаллического гигроскопического порошка. После гидролиза Аденозина образуется р-р – белая или белая с желтоватым оттенком жидкость, водородный показатель которой – от 7 до 7,3. Вещество хорошо растворяется в воде и практически нерастворимо в спирте.

    Аденозин обладает сильным противовоспалительным действием. Средство воздействует на 4 рецептора, которые связаны с G-белком. В экспериментах, проведенных на крысах, больных сахарным диабетом, после приема Аденозина, заживление ран происходит намного быстрее.

    При введении вещества внутривенно, он блокирует работу поврежденных сегментов артерий, развивается временная блокада сердца в атриовентрикулярном узле. Таким образом, проводят диагностику блокады коронарных артерий, суправентрикулярной тахикардии. Вещество относят к противоаритмическим препаратам 5 класса.

    В последнее время стали добавлять Аденозин в косметику. Данный компонент стимулирует выработку коллагена и эластина в верхних слоях эпидермиса, оказывает цитопротекторное действие. На его основе создают крема и маски для уменьшения возрастных морщин и разглаживания рельефа кожи.

    Фармакологическое действие

    Антиаритмическое, метаболическое, диагностическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Аденозина фосфат – естественное макроэргическое соединение. Его антиаритмический эффект основан на способности подавлять автоматизм синусного узла и блокировать проведения нервных импульсов по волокнам Пуркинье. Средство расширяет коронарные сосуды (увеличивает ток ионов калия и блокирует кальция, гладкая мускулатура стенок сосудов расслабляется), является сильным вазодилататором практически во всех сосудистых руслах, кроме печеночных вен и афферентных артериол.

    Также вещество используют местно в офтальмологии при катаракте.

    После проникновения в организм лекарство превращается в инозин и аденозин монофосфат. Быстро выводится из системного кровотока, путем клеточного захвата. Не связывается с белками плазмы крови. Вещество имеет крайне быстрый период полувыведения – менее 30 сек в очищенной плазме. Аденозин полностью метаболизируется, превращается в гипоксантин, мочевую кислоту или ксантин.

    Вещество не оказывает мутагенного влияния на организм, снижает фертильность (в экспериментах на крысах).

    Показания к применению

    Препараты на основе Аденозина назначают:

    • для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
    • при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии, как вспомогательное диагностическое средство;
    • для лечения катаракты в офтальмологии (местно).

    Противопоказания

    Средство противопоказано:

    • при наличии реакций гиперчувствительности на Аденозин;
    • если у пациента AV-блокада 2 или 3 степени и нет искусственного водителя ритма;
    • при бронхиальной астме;
    • при синдроме слабости синусового узла или желудочковой тахикардии.

    Лекарство используют с осторожностью при синусовой брадикардии, нестабильной стенокардии, перикардите, пороках сердца, гиповолемии.

    Побочные действия

    После инъекции препарата может наблюдаться:

    • покраснение лица, брадикардия, болезненные ощущения в груди, снижение артериального давления;
    • затруднение дыхания, бронхоспазм;
    • нарушение AV-проводимости;
    • диспноэ, диплопия;
    • боли в голове, нервозность и головокружение;
    • дискомфорт в конечностях, особенно в руках;
    • вкус металла во рту, тошнота, повышенное потоотделение;
    • аллергические реакции (крайне редко);
    • парестезии;
    • неприятные, болезненные ощущения в горле, нижней челюсти, шее.

    Также во время постмаркетинговых исследований были выявлены: предсердная и желудочковая аритмия, повышение АД, выпадение пульса, синусовая тахи- и брадикардия.

    Очень редко проявлялись:

    • инфаркт миокарда (без летального исхода), усиленное сердцебиение, сильное повышение АД;
    • тремор, проблемы со зрением, кашель;
    • сонливость, заложенность ушей и носа, скотома, дискомфорт на языке.

    При местном применении системные реакции, как правило, не возникают. Наиболее вероятно развитие жжения, дискомфорта и покалывания в глазах.

    Аденозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    В зависимости от желаемого эффекта и заболевания используют разную дозировку и способ введения средства.

    Для устранения аритмии взрослым вводят внутривенно, быстро (1-2 секунды) 6 мг вещества. Если через 60-120 секунд улучшения в состоянии больного не наступили можно ввести еще 12 мг. При необходимости инъекции можно повторять.

    В качестве антиаритмического средства для детей вещество вводят внутривенно болюсно, из расчета 50 мкг на 1 кг веса ребенка. Повторные инъекции можно осуществлять через 120 секунд, увеличивая дозировку на 50 мкг на кг веса.

    Максимальная разовая доза – 250 мкг на кг веса.

    В качестве диагностического средства используют внутривенное или внутрикостное введение, по 6 мг препарата. Инъекцию рекомендуется делать как можно ближе к сердцу. Часто после введения Аденозина может потребоваться инъекция изотонического раствора в дозировке 5 или 10 мл. Дополнительную дозу можно вводить через 60-120 секунд.

    Максимальная разовая доза для взрослого – 12 мг.

    У пациентов, с повышенным риском развития осложнений лечение начинают с минимальных доз.

    В офтальмологии лекарство применяют местно, в соответствии с рекомендациями специалиста.

    Передозировка

    Так как вещество быстро метаболизируется и выводится из системного кровотока, при передозировке все нежелательные реакции проходят самостоятельно в течение нескольких минут. Однако, в качестве конкурентных антагонистов, можно использовать метилксантины (кофеин, теофиллин).

    Взаимодействие

    С осторожностью следует сочетать данное вещество с карбамазепином. Так как противоэпилептическое средство может усилить блокаду сердечной мышцы.

    При сочетании препарата с дипиридамолом рекомендуется снизить дозировку средства.

    Метилксантины, кофеин и аденозин ослабляют действие Аденозина. В связи с этим, может потребоваться увеличение дозировки лекарства.

    Следует соблюдать осторожность при внутривенном введении средства в сочетании с бета-адреноблокаторами, БКК, сердечными гликозидами.

    Условия продажи

    Требуется рецепт.

    Условия хранения

    Хранить препараты на основе Аденозина необходимо в соответствии с рекомендациями на упаковке.

    Особые указания

    Рекомендуется строго следовать инструкции по применению к той или иной лекарственной форме данного вещества.

    При беременности и лактации

    У беременных женщин препарат не должен вызвать каких-либо нежелательных эффектов. Однако, в связи с недостаточным количеством клинических испытаний, назначать лекарство при беременности можно после консультации со специалистом. Вещество не выделяется с грудным молоком, поэтому его можно использовать во время лактации.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аденокор

    Отзывы об Аденозине

    Отзывов об использовании данного средства мало. Чаще всего инъекции производят в условиях стационара, под наблюдением мед. персонала. Побочные реакции встречаются с частотой, описанной выше, обычно быстро проходят.

    Цена Аденозина, где купить

    На данный момент затруднительно указать примерную стоимость препаратов, содержащих Аденозин в качестве действующего вещества.

    medside.ru

    Аденозин - это... Что такое Аденозин?

    Аденозин — нуклеозид состоящий из аденина, соединенного с рибозой (рибофуранозой) β-N9-гликозидной связью. Входит в состав некоторых ферментов, АТФ и нуклеиновых кислот.

    Аденозин играет важную роль в биохимических процессах, таких как передача энергии (АТФ и АДФ) и сигналов (цАМФ). Аденозин также является нейротрансмиттером ингибиторного типа. Полагают, что он играет роль в стимуляции сна и подавлении бодрости, поскольку его концентрация увеличивается во время бодрствования организма.

    Аденозин — эндогенный пуриновый нуклеозид, модулирующий многие физиологические процессы. передача клеточных сигналов происходит через 4 известных подтипа аденозиновых рецепторов (A1, A2A, A2B, и A3), в которые входит 7 трансмембранных рецепторов, связанных с G-белком. Более подробная классификация внутри этих четырех подтипов основана на их способности стимулировать или ингибировать аденилатциклазную активность. Рецепторы A2A и A2B сопряжены с Gάs и опосредуют активацию аденилатциклазы. Аденозиновые рецепторы типов A1 и A3 сопряжены с Gάi, который подавляет аденилатциклазную активность. Кроме того, рецепторы типа A1 сопряжены с белком Gάo, который, по имеющимся данным, опосредует ингибирование аденозином кальциевой проводимости. В то же время, рецепторы типов A2B и A3 сопряжены с Gάq и стимулируют фосфолипазную активность. Внеклеточная концентрация аденозина вблизи нормальных клеток составляет примерно 300нМ. Однако, в ответ на повреждение клетки (например, в воспаленных или ишемичных тканях) концентрация аденозина быстро возрастает до 600—1200 нМ. Таким образом, в ответ на стресс или ранение аденозин проявляет в основном цитопротекторное действие, защищая ткани от повреждения в случаях гипоксии, ишемии или судорог. Активация рецепторов типа A2A вызывает широкий спектр ответов, которые можно в общем классифицироваль как противовоспалительные.

    Противовоспалительные свойства

    Аденозин является сильным противовоспалительным агентом, действующим на 4 рецептора, связанных с G-белком. Показано, что местное применение аденозина для лечения ран конечностей у лабораторных животных, страдающих сахарным диабетом, существенно ускоряет заживление тканей. Местное применение аденозина при замедленном заживлении ран и сахарном диабете у человека в настоящее время проходит клинические испытания.

    Воздействие на сердце

    При внутривенном введении аденозин вызывает временную блокаду сердца в атриовентрикулярном узле. Это воздействие передается через рецептор А1, ингибирующий аденилатциклазу и снижающий концентрацию цАМФ, вызывая таким образом гиперполяризацию клеток через усиление потока ионов K+ извне. Это также вызывает эндотелиально-зависимую релаксацию гладкой мускулатуры, находящейся внутри стенок артерий. Следствием этого становится расширение «нормальных» сегментов артерий, в которых эндотелий не отделен от tunica media атеросклеротическими бляшками. Это свойство аденозина позволяет использовать его при диагностике блокады коронарных артерий, поскольку он увеличивает разницу между нормальными и аномальными сегментами артерий.

    Аденозин используется для идентификации ритма у людей, предположительно страдающих суправентрикулярной тахикардией (СВТ). Некоторые виды СВТ могут быть успешно купированы аденозином. В них входят любые возвратные аритмии (например, AVRT и AVNRT). В некоторых случаях аденозином может быть купирована предсердная тахикардия.

    Аденозин имеет непрямой эффект на предсердную ткань, вызывая укорочение рефракторного периода. Показано, что при введении через центральный катетер аденозин вызывает фибрилляцию предсердий. У людей с дополнительными проводящими каналами наступление фибрилляции предсердий может привести к фибрилляции желудочков.

    Быстрые сердечные ритмы, локализованные в предсердиях или желудочках, не затрагивающие AV-узел, обычно не прекращаются после введения аденозина, однако он может вызвать временное снижение скорости ответа желудочков.

    Из-за эффекта, который аденозин оказывает на AV-зависимые суправентрикулярные тахикардии, он считается противоаритмическим препаратом класса V. При использовании аденозина в качестве средства для купирования аритмии нормальным эффектом считается желудочковая асистолия в течение нескольких секунд. Такой эффект может дезориентировать пациента, находящегося в сознании, и связан с неприятными ощущениями в груди.

    Кофеин является антагонистом аденозиновых рецепторов мозга.

    Фармакологический эффект может притупляться у людей, принимающих большие количества метилксантинов, например кофеина или теофиллина.

    Стимулирующий эффект кофеина возникает в основном из-за ингибирования действия аденозина при связывании с теми же рецепторами. По природе своей пуриновой структуры кофеин связывается с частью аденозиновых рецепторов в ЦНС, эффективно блокируя их. Снижение активности аденозина приводит к увеличенной активности нейротрансмиттеров допамина и глутамата.

    Дозировка

    Для диагностики и лечения СВТ начальная доза составляет 6 мг при быстром внутривенном или внутрикостном введении. Из-за очень короткого периода полураспада внутривенная инъекция делается наиболее проксимально к сердцу, например в локтевую ямку. За внутривенным введением аденозина часто следует немедленное введение 5-10 мл изотонического раствора. При отсутствии эффекта дополнительная доза (12 мг) может быть введена через 1-2 минуты. Еще 12 мг может быть введено через 1-2 минуты при отсутствии эффекта. Некоторые врачи предпочитают вводить большую дозу (обычно 18 мг), чем повторять введение того же самого количества препарата. Для расширения артерий обычно используется дозировка 0.14 мг/кг/мин в течение 4-6 минут.

    Рекомендованная доза может быть увеличена в случае пациентов, принимающих теофиллин. Доза должна быть снижена в случае пациентов, принимающих дипиридамол или валиум, поскольку аденозин потенцирует действие этих препаратов. Доза снижается вдвое для пациентов с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, шоком, гипоксией, печеночной или почечной недостаточностью, а также для пожилых пациентов.

    dic.academic.ru

    Аденозин (Adenosine)

    Аденозин (Adenosinum) - антиаритмическое средство. Препарат, применяемый при тахикардии.

    Торговое название

    Аденозин.

    Международное непатентованное название

    Аденозин (Adenosinum).

    Лекарственная форма и описание

    Исходное вещество — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и, практически, нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

    Выпускается в виде прозрачного водного раствора для инъекций.

    Состав и форма выпуска

    В растворе для инъекций 1%:

    • Активные вещества: аденазин, в 1 мл — 3,0 мг, в ампуле — 6,0 мг.
    • Вспомогательные вещества:  вода

    Фармакологическая группа

    Антиаритмические средства.

    Фармакологические свойства

    Аденозин является пуриновым эндогенным нуклеозидом, способным моделировать множество физиологических процессов, происходящих в организме.

    Фармакодинамика и фармакинетика

    Препарат отличается стремительным метаболизмом. В процесс вовлекаются циркулирующие ферменты клеток эндотелия сосудов и эритроцитов. Реализуется дезаминирование. Активное вещество трансформируется до неактивного инозина и аденозинмонофосфата.

    Средство начинает действовать немедленно после в/в введения. Т1/2 длится менее 10 с. Метаболиты выводятся почками.

    Показания к применению

    Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. при WPW-синдроме).

    Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность
    • AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма)
    • Бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

    Применение при беременности и в период лактации

    При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

    Способ применения и дозы

    В качестве антиаритмического средства: взрослым — в/в болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1–2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1–2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг.

    У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.

    В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг).

    У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

    Побочное действие

    При быстром в/в болюсном введении

    При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):

    Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

    Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

    Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

    В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

    При внутривенной инфузии

    При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

    Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

    Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV блокада I степени (3%), AV блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

    Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

    • Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).
    • Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
    • Со стороны респираторной системы: кашель.
    • Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

    Передозировка

    Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т. ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

    Особые указания

    При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.

    Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

    Внутривенное введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.

    Условия хранения и срок годности

    1 год. Хранить в защищённом от света месте при температуре 3–7°С.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту врача

    Аналоги

    Близкие по своим фармакотерапевтическим свойствам лекарства:

    1. Аденокор;
    2. Витакик;
    3. АТФ;
    4. Римекор.

    К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

    Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

    Побочные действия

    Оцените безопасность препарата, исходя из собственных наблюдений или наблюдений лица, принимавшего это лекарственное средство.

    Различается пять степеней побочного действия, оказываемого лекарственными препаратами на организм человека:

    1. Незначительный побочный эффект характеризуется тем, что человек не почувствовал никаких негативных явлений, оказанных препаратом на общее самочувствие, а в случае проведения лабораторных исследований показатели находятся в пределах нормы.
    2. При минимальном побочном действии пациент ощущает некоторые негативные проявления, которые со временем исчезают и не требуют отмены препарата или коррекции его дозировки. В случае проведения лабораторных исследований показатели незначительно выходят за пределы нормы.
    3. Более выраженные побочные явления вызывают ощутимые нарушения самочувствия и изменения лабораторных показателей, требующие коррекции дозы препарата или его замены. При этом возможно применение других препаратов или средств, нейтрализующих действие данного, но не требующие специального лечения.
    4. Значительный побочный эффект представляет собой резкие нарушения состояния пациента, которые требуют коррекции, отмены или отсрочки приема препарата. При этом требуется специальное лечение, направленное на нейтрализацию негативного воздействия препарата на организм.
    5. Для тяжелого побочного действия препарата характерны серьезные, угрожающие жизни пациента нарушения, сопряженные с риском развития инвалидизации и требующие немедленной отмены данного лекарственного средства.

    • Обновлено: 13 июля 2019
    • Просмотров: 530

    medical-db.net

    Аденозин

    extra_toc

    Эндогенное биологически активное вещество, принимает участие в различных процессах в организме.  Аденозин оказывает позитивное влияние на метаболизм в миокарде. Его болюсное в/в введение оказывает дозозависимое отрицательное хронотропное и дромотропное действие. Оказывает антиаритмическое действие за счет замедления проведения импульса в AV-соединении и волокнах Пуркинье, а также за счет блокады кальциевых каналов мембраны и повышения проницаемости мембран кардиомиоцитов для ионов калия. Эффективен при суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Отрицательное хронотропное действие аденозина может обусловить временную синусовую брадикардию с последующей рефлекторной синусовой тахикардией. Аденозин в дозе 6-12 мг не обладает системным гемодинамическим эффектом; при инфузии в более высоких дозах, особенно при исходно низком ОПСС, может оказывать гипотензивное действие, в связи с чем применяется для контролируемой гипотензии во время хирургических вмешательств. Используется также для дифференциальной диагностики суправентрикулярной и желудочковой тахикардий Начало действия - немедленное.При местном применении в офтальмологии аденозин, являясь структурным элементом молекул ДНК и РНК, участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза; опосредованно влияет на восстановление глутатионов, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и восстановленного НАДФ, необходимых для активации основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике.

    Фармакокинетика

    T1/2 аденозина составляет несколько секунд. Элиминация происходит за счет захвата  клетками (в том числе эндотелиальными), опосредованного переносчиком, и последующего разложения аденозиндезаминазой. Аденозин, возможно, единственный препарат, требующий быстрого струйного введения, причем  желательно в центральную вену; при медленном введении препарат элиминируется, не успев достичь сердца.

    Действие аденозина усиливается на фоне дипирида-мола, который угнетает захват аденозина, а также после трансплантации сердца по механизму повышения чувствительности денервированных структур. Метилксантины, в том числе теофиллин и кофеин, блокируют Р1-рецепторы, поэтому при приеме этих веществ в составе лекарственных средств или напитков дозу аденозина необходимо увеличить.

    При местном применении в офтальмологии аденозин хорошо проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.

    T1/2 аденозина из плазмы составляет менее 1 мин.

    Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит - мочевая кислота).

    Показания

    Для болюсного в/в введения - купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW).Для в/в инфузии - в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии) в кардиологии.Для местного применения в офтальмологии - катаракта.

    Режим дозирования

    Определяется целью и способом применения аденозина. Взрослым аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно (в течение 1-2 сек) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.Детям аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно в дозе 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.Как вспомогательное диагностическое средство аденозин вводят в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг). У пациентов с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).Максимальная разовая доза: для взрослых - 12 мг.Для применения в офтальмологии режим дозирования зависит от применяемой лекарственной формы.

    Побочное действие

      Важное преимущество аденозина — кратковременность побочных реакций из-за высокой скорости элиминации. Преходящая асистолия (< 5 с) является скорее целью лечения, чем побочной реакцией. В большинстве случаев при обычных дозах (6—12 мг в/в) возникают одышка и ощущение тяжести в груди. В редких случаях струйное введение аденозина вызывает мерцательную аритмию (возможно, из-за неоднородного укорочения потенциалов действия в разных кардиомиоцитах предсердий) и бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV-проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, металлический привкус во рту.Прочие: боли в горле, шее, нижней челюсти, потливость.Местные реакции: при применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.

    Противопоказания

    AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия, повышенная чувствительность к аденозину.Применение при беременности и кормлении грудью

    Особые указания

    Во время лечения необходимо измерять АД, ЧСС (каждые 15-30 с на протяжении нескольких минут), регистрировать ЭКГ (для контроля эффективности терапии). В зависимости от состояния пациента может понадобиться контроль и других показателей. Если после введения первой дозы аденозина возникла AV-блокада высокой степени, дальнейшее введение препарата недопустимо. Чтобы достичь отрицательного хронотропного и дромотропного действия, инъекции следует производить быстро (в течение 1-2 с). Медленное введение может обусловить повышение ЧСС вследствие расширения кровеносных сосудов.С осторожностью применяют при наличии дополнительных проводящих путей, у пациентов с бронхиальной астмой.Применение в период беременности должно быть тщательно обосновано. Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо негативного влияния на плод.Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении дипиридамола усиливается действие аденозина.Карбамазепин может усиливать отрицательный дромотропный эффект аденоизна.

    При одновременном применении кофеина, теофиллина уменьшаются эффекты аденозина вследствие антагонистического действия кофеина и теофиллина на аденозиновые рецепторы.  

    cardiolog.org


    Смотрите также